Наркотические анальгетики

Классификация

● Агонисты опиатных рецепторов: морфин, омнопон, промедол, фентанил, кодеин;

● Антагонисты опиатных рецепторов: налоксон, налтрексон;

● Частичные антагонисты: пентазоцин, налорфин

Механизм анальгетического действия:

В ответ на выраженный болевой импульс в организме вырабатываются и выделяются пептиды (эндорфины и энкефалины), которые стимулируют специфические (опиатные рецепторы, которые находятся в различных отделах ЦНС и в некоторых внутренних органах (в частности в кишечнике). Возбуждение опиатных рецепторов приводит к включению антиноцицептивной системы (противоболевой), что приводит повышению порога болевой чувствительности. Наркотические аналгетики, являясь агонистами опиатных рецепторов, стимулируют антиноцицептивную систему и повышают порог болевой чувствительности. К тому же, угнетая кору головного мозга, эти средства снижают психическую, эмоциональную реакцию человека на боль.

Морфин – выделяют из опия, который является застывшим, высохшим соком недозревших коробочек снотворного мака. Морфина в опии содержится 10-11%, что составляет почти половину доли всех имеющихся в нем алкалоидов. Фармакологические эффекты морфина :

1. Действие морфина на ЦНС

1) Болеутоляющий эффект является для морфина основным. В современной медицине это одно из самых сильных обезболивающих средств. Эффект развивается через несколько минут после иньекции. Действие длится 4-6 часов.

2) Успокаивающее ( седативное ) и снотворное действие морфина. Седативный эффект морфина выражен очень четко и заключается в развитии сонливости, некоторого затемнения сознания, нарушении способности логического мышления. От сна, вызванного морфином, больные легко пробуждаются. Сочетание морфина со снотворными или другими седативными средствами делает угнетение ЦНС более выраженным.

3) Влияние морфина на настроение. У некоторых больных, а чаще у здоровых лиц после однократного введения морфина возникает чувство дисфории, беспокойства, отрицательных эмоций, нет удовольствия, снижение настроения. При повторном введении морфина, особенно при наличии показаний к использованию морфина, обычно развивается явление эйфории : возникает повышение настроения с чувством блаженства, легкости, положительных эмоций, приятности по всему телу. На фоне возникающей сонливости, сниженной физической активности, развивается затруднение концентрации внимания, возникает чувство безразличия к окружающему миру. Мысли и суждения человека утрачивают логическую последовательность, воображение приобретает фантастичность, возникают яркие красочные картины, видения. Желание испытать это состояние еще раз и является причиной возникновения психической зависимости человека от препарата. Эйфория может наступить даже после одной инъекции.

4) Морфин тормозит центр терморегуляции, что может приводить к резкому снижению температуры тела при отравлениях морфином. Препарат также стимулирует освобождение антидиуретического гормона, что приводит к задержке мочи; стимулирует освобождение пролактина и соматотропина, однако задерживает освобождение лютеинизирующего гормона. Под влиянием морфина снижается аппетит.

 5) Морфин оказывает выраженное влияние на центры продолговатого мозга. Это в первую очередь проявляется унетением дыхательного центра. Кроме того морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой ативностью . Наркотические анальгетики, как и морфин, могут способствовать стимуляции нейронов хеморецепторной триггерной (пусковой) зоны дна IY желудочка, вызывая тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин в больших дозах угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту. В этой связи применение рвотных средств при отравлении морфином бесполезно.

6) Влияние морфина на сосуды . Терапевтические дозы оказывают незначительное воздействие на АД и сердце, токсические могут вызвать гипотензию.

2. Влияние морфина гладкомышечные органы . Морфин вызывает сильный спазм гладкой мускулатуры кишечника и одновременно снижает двигательную активность, уменьшая перистальтику за счет повышения им активности нейронов центра n. Vagus (морфинная обстипация). Кроме того морфин повышает тонус желчного пузыря, способствует развитию спазма сфинктера Одди. Поэтому, хотя аналгетический эффект облегчает состояние больного при желчных коликах, течение самого патологического процесса усугубляется. Морфин повышает тонус матки и мочевого пузыря, мочеточников, что сопровождается "мочевой поспешностью". В то же время, сокращается висцеральный сфинктер, что при недостаточной реакции на позывы из мочевого пузыря ведет к задержке мочи. Морфин повышает тонус бронхов и бронхиол.

Показания к применению морфина :

1) Острые боли, угрожающие развитием болевого шока: переломы трубчатых костей, ожог, облегчение послеоперационного периода, при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, остром перикардите, спонтанном пневмотораксе.

2) Хронические боли у безнадежных больных (4 стадия рака).

3) Как средство премедикации во время наркоза, до наркоза.

5) При острой левожелудочковой недостаточности.

6) При остром отеке легких.

7) Для устранения кашля при пневмотораксе, легочном кровотечении

Побочные эффекты морфина : дисфория, запор, сухость во рту, затуманенность мышления, заторможенность, сонливость, головокружение, тошнота и рвота, угнетение дыхания, головная боль, запоры, потливость, повышенная утомляемость, парестезии, брадикардия. Иногда встречаются непереносимость в виде тремора и бреда, а также аллергических реакций. При длительном применении развивается толерантность, лекарственная зависимость.

При остром отравлении морфином наступает сон, переходящий в наркоз, а затем кому. В конечном итоге смерть может наступить из-за угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). В качестве антидотов используются антагонисты опиатных рецепторов : налоксон , налтрексон; или частичные антагонисты: налорфин , пентазоцин.

Другие препараты наркотических аналгетиков :

Морфилонг - ЛС, содержащее морфина гидрохлорид и узкофракционированный поливинилпирролидон, обладает большой продолжительностью действия (22-24 часа его болеутоляющий эффект) и большой интенсивностью эффекта. Менее выражены побочные эффекты. Используют в качестве болеутоляющего пролонгированного средства: в послеоперационном периоде; при резко выраженном болевом синдроме.

Омнопон  представляет собой новогаленовый препарат опия в виде смеси 5-ти алкалоидов опия. Он содержит 48-50% морфина. Обладает меньшим спазмогенным действием. Показания к применению те же.

Промедол по обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Реже вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхательный центр. В отличие от морфина промедол снижает тонус мочеточников и бронхов, расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки. В связи с этим, промедолу отдается предпочтение при коликах. Кроме того, он может применяться во время родов (по показаниям, так как расслабляет шейку матки, в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание плода).

Морадол быстрее вызывает аналгезию, чем морфин (через 30-60 минут, морфин - через 60 минут). Действие длится 3-4 часа. Вместе с тем, у него существенно меньше побочных эффектов и главное очень низкий риск развития физической зависимости даже при длительном использовании, так как редко вызывает эйфорию. Ограниченно угнетает дыхание, даже в больших дозах. Используют: по тем же показаниям, что и морфин, но в случае с длительной необходимостью применения.

Фентанил обладает очень высокой анальгетической активностью, превосходит по активности морфин (в 100-400 раз). Отличительной особенностью фентанила является кратковременность вызываемого им обезболивания (20-30 минут). Эффект развивается через 1-3 минуты. Поэтому фентанил применяют для нейролептанальгезии совместно с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат - таломонал). Такой вид анальгезии используют тогда, когда больной должен быть в сознании, например, при инфаркте миокарда. Сама форма обезболивания очень удобна, так как больной не реагирует на болевое раздражение (анальгезирующий эффект) и с полным безразличием относится ко всему происходящему (нейролептический эффект).

Кодеин как анальгетик значительно слабее морфина. Противокашлевое действие кодеина слабее, чем у морфина, однако вполне достаточное для практики.

Достоинства кодеина как противокашлевого средства : 1) в отличие от морфина хорошо всасывается при приеме внутрь; 2) меньше угнетает дыхание; 3) меньше вызывает сонливость; 4) обладает меньшей спазмогенной активностью; 5) к нему медленнее развивается зависимость.

Показания к применению кодеина : при сухом, саднящем, непродуктивном кашле; для борьбы с хронической болью у онкобольных.

Лекарственная зависимость от наркотических анальгетиков проявляется возникновением синдрома отмены или абстиненции при прекращении повторного введения морфина.

Абстинентный синдром: через 6-12 часов после последней инъекции морфина возникают ринорея, слезотечение, зевота, озноб, появляется гусиная кожа, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тахикардия, слабость, потливость, расстройства сна. Ранее физической зависимости развивается психическая зависимость, когда появляются психические расстройства, тровожность, тревожность, беспокойство, агрессивность, галлюцинации. Опасность развития наркомании и является главной причиной ограничения применения данных препаратов в медицине. Из аптек их отпускают только по специальным рецептам, препараты хранятся по списку "А".

⇐ Предыдущая78910111213141516Следующая ⇒

Поделиться: