Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Механизм действия ингибиторов карбоангидразы



Фермент карбоангидраза участвует в синтезе угольной кислоты из СО2 и Н2О.

карбоангидраза

СО2 + Н2О   Н2СО3 Угольная кислота диссоциирует на Н  и НСО3

.

При образовании Н+ происходит обмен в клетках проксимальных канальцевионов водорода на ионы натрия, а вместе с ним Сl   и Н2О. При действии диакарба эта реакция блокируется, т. е. не происходит образование Н, а, следовательно, его обмен с внеклеточным Na+. Тем самым блокируется вход ионов натрия в клетку, а вместе с ним Сl   и Н2О, что, в итоге, приводит к увеличению количества мочи.

Диакарб является довольно слабым диуретиком, но вместе с тем достаточно широко используется в педиатрической практике для лечения гидроцефалии, в неврологической практике для лечения эпилепсии, а в глазной – для лечения глаукомы.

Так как нереабсорбированный натрий покидает организм в виде NаНСО3

, а ион НСО3    обеспечивает щелочной резерв организма, то при применении диакарба формируется ацидоз, на фоне которого активность этого препарата снижается. В этой связи диакарб следует назначать с перерывами в 2-3 дня. Кроме ацидоза диакарб вызывает также гипокалиемию.

Средства, действующие в области петли Генле.

Механизм действия петлевых диуретиков

В основе механизма действия лежит способность угнетать энергообеспечение (выработку АТФ) процесса реабсорбции Na+ и Сl .

При применении петлевых диуретиков в больших дозах возможно развитие профузного диуреза, составляющего до 10 л в сутки. Поэтому в неострых ситуациях петлевые диуретики целесообразно назначать в таблетированных формах. Кроме того, на фоне введения петлевых диуретиков уменьшается

выделение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение подагры.

Антагонисты альдостерона

Это калийсохраняющие диуретики. Назначение их не требует контроля уровня калия в крови.

По химическому строению спиронолактон близок к минералокортикоиду – альдостерону, но эффект оказывает противоположный, а именно:

- усиливает выведение из оргенизма Na+ и воды, но задерживает калий.

 

 

Классификация.

А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме.

I. Гиполипидемические средства:

1. Гипохолестеринемические средства:

  средства, снижающие абсорбцию холестерина:

- холестирамин;

- полиспонин.

ингибиторы синтеза холестерина (статины):

- ловастатин;

- флувастатин;

- правастатин.

  средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина:

- линетол;

- эссенциале;

- липостабил.

2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов:

  производные фиброевой кислоты:

- клофибрат;

- фенофибрат;

- ципрофибрат.

  производные никотиновой кислоты:

- кислота никотиновая;

- альбетам.

II. Антикоагулянты:

гепарин.

III. Антиагреганты:

1. Ингибиторы циклооксигеназы:

- ацетилсалициловая кислота.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы:

- пентоксифиллин.

3. Ингибиторы аденозиндезаминазы:

- дипиридамол.

4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы:

- ибустрин.

В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек.

I. Эндотелиотропные средства:

- этамзилат (дицинон);

- пармидин;

- препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель).

II. Блокаторы кальциевых каналов:

- верапамил;

- нифедипин;

- дилтиазем;

- циннаризин.

III. Антиоксиданты:

- аскорбиновая кислота;

- токоферола ацетат;

- рутин;

- предуктал;

- дибунол.

Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами,

образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и

повышается концентрация ЛПВП.

Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится.

Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе.

Линетол. Представляет собой смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, преимущественно олеиновой, ленолевой и леноленовой (иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F). Линетол образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина в печени и выведение его с желчью и экскрементами. Кроме этого, усиливает синтез простагландинов, стимулирует процессы фибринолиза и снижает процессы коагуляции.

Эссенциале. Это комплекс ненасыщенных жирных кислот, который представлен эссенциальными фосфолипидами клеточных и субклеточных мембран с витаминами В1, В2, В6, Е и РР.

Механизм действия его сходен с линетолом – образует комплексы с холестерином. Гипохолистеринемический эффект пропорционален уровню дефицита фосфолипидов в организме. Производные фиброевой кислоты. А ктивируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, и их концентрация в плазме крови уменьшается. Препараты этой группы в результате экспрессии генов повышают плотность рецепторов ЛПНП. Снижается уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Фибраты также способны нормализовать энергетический обмен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови и способствуют выведению мочевой кислоты.

 

Анаболические гормоны.

Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства:

- ретаболил;

- фенаболил;

- метиландростендиол.

Показания применению.

1. Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;

2. для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;

3. лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

4. для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз вышетерапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста);

5. дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;

6. апластическая анемия;

7. рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).

Побочные эффекты.

1. При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);

2. отеки (за счет задержки натрия и воды);

3. при беременности – может развиться задержка роста у плода;

4. холестаз;

5. желтуха;

6. гепатотоксичность;

7. при использовании для ускорения роста мышечной ткани:

- женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез.

- мужчины – импотенция.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 361; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.018 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь