Классификация наркотических анальгетиков.

Классификация наркотических анальгетиков.

1. Агонисты:

- опий;

- морфин;

- промедол;

- фентанил;

- омнопон;

- кодеин.

- метадон;

2.Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

- пентазоцин;

- налорфин.

3. Антагонисты:

- налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков.

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов наразных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

- НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

- нарушается выброс ≪ медиаторов≫ боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Показания к применению.

1. Предупреждение болевого шока при:

- ИМ;

- остром панкреатите;

- перитоните;

- ожогах, тяжелых механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических

анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания

с сохранением сознания).

Противопоказания.

1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);

2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);

3. при ”остром” животе.

Побочные эффекты.

1. Тошнота, рвота;

2. брадикардия;

3. головокружение.

 

Классификация.

1. Производные пиразолона:

- анальгин;

- бутадион;

- трибузон;

16

- реопирин (пирабутол).

2. Производные парааминофенола:

- фенацетин;

- парацетамол.

3. Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

4. Производные пропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- фенопрофен;

- кетопрофен;

- напроксен (напроксин).

5. Производные оксикама:

- пироксикам.

6. Коксибы:

- целекоксиб (целебрекс).

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации

тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Показания к применению.

1. Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;

2. травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;

3. головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);

4. спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;

5. послеоперационные боли, менструальные боли.

Противопоказания.

1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии);

2. обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты;

3. легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения;

4. бронхиальная астма (в период приступов).

Для производных пиразолона:

1. Болезни крови;

2. беременность (особенно первый триместр);

3. индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты.

1. Со стороны ЖКТ:

- гастропатия:

- тошнота;

- тяжесть и боль в эпигастрии;

- снижение аппетита;

- рвота;

- понос;

- гастрит;

- ульцерогенное действие.

2. Со стороны ЦНС:

- шум и звон в ушах;

- головокружение;

- галлюцинации;

- спутанность сознания;

- снижение внимания, депрессии.

3. Со стороны почек и печени:

- нефротоксичность;

- гепатотоксичность.

4. Кровь:

- тромбоцитопения;

- агранулоцитоз;

- нейтропения;

 

Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Антидепрессанты.

Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, и поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Депрессии характеризуются гнетущим, тягостным настроением, иногда достигающим степени отчаяния, которая доводит больного до самоубийства.

Механизм действия ТАД

Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, психостимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается следующим образом:

- повышение чувствительности (сенсибилизация) постсинаптических адренорецепторов к норадреналину;

- угнетение процесса обратного нейронального захвата (реабсорбции) норадреналина;

- блокирование пресинаптических  2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ТАД

Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, психостимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается следующим образом:

- повышение чувствительности (сенсибилизация) постсинаптических адренорецепторов к норадреналину;

- угнетение процесса обратного нейронального захвата (реабсорбции) норадреналина;

- блокирование пресинаптических  2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Ингибиторы МАО

Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях приводит к угнетению окислительного дезаминирования норадреналина, дофамина и серотонина, а, следовательно, к уменьшению их инактивации. В результате увеличивается выход нейромедиаторов в синаптическую щель, улучшается синаптическая передача в нейронах головного мозга, а это, в свою очередь, приводит к повышению настроения.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

  Средства рефлекторного действия:

- трава термопсиса;

- корень алтея;

- трава фиалки трехцветной;

- мукалтин;

- терпингидрат.

  Средства резорбтивного действия:

- калия йодид;

- натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

  Препараты протеолитических ферментов:

- трипсин кристаллический;

- химотрипсин.

  Синтетические препараты:

- ацетилцистеин.

  Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

бромгексин;

амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

- Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;

- повышают активность эпителия слизистой бронхов;

- снижают количество инфекции;

- улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;

- ослабляют воспалительные реакции;

- снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Классификация.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

  наркотические анальгетики:

- кодеин;

- морфина гидрохлорид.

  Ненаркотические средства:

- глауцин (глаувент).

2. Периферического действия:

- либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

- При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;

- угнетает дыхательный центр;

- вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

- Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;

- не угнетает дыхание;

- не угнетает выделение мокроты;

- не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

- Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;

- обладает спазмолитическим действием;

- не вызывает зависимости;

- не угнетает дыхание.

 

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).

Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические

особенности. Агликон представлен ненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект.

Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.

Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов;

невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.

Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные

единицы действия.

Классификация.

1. Препараты наперстянки:

- дигитоксин;

- дигоксин;

- цименид.

2. Препараты строфанта:

- строфантин К.

Препараты ландыша:

коргликон.

3. Препараты горицвета:

- настой травы горицвета весеннего (адонизид).

Фармакокинетика.

Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:

Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):

- препараты наперстянки.

Полярные сердечные гликозиды

- строфантин;

- коргликон.

Всасывание. Препараты I группы хорошо всасываются в ЖКТ, обладают высокой липидорастворимостью. Используются преимущественно для перорального применения.

Абсорбция преимущественно осуществляется методом пассивной диффузии, снижается при повышении кислотности желудочного сока, усиления перистальтики кишечника, нарушения процесса микроциркуляции.

Препараты II группы практически не адсорбируются в ЖКТ, вводятся внутривенно, перед введением разводят изотоническим раствором NaCl.

В плазме крови сердечные гликозиды образуют комплексы с альбуминами. С уменьшением полярности их связь с белками становиться сильнее.

Препараты I группы хорошо связывается с транспортными белками (60-95%), вследствие этого эффект наступает не сразу, препараты склонны к кумуляции.

Препараты II группы мало связываются с белками (5%), вследствие

этого эффект проявляется быстро.

При гипоальбуминемии связь сердечных гликозидов с белками уменьшается.

В организме сердечные гликозиды распределяются равномерно. Оказывают влияние на сердечную мышцу, благодаря их связыванию с высокоспецифическими рецепторами в мембранах кардиомиоцитов.

Препараты I группы хорошо расстворяются в липидах, способны

накапливаться в подкожно-жировой клетчатке.

Выведение.

I. Период полувыведения (t1/2) длительный (у дигитоксина – 165 ч).

II. t1/2 короткий (8 ч).

Показания

1. Хроническая сердечная недостаточность, возникающая при миокардитах, клапанных пороках сердца, в результате тяжелых травм, септическом, ожоговом шоках, в результате лучевой болезни (преимущественно препараты I группы).

2. Острая сердечная недостаточность (используют преимущественно препараты II группы).

3. Лечение тахиаритмии.

Противопоказания.

1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам,

диспетчерам);

2. при депрессиях и субдепрессиях;

3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

Ганглиоблокаторы (имеют ограниченное антигипертензивное применение).

Побочные эффекты.

1.Понижение тонуса мочевого пузыря;

2. атония кишечника;

3. нарушение аккомодации;

4. сухость во рту;

5. импотенция.

Показания к применению

1. Купирование гипертонических кризов;

2. управляемая гипотония;

3. при плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других

химических групп.

 

 

Мочегонные средства – это лекарственные средства различного химического строения, которые влияют на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и солей, уменьшая содержание жидкости в организме.

Показания к применению.

1. Отеки почечного и сердечного происхождения, а также предменструальные и при беременности;

2. гипертоническая болезнь, в т.ч. гипертонический криз;

3. острое отравление химическими веществами, в т. ч. лекарственными средствами (главным образом

водорастворимыми);

4. асцит при циррозе печени;

5. острое набухание, отек головного мозга и легких;

6. гидроцефалия, эпилепсия, глаукома.

Классификация диуретиков

Существует 3 основных классификации мочегонных средств:

- по химическому строению;

- по локализации действия в нефроне;

- по механизму действия.

Смешанный вариант классификации: по локализации действия в нефроне и механизму действия.

Механизм действия ксантинов

Ксантины способны ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению содержания цАМФ. Это проявляется спазмолитическим эффектом, т. е. расширением сосудов почек, сердца, головного мозга, а также гладких мышц бронхов. Расширение сосудов клубочков почек вызывает усиление кровообращения и увеличение образования первичной мочи, а также увеличение скорости прохождения первичной мочи по нефрону. Последнее приводит к уменьшению времени контакта первичной мочи с эпителием канальцев, что сказывается на уменьшении реабсорбции, а значит и на увеличении выделяемой мочи.

Антагонисты альдостерона

Это калийсохраняющие диуретики. Назначение их не требует контроля уровня калия в крови.

По химическому строению спиронолактон близок к минералокортикоиду – альдостерону, но эффект оказывает противоположный, а именно:

- усиливает выведение из оргенизма Na+ и воды, но задерживает калий.

 

 

Классификация.

А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме.

I. Гиполипидемические средства:

1. Гипохолестеринемические средства:

  средства, снижающие абсорбцию холестерина:

- холестирамин;

- полиспонин.

ингибиторы синтеза холестерина (статины):

- ловастатин;

- флувастатин;

- правастатин.

  средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина:

- линетол;

- эссенциале;

- липостабил.

2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов:

  производные фиброевой кислоты:

- клофибрат;

- фенофибрат;

- ципрофибрат.

  производные никотиновой кислоты:

- кислота никотиновая;

- альбетам.

II. Антикоагулянты:

гепарин.

III. Антиагреганты:

1. Ингибиторы циклооксигеназы:

- ацетилсалициловая кислота.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы:

- пентоксифиллин.

3. Ингибиторы аденозиндезаминазы:

- дипиридамол.

4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы:

- ибустрин.

В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек.

I. Эндотелиотропные средства:

- этамзилат (дицинон);

- пармидин;

- препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель).

II. Блокаторы кальциевых каналов:

- верапамил;

- нифедипин;

- дилтиазем;

- циннаризин.

III. Антиоксиданты:

- аскорбиновая кислота;

- токоферола ацетат;

- рутин;

- предуктал;

- дибунол.

Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами,

образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и

повышается концентрация ЛПВП.

Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится.

Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе.

Линетол. Представляет собой смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, преимущественно олеиновой, ленолевой и леноленовой (иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F). Линетол образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина в печени и выведение его с желчью и экскрементами. Кроме этого, усиливает синтез простагландинов, стимулирует процессы фибринолиза и снижает процессы коагуляции.

Эссенциале. Это комплекс ненасыщенных жирных кислот, который представлен эссенциальными фосфолипидами клеточных и субклеточных мембран с витаминами В1, В2, В6, Е и РР.

Механизм действия его сходен с линетолом – образует комплексы с холестерином. Гипохолистеринемический эффект пропорционален уровню дефицита фосфолипидов в организме. Производные фиброевой кислоты. А ктивируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, и их концентрация в плазме крови уменьшается. Препараты этой группы в результате экспрессии генов повышают плотность рецепторов ЛПНП. Снижается уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Фибраты также способны нормализовать энергетический обмен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови и способствуют выведению мочевой кислоты.

 

Анаболические гормоны.

Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства:

- ретаболил;

- фенаболил;

- метиландростендиол.

Показания применению.

1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;

2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;

3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз вышетерапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста);

5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;

6. апластическая анемия;

7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).

Побочные эффекты.

1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);

2. отеки (за счет задержки натрия и воды);

3. при беременности – может развиться задержка роста у плода;

4. холестаз;

5. желтуха;

6. гепатотоксичность;

7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани:

- женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез.

- мужчины – импотенция.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

Классификация пенициллинов.

1. Природные пенициллины:

  короткого действия:

- бензилпенициллина натриевая соль;

- бензилпенициллина калиевая соль;

- бензилпенициллина новокаиновая соль.

  длительного действия:

- бициллин – 1;

- бициллин – 5.

2. Антистафилококковые пенициллины:

- оксациллин.

3. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):

- ампициллин;

- амоксициллин.

4. Антисинегнойные:

- карбенициллин.

Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия

влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей

2. инфекции нижних дыхательных путей;

3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;

4. менингит;

5. круглогодичная профилактика ревматизма;

6. сифилис.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;

2. раздражающее действие в месте введения;

3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);

4. эндотоксический шок.

Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β -лактамным антибиотикам лежит способностьмикроорганизмов продуцировать β -лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β -лактамаз (клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

 

Ремантадин и амантадин. Блокируют стадию депротеинизации вирусов. Имеют узкий спектр действия (вирус группы А). В настоящее время существует много устойчивых штаммов вируса к ремантадину.

Противопоказаны детям до 7 лет.

Ацикловир. Синтетический аналог тимидина, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. На этапе распределения концентрация ацикловира в клетке с вирусом в три раза больше, чем в крови; вирусная тимидинкиназа быстрее клеточной связывается с ацикловиром; сродство ацикловира к вирусной ДНК-полимеразе выше, чем к аналогичному ферменту человека.

Применяют: местно, внутрь и парентерально.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства; неврологические нарушения (спутанность сознания, галлюцинации, сонливость); флебиты, чувства жжения при попадании на слизистые оболочки (для лечения герпеса).

 

Классификация наркотических анальгетиков.

1. Агонисты:

- опий;

- морфин;

- промедол;

- фентанил;

- омнопон;

- кодеин.

- метадон;

2.Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):

- пентазоцин;

- налорфин.

3. Антагонисты:

- налоксон.

123456Следующая ⇒

Поделиться: