Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Краткая характеристика гистаминомиметиков



 

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
  Гистамин   Возбуждает Н1 и Н2 –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке.   Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы (в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях.     Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм.
Гистаглобулин (гистаглобин) Содержит в 1 мл – 0, 1 мкг гистамина возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов.   Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.). Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок.
Бетагистин Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха.   Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота). Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм.
Бетазол Возбуждает Н2 – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока.   Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка. Не описаны.

Краткая характеристика Н2-гистаминоблокаторов

 

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
  Циметидин * (гистодил) Ранитидин (гистак) Фамотидин (гастридин) Низатидин (аксид)     Блокируют Н2- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl. Блокируют Н2- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину.     Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Рефлюкс-эзофагит. Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона.   Гиперпролактин-емия*, диарея или запор*, синдром «отмены»*, угнетение цитохрома Р-450* – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама).

 

Сравнительная характеристика некоторых Н2-гистаминоблокаторов

  Препарат   Активность   (час) Ингибирование
Андрогенных рецепторов Микросомальных ферментов печени
  Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин     5-10   2-3 3-8 1-2   + +/- - -     + +/- - -  

Краткая характеристика Н1 -гистаминоблокаторов

 

Препарат Механнизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
1 поколение: Дифенгидрмин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Ципрогептдин (перитол) Секвифенадин (бикарфен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин (диазолин)   2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин)   3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус) Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н2-Р) и увеличения ЧСС (Н2-Р). Блокируют М-ХР (+), N-ХР (D), a-АР (): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (+ -). Блокируют НТ- рецепто-ры (), брадикининовые рецепторы (х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).   Препараты 1 поколения – ↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н1-Р). Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь) . Паркинсонизм . Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства . Премедикация+. Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций . Уменьшение САД: ганглио- (Δ ) и адреноблокирующее (o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (+ атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации+. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке+.   Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н2- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н2- гистаминоблокаторами).

Сравнительная характеристика некоторых Н1-гистаминоблокаторов

 

Препарат Длитель-ность действия (час) Угнетение ЦНС Блокада рецепторов
Н1 М N a HT Br
Дифенгидрамин (димедрол)   Прометазин (дипразин, пипольфен)   Хлоропирамин (супрастин)   Секвифенадин (бикафен)   Квифенадин (фенкарол)   Клемастин (тавегил)   Терфенадин (гистадин, трилудан)   Лоратадин (кларитин)   Мебгидролин (диазолин)   Астемизол (гисманал, гисталонг) 4-6   4-6   4-6     8-12     6-8     8-12     12-24       24-48     12-24     +++   +++   +++     +     +-     +-     +-   +-     -     -   ++   ++++   ++     ++     ++     +++     ++   ++     ++     ++ ++   +   +   +-     +-     -   -     + (мио-кард) - +   -   -   -   -     - -   +   -   -     -     -     - -   -   -     +   -   -   -  

 

 

Обозначения:

- гистаминочувствительный рецептор; М – мускариночувствительный рецептор; N – никотиночувствительный рецептор; НТ – серотониночувствительный рецептор; - адренорецептор; Br – брадикининочувствительный рецептор;

«-» – отсутствие действия; «+» - слабо выраженное действие; «++» - умеренно выраженное действие; «+++» - сильно выраженное действие; «++++» - очень сильно выраженное действие.


Поделиться:



Популярное:

Последнее изменение этой страницы: 2016-03-17; Просмотров: 916; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.011 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь