Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Регистрационный номер: П N011341/01
Торговое наименование: Контролок® Международное непатентованное наименование (МНН): пантопразол Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Состав Состав на одну таблетку 20 мг Ядро Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22, 57 мг, соответствует пантопразолу 20, 00 мг Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 5, 00 мг; маннитол 21, 33 мг; кросповидон 25, 00 мг; повидон К90 2, 00 мг; кальция стеарат 1, 60 мг; вода очищенная 4, 50 мг; Оболочка гипромеллоза-2910 11, 88 мг; повидон К25 0, 24 мг; титана диоксид Е171 0, 21 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0, 02 мг; пропиленгликоль 2, 66 мг; эудрагит L 30D-55* 8, 18 мг; триэтилцитрат 0, 82 мг.
*Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1: 1]) 7, 94 мг; полисорбат 80 0, 18 мг; натрия лаурилсульфат 0, 06 мг;
Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0, 036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0, 009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0, 009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0, 0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0, 001 мг; Описание Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20». Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор Код АТХ: А02ВС02 Фармакодинамика Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Также повышается содержание хромогранина А ( CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2, 5-3, 5 ч и на 26 % через 24, 5-25, 5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2, 5-3, 5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24, 5-25, 5 ч – до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами. Фармакокинетика Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, примерно через 2-2, 5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1, 0-1, 5 мкг/мл и Сmax и остается постоянной после многократного применения данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0, 15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0, 1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1, 5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1, 5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым. Показания к применению Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, кислая отрыжка) у взрослых. Противопоказания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолом; диспепсия невротического генеза; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
|
Последнее изменение этой страницы: 2019-03-29; Просмотров: 242; Нарушение авторского права страницы