Механизм действия наркотических анальгетиков.

Он обусловлен взаимодействием НА с опиатными рецептороми, расположенными приимущественно в пресинаптических мембранах и играющих тормозную роль. Степень сродства НА к опиатному рецептору пропорциональна анальгетической активности.

Под воздействием НА происходит нарушение межнейронной передачи болевых импульсов наразных уровнях ЦНС. Это достигается следующим образом:

- НА имитируют физиологическое действие эндоопиоидов;

- нарушается выброс ≪ медиаторов≫ боли в синаптическую щель и их взаимодействие с постсинаптически расположенными ноцицепторами. В результате этого нарушается проведение болевого импульса и его восприятие в ЦНС. В конечном итоге проявляется анальгезия.

Показания к применению.

1. Предупреждение болевого шока при:

- ИМ;

- остром панкреатите;

- перитоните;

- ожогах, тяжелых механических травмах.

2. Для премедикации, в предоперационном периоде.

3. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических

анальгетиков).

4. Купирование боли у онкологических больных.

5. Приступы почечной и печеночной колик.

6. Для обезболивания родов.

7. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания

с сохранением сознания).

Противопоказания.

1. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания);

2. черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления);

3. при ”остром” животе.

Побочные эффекты.

1. Тошнота, рвота;

2. брадикардия;

3. головокружение.

 

Классификация.

1. Производные пиразолона:

- анальгин;

- бутадион;

- трибузон;

16

- реопирин (пирабутол).

2. Производные парааминофенола:

- фенацетин;

- парацетамол.

3. Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

4. Производные пропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- фенопрофен;

- кетопрофен;

- напроксен (напроксин).

5. Производные оксикама:

- пироксикам.

6. Коксибы:

- целекоксиб (целебрекс).

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации

тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Показания к применению.

1. Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;

2. травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;

3. головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);

4. спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;

5. послеоперационные боли, менструальные боли.

Противопоказания.

1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии);

2. обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты;

3. легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения;

4. бронхиальная астма (в период приступов).

Для производных пиразолона:

1. Болезни крови;

2. беременность (особенно первый триместр);

3. индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты.

1. Со стороны ЖКТ:

- гастропатия:

- тошнота;

- тяжесть и боль в эпигастрии;

- снижение аппетита;

- рвота;

- понос;

- гастрит;

- ульцерогенное действие.

2. Со стороны ЦНС:

- шум и звон в ушах;

- головокружение;

- галлюцинации;

- спутанность сознания;

- снижение внимания, депрессии.

3. Со стороны почек и печени:

- нефротоксичность;

- гепатотоксичность.

4. Кровь:

- тромбоцитопения;

- агранулоцитоз;

- нейтропения;

 

Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

⇐ Предыдущая123456Следующая ⇒

Поделиться: