Механизм действия местных анестетиков

 

Вызываемую местными анестетиками блокаду проведения импульсов по нервным волокнам в настоящее время объясняют с позиций мембранной теории. Известно, что распространение возбуждения от рецепторов, в частности ноцицептивных, происходит в виде потенциала действия Последний поддерживается на пути к ЦНС последовательным изменением трансмембранной проницаемости для Na+ и К+. Нарушение миграции этих ионов на этом или ином участке нервного волокна ведет к угнетению или полной блокаде проведения по нему возбуждения.

Молекулы местного анестетика, раствор которого подведен к нерву, по современным представлениям, в силу высокой липоидотропности сосредоточиваются в большом количестве в мембранах нервных волокон. При этом они нарушают функцию так называемых каналов, через которые в обычных условиях под влиянием потенциала действия идет поток Na+ в клетку. В связи с этим не происходит деполяризация мембраны и соответственно оказывается невозможным продвижение по волокну потенциала действия.

Рассмотренный процесс, а следовательно, и блокада проведения импульсов под влиянием местных анестетиков происходят не одномоментно в нервных волокнах смешанных нервов. Быстрее блокируется проведение импульсов в тонких безмиелиновых волокнах, к которым, в частности, относятся вегетативные. Затем следует выключение болевой и температурной чувствительности. Последними прекращают проведение возбуждения двигательные волокна. Восстановление проводимости нервных волокон происходит в обратном порядке. Время от момента подведения различных анестетиков к нерву до наступления блокирующего эффекта неодинаково, что объясняется сродством их к липидам и особенностями некоторых других свойств. С повышением концентрации растворов всех анестетиков этот период уменьшается. Длительность блокирующего эффекта находится в прямой зависимости от липофильности анестетиков и в обратной — от кровоснабжения анестезируемой области. Добавление в растворы местных анестетиков вазопрессора удлиняет блокирующий эффект за счет уменьшения кровоснабжения тканей.

Судьба местных анестетиков двух представленных групп в организме существенно различается. Препараты эфирного ряда подвергаются гидролизу с участием холинэстеразы. В этом отношении лучше других представителей эфирного ряда изучен новокаин. Биотрансфорация его происходит очень интенсивно. При этом образуются парааминобензойная кислота и диэтиламино-этанол. Последний оказывает некоторое анестезирующее действие.

Местные анестетики амидной группы инактивируются относительно медленно. Механизм биотрансформации их изучен недостаточно. Известно, что инактивация происходит в основном под влиянием печеночных ферментов. В небольшом количестве эти анестетики выделяются с мочой в неизмененном виде.

При всех видах местного и регионарного обезболивания анестетики из области введения поступают в кровь и в зависимости от создающейся в ней концентрации оказывают на организм более или менее значительное общее действие. Оно находит выражение в своеобразном эндоанестетическом эффекте, который характеризуется некоторым торможением функции интероцепторов, синапсов, нейронов и других клеток. Если дозы анестетиков не превышают допустимых, то снижение возбудимости этих структур и клеток не заключает в себе опасности. Более того, такого рода резорбтивное действие повышает эффективность местной анестезии. Совершенно иное положение возникает в случае превышения допустимых доз или повышенной индивидуальной чувствительности к местному анестетику. В таких случаях результатом глубокого угнетения центральных и периферических механизмов регуляции могут быть опасные нарушения жизненно важных функций организма.

 

Подготовка к местной анестезии

 

После того как на основании результатов оценки исходного состояния больного и характера предстоящей операции признана целесообразность использования местного или регионарного обезболивания, нужно приступить к его подготовке. Прежде всего следует информировать больного, рассказав ему в доступной форме об избранном методе анестезии. В случае возражения больного нужно попытаться убедить его в преимуществах метода применительно к планируемой операции.

Самым существенным компонентом непосредственной подготовки к анестезии является премедикация. При рассматриваемых методах обезболивания она нередко приобретает более существенное значение, чем при общей анестезии, так как призвана предупреждать неблагоприятные эмоциональные реакции больного в течение всей операции. При наличии транквилизаторов решение этой задачи не представляет сложности. К выбору средств для премедикации и их дозировке нужно подходить дифференцированно с учетом ряда факторов, характеризующих исходное состояние больного и предстоящую операцию. В тех случаях, когда под местной или регионарной анестезией предстоит выполнить значительную по объему и сложности операцию, целесообразно обеспечить неглубокую нейролептаналгезию. Такая анестезия получила название сочетанной. Своеобразие ее заключается в том, что действие местных анестетиков развивается на фоне обще-анестетического эффекта, достигаемого в основном фентанилом и дроперидолом. Небольшие дозы последних не приводят к полному выключению сознания и угнетению дыхания, что обычно позволяет ограничиться участием сестер-анестезистов в обеспечении контроля за состоянием больных во время операции.

В ближайшем предоперационном периоде важное значение имеет подготовка не только больного, но и всего необходимого для проведения самой анестезии: раствора анестетика, шприцев, игл, катетеров, инструментов, стерильного белья и т.д. Помимо этого, анестезиолог должен предусмотреть возможность оказания неотложной помощи при возникновении тяжелых осложнений во время анестезии и операции. Имеется в виду подготовка соответствующих фармакологических средств, ларингоскопа, воздуховодов, эндотрахеальных трубок, аппарата ИВЛ и некоторых других предметов.

Непосредственную подготовку к проведению местной и регионарной анестезии следует рассматривать как очень важный этап ее обеспечения.

Терминальная анестезия — самый простой и доступный из всех рассматриваемых методов. Она достигается нанесением раствора анестетика на слизистую оболочку путем смазывания, распыления или накалывания. При этом болевая чувствительность устраняется лишь в пределах слизистой оболочки, что и обусловливает возможность осуществления операций лишь на ней. Метод находит применение в отоларингологии, офтальмологии, стоматологии и при эндоскопических исследованиях.

Местно-анестетическое действие на слизистую оболочку оказывают все названные выше анестетики, но эффективность их далеко не одинакова. До недавнего времени с этой целью в основном использовали кокаин и дикаин. В связи с высокой токсичностью их не всегда удается избежать выраженного резорбтивного действия даже при строгой дозировке. Однократная доза кокаина 0,03—0,05 г (2 мл 2,5% раствора), дикаина — 0,02 г (2 мл 1% раствора).

В настоящее время предпочитают использовать для терминальной анестезии менее токсичные анестетики амидной группы. Из отечественных препатов наиболее сильным является пиромекаин. Его применяют в виде 2% раствора. Однократная доза 400 мг. С успехом можно использовать также 5% раствор ксикаина или тримекаина. За рубежом с этой целью успешно применяют маркаин.

 

⇐ Предыдущая123

Поделиться: