Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Механизм действия ингибиторов карбоангидразы ⇐ ПредыдущаяСтр 6 из 6
Фермент карбоангидраза участвует в синтезе угольной кислоты из СО2 и Н2О. карбоангидраза СО2 + Н2О Н2СО3 Угольная кислота диссоциирует на Н и НСО3 . При образовании Н+ происходит обмен в клетках проксимальных канальцевионов водорода на ионы натрия, а вместе с ним Сl и Н2О. При действии диакарба эта реакция блокируется, т. е. не происходит образование Н, а, следовательно, его обмен с внеклеточным Na+. Тем самым блокируется вход ионов натрия в клетку, а вместе с ним Сl и Н2О, что, в итоге, приводит к увеличению количества мочи. Диакарб является довольно слабым диуретиком, но вместе с тем достаточно широко используется в педиатрической практике для лечения гидроцефалии, в неврологической практике для лечения эпилепсии, а в глазной – для лечения глаукомы. Так как нереабсорбированный натрий покидает организм в виде NаНСО3 , а ион НСО3 обеспечивает щелочной резерв организма, то при применении диакарба формируется ацидоз, на фоне которого активность этого препарата снижается. В этой связи диакарб следует назначать с перерывами в 2-3 дня. Кроме ацидоза диакарб вызывает также гипокалиемию. Средства, действующие в области петли Генле. Механизм действия петлевых диуретиков В основе механизма действия лежит способность угнетать энергообеспечение (выработку АТФ) процесса реабсорбции Na+ и Сl . При применении петлевых диуретиков в больших дозах возможно развитие профузного диуреза, составляющего до 10 л в сутки. Поэтому в неострых ситуациях петлевые диуретики целесообразно назначать в таблетированных формах. Кроме того, на фоне введения петлевых диуретиков уменьшается выделение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение подагры. Антагонисты альдостерона Это калийсохраняющие диуретики. Назначение их не требует контроля уровня калия в крови. По химическому строению спиронолактон близок к минералокортикоиду – альдостерону, но эффект оказывает противоположный, а именно: - усиливает выведение из оргенизма Na+ и воды, но задерживает калий.
Классификация. А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме. I. Гиполипидемические средства: 1. Гипохолестеринемические средства: средства, снижающие абсорбцию холестерина: - холестирамин; - полиспонин. ингибиторы синтеза холестерина (статины): - ловастатин; - флувастатин; - правастатин. средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина: - линетол; - эссенциале; - липостабил. 2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов: производные фиброевой кислоты: - клофибрат; - фенофибрат; - ципрофибрат. производные никотиновой кислоты: - кислота никотиновая; - альбетам. II. Антикоагулянты: гепарин. III. Антиагреганты: 1. Ингибиторы циклооксигеназы: - ацетилсалициловая кислота. 2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: - пентоксифиллин. 3. Ингибиторы аденозиндезаминазы: - дипиридамол. 4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы: - ибустрин. В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек. I. Эндотелиотропные средства: - этамзилат (дицинон); - пармидин; - препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель). II. Блокаторы кальциевых каналов: - верапамил; - нифедипин; - дилтиазем; - циннаризин. III. Антиоксиданты: - аскорбиновая кислота; - токоферола ацетат; - рутин; - предуктал; - дибунол. Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП. Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится. Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе. Линетол. Представляет собой смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, преимущественно олеиновой, ленолевой и леноленовой (иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F). Линетол образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина в печени и выведение его с желчью и экскрементами. Кроме этого, усиливает синтез простагландинов, стимулирует процессы фибринолиза и снижает процессы коагуляции. Эссенциале. Это комплекс ненасыщенных жирных кислот, который представлен эссенциальными фосфолипидами клеточных и субклеточных мембран с витаминами В1, В2, В6, Е и РР. Механизм действия его сходен с линетолом – образует комплексы с холестерином. Гипохолистеринемический эффект пропорционален уровню дефицита фосфолипидов в организме. Производные фиброевой кислоты. А ктивируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, и их концентрация в плазме крови уменьшается. Препараты этой группы в результате экспрессии генов повышают плотность рецепторов ЛПНП. Снижается уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Фибраты также способны нормализовать энергетический обмен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови и способствуют выведению мочевой кислоты.
Анаболические гормоны. Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства: - ретаболил; - фенаболил; - метиландростендиол. Показания применению. 1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде; 2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе; 3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; 4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз вышетерапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста); 5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде; 6. апластическая анемия; 7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов). Побочные эффекты. 1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме); 2. отеки (за счет задержки натрия и воды); 3. при беременности – может развиться задержка роста у плода; 4. холестаз; 5. желтуха; 6. гепатотоксичность; 7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани: - женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез. - мужчины – импотенция. Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. |
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 361; Нарушение авторского права страницы