Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ



КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ

НА СИСТЕМУ ГЕМОСТАЗА

Средства для профилактики и лечения тромбозов

1. Антиагреганты (АСК, тиклид, клопидогрел, абциксимаб).

2. Антикоагулянты

А) Антикоагулянты прямого действия (гепарин, низкомолекулярные гепарины, гидроцитрат натрия);

Б) Антикоагулянты непрямого действия (неодикумарин, фенилин, синкумар, варфарин);

3. Прямые ингибиторы тромбина (гирудин)

4. Активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза, анистреплаза)

Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)

1. Средства, повышающие свертываемость крови

А) Препараты для местного применения (тромбин, пленка фибринная изогенная, кровостан);

Б) Препараты системного действия (менадион, фибриноген, антигемофильная плазма, криопреципитат);

2. Ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая кислота, амбен, контрикал).

Антиагреганты

(Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов)

Тромбоциты играют важную роль в процессе тромбообразования в артериальном сосудистом русле. Процесс тромбообразования начинается с адгезии (прилипания) тромбоцитов к поврежденной сосудистой стенке с последующей их агрегацией (склеиванием) друг с другом и свертывания плазмы крови вокруг тромбоцитарной пробки.

Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан-простациклин. Тромбоксан активирует агрегацию, тогда как простациклин ее тормозит. Поэтому один из путей воздействия на агрегацию тромбоцитов - подавление ферментов, участвующих в синтезе тромбоксана. Антиагреганты снижают вероятность развития тромбоза в артериальном сосудистом русле и используются для профилактики тромбоза коронарных артерий с развитием острого инфаркта миокарда и тромбоза мозговых сосудов. В венозном сосудистом русле наибольшее значение для возникновения тромбоза имеют стаз крови и активация факторов свертывания, а не тромбоциты, поэтому антиагреганты не эффективны для профилактики венозного тромбоза.

Клопидогрел (плавикс).

Представляет собой антитромбоцитарный препарат II поколения. Механизм действия связан с блокадой АДФ-рецепторов тромбоцитов; препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания: профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоза периферических артерий) у больных с атеросклерозом.

Побочные эффекты и осложнения: диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания.

Противопоказания: активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, ЯБ, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 75 мг, назначается по 1 таблетке в сутки.

 

Абциксимаб.

 Представитель III поколения антитромбоцитарных препаратов - ингибиторов IIв/IIIа рецепторов тромбоцитов. Представляет собой Fав-фрагмент химерных человеческо/мышиных моноклональных антител 7ЕЗ. Оказывает антитромботическое и антиишемическое действие. Препятствует фиксации фибриногена, фактора Виллебранда и др. адгезивных молекул на мембране тромбоцита, нарушая конечный этап агрегации тромбоцитов.

Показания: острый ИМ, нестабильная стенокардия, состояние после ангиопластики коронарных артерий.

К противопоказаниям относятся кровотечения, в т. ч. в анамнезе, тромбоцитопения и другие.

Выпускают в растворе для инъекций по 2 мг в 1 мл, во флаконах по 5 мл.

Вводят внутривенно болюсно.

Натрия гидроцитрат

Натрия гидроцитрат применяют в виде 4-5% раствора в качестве противосвертывающего средства при консервировании крови. Происходит связывание свободных ионов кальция, которые участвуют в образовании тромбопластина и в переходе протромбина в тромбин.

При переливании больших объемов консервированной крови у больных могут появиться признаки цитратной интоксикации.

Прямые ингибиторы тромбина

(десульфатогирудин, гирулог)

Прототипом для этих препаратов послужил нативный гирудин - антикоагулянт, содержащийся в слюне пиявок. Он является сильным и специфическим ингибитором тромбина, с которым быстро соединяется, образуя стабильный комплекс. Гирудин предотвращает все эффекты тромбина: превращение фибриногена в фибрин, активацию факторов V, VIII, ХIII, тормозит индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В связи с высокой стоимостью препаратов область их клинического применения в настоящее время ограничена.

Анистреплаза (APSAC)

Представляет собой комплекс стрептокиназы и человеческого плазминогена (анизоилированный активаторный комплекс стрептокиназы с плазминогеном, ААКСП, APSAC). Обладает более длительным периодом полувыведения (более 90 мин) чем стрептокиназа (18-23 минуты) и Т-АП (5-8 мин) и поэтому может назначаться однократно внутривенно болюсом в течение 4-5 минут, что делает возможным проведение тромболизиса уже на догоспитальном этапе у больных с ОИМ и другими тромбозами.



Для местного применения

Тромбин.

Естественный компонент свертывающей системы, получают из плазмы крови доноров. Применяют раствор тромбина только местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов. Введение в кровеносные сосуды может вызвать распространенный тромбоз со смертельным исходом.

Раствор тромбина готовят перед употреблением, пропитывают им стерильную гемостатическую губку или марлевый тампон, который накладывают на рану.

Выпускают во флаконах или ампулах, содержащих 125 единиц активности.

Пленка фибринная изогенная

Оказывает гемостатическое действие, способствует регенерации тканей и заживлению ран. Применяют местно при операциях и травмах черепа и головного мозга, для замещения дефектов тканей, лечения трофических язв и др.

Выпускают в стеклянных пробирках или ампулах.

Системного действия

Менадион (викасол).

Является синтетическим аналогом витамина К. Вызывает повышение свертываемости крови за счет стимулирующего действия на синтез в печени протромбина, проконвертина и других факторов гемокоагуляции. Действие наступает через 12-18 часов после приема внутрь. Эффект оказывает не сам препарат, а образующиеся из него натуральные витамины К.

Показания: Кровоточивость и геморрагические диатезы, связанные с гипопротромбинемией, кровотечения после ранений и хирургических вмешательств, гепатиты, цирроз печени.

Перед хирургическими вмешательствами, которые могут сопровождаться сильными паренхиматозными кровотечениями, рекомендуется начинать прием препарата за 2-3 дня до операции.

Побочные эффекты: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия.

Может вводиться внутримышечно.

Выпускают в таблетках по 0,015; в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Фибриноген.

Препарат, получаемый из плазмы крови доноров, представляет собой естественную составную часть крови, под влиянием тромбина переходит в фибрин, обеспечивает конечную стадию процесса свертывания крови - образование сгустка.

Показания: гипо- и афибриногенемия; кровотечения в хирургической, травматологической, акушерской практике.

Противопоказания: тромбозы, инфаркт миокарда.

Раствор фибриногена готовят непосредственно перед применением, выпускают в виде порошка во флаконах по 1 и 2 г, вводят внутривенно капельно через систему с фильтром.

Антигемофильная плазма

Замороженная или лиофильно высушенная свежезаготовленная плазма донорской крови, в которой сохранена активность фактора VIII свертывания крови. Используют для остановки кровотечений у больных гемофилией А и при других видах кровоточивости.

Криопреципитат

Концентрат фактора VIII свертывания крови, выделенный из антигемофильной плазмы при ее размораживании по специальному режиму. Хранят в замороженном состоянии при температуре ниже -30оС и используют после оттаивания ex tempore.

При высушивания из замороженного состояния криопреципитат можно хранить в бытовом холодильнике. Перед применением растворяют 0,9% раствором хлорида натрия.

Показания для применения те же, что и у антигемофильной плазмы.

Ингибиторы фибринолиза

Препараты этой группы угнетают фибринолиз за счет блокирования активаторов фибринолиза. Это препятствует растворению тромба и оказывает гемостатический эффект. Кроме того, они увеличивают агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Препараты этой группы используются главным образом при передозировке тромболитиков, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови. Клинически используются 3 препарата этой группы - аминокапроновая кислота, амбен и контрикал.

Аминокапроновая кислота вводится внутривенно капельно в виде 5% раствора 100 мл. Ее также можно принимать внутрь по5 г. 

Побочные действия: рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальные кровоизлияния, тошнота, диарея, судороги и другие.

Более сильным эффектом обладает аминометилбензольная кислота: амбен (памба). Препарат вводится внутривенно по 10 мл 1% раствора или внутрь по 0,25 г 2 раза.

 Очень сильный антифибринолитический препарат контрикал (трасилол). Его получают из околоушной железы крупного рогатого скота. Он вводится внутривенно капельно в средней дозе 60 тыс. ЕД. Более широко контрикал используется как ингибитор протеолитических ферментов поджелудочной железы при остром панкреатите. Побочные эффекты контрикала включают артериальную гипотензию, тошноту, рвоту, аллергические и анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока), тромбофлебит в месте введения.

 

 

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

Моторика и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М-холинорецепторы, а также a- и b2-адренорецепторы. Стимуляция М-холинорецепторов вызывает усиление сократительной активности матки, а b2 - угнетение.. Кроме того, на сократительную функцию миометрия влияют гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины.

Лекарственные вещества, влияющие на миометрий, делятся на 3 группы:

1.    Повышающие сократительную деятельность матки

2.    Понижающие сократительную деятельность матки (токолитики)

3.    Повышающие тонус матки.

Деятельность матки

(окситоцин, питуитрин, динопрост, динопростон)

Окситоцин.

Гормон задней доли гипофиза, стимулирующий сокращения беременной матки. В конце беременности чувствительность матки к этому гормону растет. Он вызывает ритмические сокращения матки с периодами релаксации, т.е. имитирует нормальную родовую деятельность. Окситоцин используется для стимуляции родовой деятельности, при атонии матки и атонических кровотечениях, недостаточной инволюции матки.

Окситоцин синтетический препарат и не содержит примеси вазопрессина в отличие от биологических препаратов. Вводится внутривенно капельно. Синтетический препарат содержит 5 ЕД в 1 мл.

Питуитрин.

Препарат, получаемый из задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней. Кроме окситоцина (действующее начало) он содержит антидиуретический гормон (вазопрессин). Действует менее избирательно, чем окситоцин. Используется для возбуждения и усиления сократительной активности при слабой родовой деятельности, при гипотонических кровотечениях в раннем послеродовом периоде, для нормализации инволюции матки. Антидиуретическое действие препарата используется для лечения несахарного диабета. Препарат вводится под кожу или внутримышечно. Выпускается в ампулах по 5 ЕД в 1 мл.

Динопрост (простагландин F2 a ).

Обладает выраженным стимулирующим действием на миометрий. Вызывает повышение тонуса и ритмические сокращения матки. Возбуждение сократительной деятельности матки происходит в любые сроки беременности. Он используется с целью ускорения родов (внутривенно) и с целью вызывания абортов. Может вызвать тошноту, рвоту, понос, тахикардию, бронхоспазм, лихорадочное состояние, флебит и др.

Динопростон (простагландин Е2).

По действию на матку и показаниям к применению сходен с динопростом. Легочные сосуды и бронхи в отличие от динопроста расширяет.

Токолитические средства

Термин "токолизис" означает фармакологическое воздействие для подавления сократительной деятельности мускулатуры матки. Показанием к такому воздействию являются угрожающие или начинающиеся преждевременные роды, чрезмерная сократительная деятельности матки. В таких случаях торможение сократительной деятельности позволяет продлить беременность и увеличить шансы ребенка на выживание.

Наиболее выраженным токолитическим действием обладают селективные b2-адреностимуляторы. Они эффективно тормозят сократительную деятельность матки, останавливая родовую деятельность при угрожающих и преждевременных родах. Кроме влияния на b2-адренорецепторы эти препараты оказывают определенный эффект и на кардиальные b1-адренорецептры, что ведет к следующим побочным эффектам - тахикардия, увеличение сократимости миокарда и сердечного выброса. Это делает опасным проведение токолизиса у женщин с серьезными заболеваниями сердца и им токолитики противопоказаны. К b2-адреномиметикам, применяемым в акушерско-гинекологической практике, относится фенотерол.

Фенотерол (партусистен).

Выпускают в таблетках по 5 мг и в ампулах по 50 мкг в 10 мл. Назначают внутрь или внутривенно капельно при угрозе преждевременных родов.

Эрготамин.

Используется в акушерско-гинекологической практике при гипотонических кровотечениях. Вызывает спазм сосудов. Выпускается в ампулах по 1 мл 0,05% раствора, во флаконах по 10 мл 0,1% раствора, в таблетках (драже) по 0,001 г.

Эргометрин.

Используют при маточных кровотечениях в послеродовом периоде, вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускают в таблетках по 0,0002 г и в ампулах по 0,5 мл и 1 мл 0,02% раствора.

 

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАБОТА

Опыт 1. Влияние гепарина, неодикумарина, натрия цитрата на свертываемость крови.

На предметное стекло помещают по одной большой капле названных антикоагулянтов и одну каплю изотонического раствора натрия хлорида. В каждую каплю добавляют по капле крови, взятой из ушной вены кролика. Посредством тонкого стеклянного крючка определяют время наступления свертывания крови (по появлению нитей фибрина).

Результаты.

 

Выводы.

 

Назовите препараты

  1. Антикоагулянт прямого действия
  2. Антидот при передозировке гепарина
  3. Антикоагулянт непрямого действия
  4. Средство для устранения эффектов непрямых антикоагулянтов
  5. Тромболитики, получаемые с использованием методов генной инженерии
  6. Средство, применяемое при передозировке тромболитика
  7. Гемостатики - компоненты крови
  8. Средство для стимуляции родов
  9. Препарат спорыньи для остановки маточного кровотечения
  10. Средство, ослабляющее сокращения миометрия
  11. Средство, усиливающее сокращения миометрия и повышающее тонус мышц матки

Выписать рецепты:

1. Гепарин 4. Мазь гепариновая
2. Ацетилсалициловая кислота (как антиагрегант) 5. Окситоцин
3. Неодикумарин 6. Партусистен

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

1. Лекарственные препараты, повышающие сократительную деятельность матки. Показания для назначения, противопоказания.

2. Токолитики. Показания для назначения. Особенности клинического использования. Осложнения.

3. Препараты спорыньи. Применение в клинической практике. Возможные осложнения.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ

НА СИСТЕМУ ГЕМОСТАЗА







Последнее изменение этой страницы: 2019-04-01; Просмотров: 228; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2022 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.024 с.) Главная | Обратная связь