Аналептики. Влияние на ЦНС, дыхание и кровообращение. Применение. Побочные эффекты

Общие положения. Также же, как и нейролептики, данная группа лекарственных средств относится к препаратам психотропного действия. Они обладают способностью оказывать психоседативный эффект.

Психоседативный эффект заключается в подавлении таких симптомов, как страх, тревога, беспокойство и внутренняя эмоциональная напряженность.

Название транквилизаторы произошло от латинского слова tranquillium (успокаивать). Кроме данного термина для обозначения препаратов этой группы применяют понятия атарактики (от греческого - ataraxia - невозмутимость, спокойствие) и анксиолитики (от латинского - anxius - устранение тревоги, страха).

Транквилизаторы широко применяют при неврозах и пограничных состояниях, т.е. психических нарушениях непсихотического характера.

Общим в механизме действия транквилизаторов является их способность ослаблять процессы чрезмерного возбуждения талямуса, гипоталямуса, лимбической системы, а также усиливать ослабленные процессы внутреннего торможения и тормозных синапсов. Все это приводит к восстановлению равновесия психической, эмоциональной и нервной деятельности.

Транквилизаторы представлены следующими группами препаратов:

A) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Б) Агонисты серотониновых рецепторов

B) Вещества разного типа действия.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Это наиболее обширная и наиболее применяемая в клинической практике группа транквилизаторов классического типа. Для бензодиазепиновых транквилизаторов наиболее характерны следующие эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, миорелаксантный, противосудорожный и амнестический.

Психотропные эффекты транквилизаторов в основном связаны с их влиянием на лимбическую систему и в меньшей степени на гипоталямус и стволовые отделы ретикулярной фармации. Некоторое значение имеет угнетающее влияние препарата на восходящие отделы ретикулярной фармации, активирующие кору головного мозга.

Механизм действия связан с усилением ГАМК-ергического торможения в ЦНС. Препараты стимулируют бензодиазепиновый участок (рецептор) хлорного канала ГАМК_а-ергического рецепторного комплекса. Это приводит к конформационным изменениям ГАМК_а-рецептора, что сопровождается увеличением числа отдельных хлорных каналов (барбитураты, в отличие от транквилизаторов, увеличивают продолжительность их открытия). На этом фоне наблюдается повышение аффинитета (сродства) ГАМК к рецепторам, сопровождающееся увеличением тока ионов хлора внутрь клеток. За счет избытка отрицательного (хлор) заряда на внутренней поверхности клеточной мембраны возникает гиперполяризация и угнетение нейрональной чувствительности. Реализация указанного механизма первичного фармакодинамического эффекта сопровождается рядом вторичных реакций, перечисленных выше.

Если это происходит на уровне лимбической системы, то развивается анксиолитический эффект, а если на уровне восходящего отдела ретикулярной фармации - седативный.

Снижение внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общее седативное действие, создают условия для развития снотворного эффекта (облегчается засыпание).

Благодаря угнетающему влиянию бензодиазепинов на спинальные полисинаптические рефлексы и угнетению их супраспинальной регуляции развивается миорелаксантное действие (центральное).

Бензодиазепины обладают противосудорожной активностью, связанной с угнетающим влиянием на двигательные зоны головного мозга. В больших дозах бензодиазепины могут вызывать амнезию. Бензодиазепины могут потенцировать угнетающее влияние на ЦНС веществ наркотического действия. На вегетативную иннервацию они не влияют (отсутствует М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и адреноблокирующее действие). АД в обычных дозах не снижается.

⇐ Предыдущая37383940414243444546Следующая ⇒

Поделиться: