Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Салазосульфапиридазин, салазопиридазин, салазодиметоксин (с остатком аминосалициловой кислоты, салицилаты отщепляясь оказывают противовоспалительное действие, СА- противомикробное).



В. СА Препараты для местного применения:

Сульфацил – натрия, Сульфадиазин серебра; Ингалипт;

С. СА Комбинированные с триметопримом

Ко-тримоксазол=Бактрим=Бисептол (Т +сульфометоксазол),

 потесептил (+сульфодимезин), сульфатон (+сульфомонометоксин)

МЕХАНИЗМ противомикробного ДЕЙСТВИЯ СА

Микроорганизмы из ПАБК и дигидроптеридина с помощью дегидроптероатсинтетазы синтезируют дигидроптероевую кислоту, из которой после присоединения глутаминовой кислоты образовывается ДГФК, которая, превращается в ТГДФК и идет на синтез пуриновых,

Пиримидиновых оснований, которые входят в ДНК, РНК, необходимых для синтеза белка и определяет интенсивность

Роста и размножения МО

Пуриновые,

 пиримидиновые

 основания,

 ДНК, РНК,

 синтез белка

Рост и размножение МО.

МЕХАНИЗМ противомикробного ДЕЙСТВИЯ СА

СА конкурентные антагонисты ПАБК (благодаря химическому сродству) и ингибируют дигидроптероатсинтетазу, нарушают синтез ДГФК, ТГФК, пуриновых, пиримидиновых оснований, ДНК, РНК и синтез белка, что приводит к задержке роста и размножения МК (бактериостатическое действие);

 бактерии имеют большее средство к ПАБК, для ПМД концентрация СА должна быть значительно выше ПАБК.

В присутствии гноя, продуктов тканевого распада, содержащих высокие концентрации ПАБК, СА неэффективны (действуют в чистых ранах).

 Эффективность СА снижают ЛС - производные ПАБК ( новокаин, анестезин);

 СА имеют высокую избирательность действия:

 в макроорганизме используется уже готовая фолиевая кислота (поступает с растительной пищей), а микроорганизмы синтезирует ДГФК.

Широкое распространение получили комбинированные препараты, в состав которых входит триметоприм.

КСА

более эффективны,

применяются в меньшей дозе,

к ним реже развивается резистентность.

триметроприм – синергист СА,

блокирует дегидрофолатредуктазу и нарушает переход ДГФК в ТГФК, т.о. нарушается еще один этап синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований и синтеза белка.

ТР, как и СА, оказывает бактериостатическое действие и только сочетание СА с триметопримом ведет к возникновению бактерицидного эффекта.

NB!!! Комбинированные препараты ТР имеет меньшую избирательность действия, поскольку нарушает использование фолиевой кислоты макроорганизмом и ведет к ее дефициту в организме.

Дфр-аза  
Дпс-азы  

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ широкий

 

        Влияют на рост и размножение

 гр+ и гр-кокков (менингококки, стрептококки, пневмоккоки, гонококки),

 кишечную палочку, протей, клебсиеллы, возбудителя дизентерии, дифтерии, чумы трахомы, сибирской язвы,

ФАРМАКОКИНЕТИКА

 СА для РД быстро и полно всасываются в тонком кишечнике.

 Плохо всасываются средства, действующие в просвете кишечника.

В крови связываются с белками (12-99%) и могут вытеснять из связи с ними билирубин, вызывая желтуху у новорожденных;

ЛС: неодикумарин, увеличивая его противосвертывающий эффект, антидиабетические СА, усиливая гипогликемию.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 265; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.013 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь