Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Салазосульфапиридазин, салазопиридазин, салазодиметоксин (с остатком аминосалициловой кислоты, салицилаты отщепляясь оказывают противовоспалительное действие, СА- противомикробное).
В. СА Препараты для местного применения: Сульфацил – натрия, Сульфадиазин серебра; Ингалипт; С. СА Комбинированные с триметопримом Ко-тримоксазол=Бактрим=Бисептол (Т +сульфометоксазол), потесептил (+сульфодимезин), сульфатон (+сульфомонометоксин) МЕХАНИЗМ противомикробного ДЕЙСТВИЯ СА Микроорганизмы из ПАБК и дигидроптеридина с помощью дегидроптероатсинтетазы синтезируют дигидроптероевую кислоту, из которой после присоединения глутаминовой кислоты образовывается ДГФК, которая, превращается в ТГДФК и идет на синтез пуриновых, Пиримидиновых оснований, которые входят в ДНК, РНК, необходимых для синтеза белка и определяет интенсивность Роста и размножения МО
Пуриновые, пиримидиновые основания, ДНК, РНК, синтез белка Рост и размножение МО. МЕХАНИЗМ противомикробного ДЕЙСТВИЯ СА СА конкурентные антагонисты ПАБК (благодаря химическому сродству) и ингибируют дигидроптероатсинтетазу, нарушают синтез ДГФК, ТГФК, пуриновых, пиримидиновых оснований, ДНК, РНК и синтез белка, что приводит к задержке роста и размножения МК (бактериостатическое действие); бактерии имеют большее средство к ПАБК, для ПМД концентрация СА должна быть значительно выше ПАБК. В присутствии гноя, продуктов тканевого распада, содержащих высокие концентрации ПАБК, СА неэффективны (действуют в чистых ранах). Эффективность СА снижают ЛС - производные ПАБК ( новокаин, анестезин); СА имеют высокую избирательность действия: в макроорганизме используется уже готовая фолиевая кислота (поступает с растительной пищей), а микроорганизмы синтезирует ДГФК. Широкое распространение получили комбинированные препараты, в состав которых входит триметоприм. КСА более эффективны, применяются в меньшей дозе, к ним реже развивается резистентность. триметроприм – синергист СА, блокирует дегидрофолатредуктазу и нарушает переход ДГФК в ТГФК, т.о. нарушается еще один этап синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований и синтеза белка. ТР, как и СА, оказывает бактериостатическое действие и только сочетание СА с триметопримом ведет к возникновению бактерицидного эффекта. NB!!! Комбинированные препараты ТР имеет меньшую избирательность действия, поскольку нарушает использование фолиевой кислоты макроорганизмом и ведет к ее дефициту в организме.
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ широкий
Влияют на рост и размножение гр+ и гр-кокков (менингококки, стрептококки, пневмоккоки, гонококки), кишечную палочку, протей, клебсиеллы, возбудителя дизентерии, дифтерии, чумы трахомы, сибирской язвы, ФАРМАКОКИНЕТИКА СА для РД быстро и полно всасываются в тонком кишечнике. Плохо всасываются средства, действующие в просвете кишечника. В крови связываются с белками (12-99%) и могут вытеснять из связи с ними билирубин, вызывая желтуху у новорожденных; ЛС: неодикумарин, увеличивая его противосвертывающий эффект, антидиабетические СА, усиливая гипогликемию. |
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 265; Нарушение авторского права страницы