Фармакокинетические показатели некоторых противоопухолевых препаратов

Лекарственное средство МНН	Абсорбция %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность %	Связь с белками %	T1/2 ч	Начало действия ч	Время max % в плазме ч	Время max эффекта ч	Длительность действия ч	Экскреция %
Циклофосфан		Не играет роли	> 75 % (при пероральном приеме)	Связь неизмененного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%	3-12 ч	-	-	-	-	от 5 до 25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью
Сарколизин	После приема внутрь абсорбция из ЖКТ характеризуется значительной вариабельностью	Играет роль	В среднем -56%, может варьировать от 25% до 89%	50-60% и увеличивается до 80-90% через 12 ч	40-140 мин.	-	-	время достижения Cmax составляет соответственно 60 мин и 105 мин	-	Выводится с мочой, около 10% в неизмененном виде.
Эмбихин	-	-	100 %		менее 1 минуты	-	-	-	-	почечная, в основном в виде метаболитов, менее 0.01 % введённой дозы экскретируется в неизменённом виде
Лейкеран	Препарат хорошо всасывается из ЖКТ	-	-	Связь с белками плазмы — 99%.	в среднем 1.3 ±0.5 ч	-	-	Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема	-	Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Выводится почками — 15-60%
Метотрексат	Быстро и полностью всасывается в ЖКТ	-	60%	-	Малые дозы 3-10 ч; 8-15ч большие дозы	-	При пероральном 1-2ч, при в/м 30-60 мин	-	-	Почками в неизменном виде
ТиоТЭФ	-	-	-	на 95% связывается с белками плазмы	4 мин., 36 мин. и 11, 4 ч	-	-	-	-	большая часть выводится с мочой
Натулан	После приема внутрь, быстро и полностью всасывается из ЖКТ	-			составляет 10 мин		Cmax достигается в течение 30-60 мин			70% экскретируется с мочой за 24 ч

 

Тесты для определения итогового уровня знаний

1. Для лечения рака молочной железы спустя 5 лет после менопаузы применяются:

1) гестагены;

2) андрогены;

3) эстрогены;

4) антиэстрогены;

5) антипрогестины.

2. Противоопухолевыми средствами с транспортной функцией являются:

1) циклофосфан;

2) фосфэстрол;

3) миелосан;

4) фторурацил;

5) меркаптопурин.

3. Наиболее кардиотоксичными противоопухолевыми средствами являются:

1) доксорубицин;

2) циклофосфан;

3) таксол;

4) фторурацил;

5) подофиллин.

4. Наибольшей нейротоксичностью обладают:

1) винкристин;

2) фторурацил;

3) цисплатин;

4) миелосан;

5) доксорубицин.

5. Практически не угнетает костномозговое кроветворение:

1) винкристин;

2) фторурацил;

3) цисплатин;

4) миелосан;

Блеомицин.

6. Укажите средство, применяющееся только для лечения хронического миелолейкоза:

1) цисплатин;

2) миелосан;

3) блеомицин.

4) винкристин;

5) фторурацил.

7. Для лечения рака предстательной железы применяются:

1) гестагены;

2) андрогены;

3) эстрогены;

4) антиэстрогены;

Антиандрогены.

8. При передозировке наркотических веществ показаны:

1) налорфин;

2) атропин;

3) сибазон;

4) калия перманганат;

5) фентанил.

9. Укажите специфические антидоты при отравлении солями ртути:

1) унитиол;

2) натрия тиосульфат;

3) натрия гидрокарбонат;

4) налорфин.

10. При отравлении жирорастворимыми ядами противопоказаны:

1) магния сульфат;

2) масло касторовое;

3) активированный уголь;

4) фуросемид;

5) вазелиновое масло.

Ситуационные задачи

1. Больному раком предстательной железы врач назначил метилтестостерон. Прав ли врач? Если нет, то какое гормональное средство ему надо назначить? Ответ обосновать.

2. Больной раком молочной железы с менопаузой более 5 лет был назначен препарат из группы половых гормонов, который вызвал вирилизацию. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

3. Больной раком молочной железы с менопаузой менее 5 лет был назначен препарат из группы половых гормонов, который привел к развитию тромбоэмболии. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

4. Мужчине, больному раком предстательной железы, был назначен лекарственный препарат, применение которого вызвало развитие у него женских вторичных половых признаков. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

5. Больному раком желудка врач назначил меркаптопурин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибластомное средство ему надо назначить? Объяснить механизм действия этого вещества. Описать его побочные эффекты и возможные способы профилактики.

6. У пациентки с уплотнением в молочной железе при биопсии был обнаружен рак. Какое антибластомное средство ей надо назначить? Объяснить механизм действия этого вещества. Описать его побочные эффекты и возможные способы профилактики.

7. Больному с жалобами на общую слабость был поставлен диагноз острого лейкоза. Какое антибластомное средство ей надо назначить? Объяснить механизм действия этого вещества. Описать его побочные эффекты и возможные способы профилактики.

8. При отравлении жирорастворимым веществом пациенту было назначено слабительное средство, что привело к усугублению симптомов интоксикации. С приемом какого препарата может быть связан данный эффект? Что необходимо было назначить в данном случае?

Основная литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР МЕД, 2015. 77-81 с, 670-690 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2016. Т. 2, 273-305 с, 373-403.

Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям. Под ред. П.А. Галенко-Ярошевского, А.И. Ханкоевой. М.: Изд-во РАМН, 2000. 404-413 с.

2. Балабаньян В.Ю., Решетников С.И. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии. М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. 205-210 с.

3. Информация для специалистовздравоохранения. Выпуск 5. Лекарственные средства, применяемые в онкологии. М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1999.

4. Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. М., 1999. 92-96 с.

5. Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М. Дроговоз.- Харьков, 2000. 46 с.

6. М.Л. Гершанович, В.А. Филов, М.А. Акимов, А.А. Акимов Введение в фармакотерапию злокачественных опухолей. – СПб.: Сотис, 1999. – 152 с.

 

Занятие 5

⇐ Предыдущая123456

Поделиться: