Общая характеристика витаминных препаратов, относящихся к производным птерина

Кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии

С курсом фармации ДПО

И.о.заведующая кафедрой: д.фарм.н., доцент, С.О.Лосенкова

Курсовая работа по дисциплине «фармацевтическая химия»

на тему:

« Витамины, относящиеся к производным птерина: общая характеристика, получения, свойства, контроль качества ».

Выполнила: студентка 6 курса заочного отделения

фармацевтического факультета

601 группа

Короткевич Елена Васильевна

 

Руководитель: Михайлова Ольга Сергеевна

 

Смоленск 2018

 

Содержание

Содержание. 2

1. Введение. 3

2. Обзор литературы.. 6

2.1. Общая характеристика витаминных препаратов, относящихся к производным птерина. 6

2.2. Способы получения препаратов фолиевой кислоты.. 9

2.3. Физико-химические свойства, фармакокинетика и биологическая роль фолиевой кислоты.. 11

3. Материал и методы исследования. 13

4. Результаты собственного исследования. 17

4.1. Идентификация кислоты фолиевой. 17

4.2. Количественное определение кислоты фолиевой. 21

5. Заключение, выводы, рекомендации. 27

6. Источники. 28

 

 

Введение

Витамины являются незаменимыми веществами, необходимыми для роста, развития и жизнедеятельности человека. Большинство витаминов в организме не синтезируется, источником их обычно является внешняя среда.

По растворимости витамины подразделяются на жирорастворимые и водорастворимые. Последние представлены широким рядом представителей, сильно различающихся по своим физико-химическим свойствам и относящихся к разным классам соединений: витамин С, витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианкобаламин)  и др.

В силу сложившихся социально-экономических и экологических причин недостаточная обеспеченность витаминами наблюдается у значительной части взрослых и детей России, Беларуси и других стран СНГ. Недостаточное потребление ряда витаминов является распространенным и постоянно действующим фактором, оказывающим отрицательное влияние на рост, развитие и состояние здоровья детского организма, и нормальное функционирование взрослого. Особенно велика роль адекватного потребления витаминов в пре- и пубертатном возрасте, что связано с интенсивностью гормональных, обменных и иммунных процессов в этот период.

Анализ данных многочисленных исследований, проведенных в различных странах по изучению влияния на клеточный метаболизм различных витаминов, позволяет сделать вывод о том, что многообразные возможности для метаболической коррекции функционального состояния и повышения резистентности организма обеспечивают препараты фолиевой кислоты (витамин В_с). Они показаны при ослаблении организма под влиянием различных неблагоприятных экзогенных и эндогенных факторов: частые стрессы, избыточный вес, пожилой возраст, беременность, а также при снижении общей иммунной защиты организма после перенесенных заболеваний.

Фолиевая кислота крайне необходима для детей и беременных женщин. У первых она обеспечивает полноценные ростовые процессы, у вторых — нормальное развитие плода. При развитии эмбриона фолиевая кислота отвечает главным образом за нормальное формирование нервной системы и отсутствие разнообразных отклонений от нормального развития. Прием беременными необходимых терапевтических доз витамина В_с играет ключевую роль в профилактике различных генетических аномалий плода.

Фолиевая кислота активно участвует в работе системы кроветворения. Именно при ее поддержке происходит регуляция уровня гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов,  принимающих непосредственное участие в защите организма от различных микроорганизмов и вирусов.

Фолиевая кислота в незначительных количествах встречается практически во всех употребляемых продуктах. Наибольшее ее количество содержится в таких продуктах питания как шпинат (80 мкг %), фасоль (90 мкг %), петрушка (110 мкг %), соя (200 мкг %), печень (220-240 мкг %), дрожжи пивные спрессованные (550 мкг %).

Рядом авторов доказано, что даже введение больших количеств В_с-содержащих в рацион беременных женщин и интенсивно растущих детей не покрывает их потребностей в фолиевой кислоте. Поэтому в таких случаях рекомендован прием витаминных препаратов, как моно-, так и поликомпонентных.

На сегодняшний день рынок переполнен витаминными препаратами, они имеют различные составные элементы и выпускаются в разных лекарственных формах. На фармацевтическом рынке существует большое количество дженериков или многоисточниковых препаратов, содержащих витамины.

Качество фармацевтических препаратов обеспечивается комплексом аналитических методов, позволяющих подтвердить их подлинность, определить чистоту и количественное содержание действующего вещества. Используемые для этого методы и методики нуждаются в постоянном совершенствовании. Необходимо также учитывать сохраняющуюся проблему фальсификации лекарственных средств.

Возрастающие требования к безопасности, эффективности и качеству лекарственных средств обусловливают необходимость разрабатывать новые и совершенствовать существующие методы их анализа.

Цель исследования:

Изучить строение, физико-химические свойства, способы получения, химические и физико-химические методы контроля качества витаминов, относящихся к производным  птерина.

Для достижения поставленной необходимо решить следующие задачи:

Ø изучить методы синтеза, биологическую роль и фармакологическое применение витаминных препаратов, относящихся к производным птерина;

Ø провести анализ состояния методов стандартизации и контроля качества лекарственных средств, включая исследования различных авторов и международную фармакопею;

Ø применить на практике адаптированные к условиям лаборатории методики установления подлинности и количественного определения витаминных препаратов;

 

 

Обзор литературы

Результаты собственного исследования

Кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии

С курсом фармации ДПО

И.о.заведующая кафедрой: д.фарм.н., доцент, С.О.Лосенкова

Курсовая работа по дисциплине «фармацевтическая химия»

на тему:

« Витамины, относящиеся к производным птерина: общая характеристика, получения, свойства, контроль качества ».

Выполнила: студентка 6 курса заочного отделения

фармацевтического факультета

601 группа

Короткевич Елена Васильевна

 

Руководитель: Михайлова Ольга Сергеевна

 

Смоленск 2018

 

Содержание

Содержание. 2

1. Введение. 3

2. Обзор литературы.. 6

2.1. Общая характеристика витаминных препаратов, относящихся к производным птерина. 6

2.2. Способы получения препаратов фолиевой кислоты.. 9

2.3. Физико-химические свойства, фармакокинетика и биологическая роль фолиевой кислоты.. 11

3. Материал и методы исследования. 13

4. Результаты собственного исследования. 17

4.1. Идентификация кислоты фолиевой. 17

4.2. Количественное определение кислоты фолиевой. 21

5. Заключение, выводы, рекомендации. 27

6. Источники. 28

 

 

Введение

Витамины являются незаменимыми веществами, необходимыми для роста, развития и жизнедеятельности человека. Большинство витаминов в организме не синтезируется, источником их обычно является внешняя среда.

По растворимости витамины подразделяются на жирорастворимые и водорастворимые. Последние представлены широким рядом представителей, сильно различающихся по своим физико-химическим свойствам и относящихся к разным классам соединений: витамин С, витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианкобаламин)  и др.

В силу сложившихся социально-экономических и экологических причин недостаточная обеспеченность витаминами наблюдается у значительной части взрослых и детей России, Беларуси и других стран СНГ. Недостаточное потребление ряда витаминов является распространенным и постоянно действующим фактором, оказывающим отрицательное влияние на рост, развитие и состояние здоровья детского организма, и нормальное функционирование взрослого. Особенно велика роль адекватного потребления витаминов в пре- и пубертатном возрасте, что связано с интенсивностью гормональных, обменных и иммунных процессов в этот период.

Анализ данных многочисленных исследований, проведенных в различных странах по изучению влияния на клеточный метаболизм различных витаминов, позволяет сделать вывод о том, что многообразные возможности для метаболической коррекции функционального состояния и повышения резистентности организма обеспечивают препараты фолиевой кислоты (витамин В_с). Они показаны при ослаблении организма под влиянием различных неблагоприятных экзогенных и эндогенных факторов: частые стрессы, избыточный вес, пожилой возраст, беременность, а также при снижении общей иммунной защиты организма после перенесенных заболеваний.

Фолиевая кислота крайне необходима для детей и беременных женщин. У первых она обеспечивает полноценные ростовые процессы, у вторых — нормальное развитие плода. При развитии эмбриона фолиевая кислота отвечает главным образом за нормальное формирование нервной системы и отсутствие разнообразных отклонений от нормального развития. Прием беременными необходимых терапевтических доз витамина В_с играет ключевую роль в профилактике различных генетических аномалий плода.

Фолиевая кислота активно участвует в работе системы кроветворения. Именно при ее поддержке происходит регуляция уровня гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов,  принимающих непосредственное участие в защите организма от различных микроорганизмов и вирусов.

Фолиевая кислота в незначительных количествах встречается практически во всех употребляемых продуктах. Наибольшее ее количество содержится в таких продуктах питания как шпинат (80 мкг %), фасоль (90 мкг %), петрушка (110 мкг %), соя (200 мкг %), печень (220-240 мкг %), дрожжи пивные спрессованные (550 мкг %).

Рядом авторов доказано, что даже введение больших количеств В_с-содержащих в рацион беременных женщин и интенсивно растущих детей не покрывает их потребностей в фолиевой кислоте. Поэтому в таких случаях рекомендован прием витаминных препаратов, как моно-, так и поликомпонентных.

На сегодняшний день рынок переполнен витаминными препаратами, они имеют различные составные элементы и выпускаются в разных лекарственных формах. На фармацевтическом рынке существует большое количество дженериков или многоисточниковых препаратов, содержащих витамины.

Качество фармацевтических препаратов обеспечивается комплексом аналитических методов, позволяющих подтвердить их подлинность, определить чистоту и количественное содержание действующего вещества. Используемые для этого методы и методики нуждаются в постоянном совершенствовании. Необходимо также учитывать сохраняющуюся проблему фальсификации лекарственных средств.

Возрастающие требования к безопасности, эффективности и качеству лекарственных средств обусловливают необходимость разрабатывать новые и совершенствовать существующие методы их анализа.

Цель исследования:

Изучить строение, физико-химические свойства, способы получения, химические и физико-химические методы контроля качества витаминов, относящихся к производным  птерина.

Для достижения поставленной необходимо решить следующие задачи:

Ø изучить методы синтеза, биологическую роль и фармакологическое применение витаминных препаратов, относящихся к производным птерина;

Ø провести анализ состояния методов стандартизации и контроля качества лекарственных средств, включая исследования различных авторов и международную фармакопею;

Ø применить на практике адаптированные к условиям лаборатории методики установления подлинности и количественного определения витаминных препаратов;

 

 

Обзор литературы

Общая характеристика витаминных препаратов, относящихся к производным птерина

Производными птеридина являются витамины группы фолиевой кислоты и синтетические антивитамины (аминоптерин, аметоптерин, метотрексат). В основе химической структуры данных соединений лежит птеридиновое ядро, представляющее собой бициклическую конденсированную систему пиримидинового и пиразинового колец:

Производное птеридина – 2-амино-4-оксиптеридин – известно под названием птерина. Он является структурной основой птериновой кислоты:

Птеридины широко распространены в природе. Их наличием обусловлена окраска крыльев и глаз у насекомых, а также окраска кожи амфибий.

К этой же химической группе принадлежат и птериновые витамины, главным представителем которых является кислота фолиевая:

Птерин — составная часть молекулы кислоты фолиевой, поэтому эта группа витаминов названа птериновой. Кроме птерина в состав молекулы кислоты фолиевой входит n-аминобензойная кислота (ПАБК) и один или несколько остатков глутаминовой кислоты. Птерин, связанный метиленовой группой с n-аминобензойной кислотой, образует птероиновую кислоту.

Другие вещества, обладающие аналогичной активностью, представляют собой полипептиды кислоты фолиевой, содержащие различное число (от 3 до 7) остатков глутаминовой кислоты.

К природным производным фолиевой кислоты относится семейство соединений, отличающихся по степени окисления птеридиновного кольца, по числу остатков глутамата и по состоянию заместителя с одним углеродным атомом в положении N-5 или N-10.

Наиболее активны коферментные формы:

1) 5, 6, 7, 8- тетрагидрофолиевая кислота;

2) фолиновая кислота − 5-формил-5, 6, 7, 8-тетрагидрофолиевая кислота:

 

Фолиевую кислоту обнаружили в 1930 г., когда было показано, что люди с определенным типом мегалобластической анемии могли быть излечены принятием в пищу дрожжей или экстракта печени. В1932 г. Виллс описал лечебный эффект гидролизата дрожжей при макроцитарной анемии у индийских женщин в Бомбее. В 1941 г. фолиевая кислота была выделена из зеленых листьев (лат. folium — лист) Митчеллом. Витамином В_с это соединение назвали из-за его способности излечивать анемию у цыплят (от англ. chicken — цыпленок).

Средняя суточная потребность в кислоте фолиевой — 50 мкг, она возрастает при беременности (до 400 — 800 мкг), кормлении грудным молоком (до 300 — 600 мкг), гемолитической анемии, выздоровлении после тяжелых операций. Дети в первом полугодии жизни должны получать 40 мкг/сут., во втором полугодии — 120 мкг/сут., с 2 до12 лет— 200 мкг/сут. кислоты фолиевой.

Кислота фолиевая содержится в зеленых листьях растений, овощах, фруктах, злаках, бобах, сыре, печени, дрожжах, синтезируется микрофлорой кишечника. При кулинарной обработке продуктов может разрушаться 90 % витамина. Поэтому лицам, нуждающимся в ее повышенном потреблении, рекомендовано применение препаратов фолиевой кислоты.

При недостаточном поступлении в организм человека фолиевой кислоты гиповитаминоз развивается постепенно, так как ее запасы в организме исчерпываются через 3–6 месяцев. При недостаточности витамина в основном поражаются кроветворная и пищеварительная системы. В крови уменьшается количество эритроцитов и общее содержание гемоглобина, при чем эритроциты содержат повышенное количество последнего (гиперхромная анемия). В крови появляются незрелые эритроциты (мегалобласты). Далее в крови уменьшается содержание лейкоцитов и тромбоцитов. Может возникнуть кровоточивость десен, кишечника и др. Недостаточность фолиевой кислоты ведет также к поражению органов пищеварения (стоматит, гастрит, энтерит). Ее дефицит в период беременности может быть одной из причин развития анемии беременных, а также рождения детей с различными уродствами и нарушениями психического развития. Кроме того, недостаток витамина В_С может вести к преждевременным родам, преждевременному отделению плаценты, послеродовым кровотечениям.

При авитаминозе фолиевой кислоты возникают воспалительные поражения языка, слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечного тракта. Нарушается функция печени. У детей замедляется рост. Снижаются защитные силы организма, что ведет к наслоению инфекций.

В медицинской практике используют синтетический препарат кислоты фолиевой для приема внутрь, такие как:

1) Фолиевая кислота (Folic acid), выпускаемая различными производителями под различными торговыми наименованиями (Благомин В_с, Фолацин). Выпускается в порошках и таблетках по 0, 001 г (1 мг), а также в таблетках, содержащих 0, 0008 г (0, 8 мг) фолиевой кислоты и 0, 1 г (100 мг).

2) Кальция фолинат (Calcti folinas), выпускаемый различными производителями под различными торговыми наименованиями (Лейковорин, Цитроворум-фактор, Кальциумфолинат-Эбеве, Дализол). Кальциевая соль фолиевой кислоты. Выпускается в ампулах вместимостью 3 мл, содержащих по 0, 00324 г (3, 24 мг) или по 0, 0324 г (32, 4 мг) лиофилизированного кальция фолината в комплекте с ампулами, содержащими 2 мл растворителя - изотонического раствора натрия хлорида.

По химической структуре, физиологической активности и механизму действия ЛП близок к фолиевой кислоте. Препарат вводят в вену и мышцы для коррекции токсических эффектов противоопухолевого средства метотрексата.

 Фолиевая кислота входит также в состав многих поливитаминных средств.

12Следующая ⇒

Поделиться: