Хинолоны (условно делят на 3 поколения)

ХЛ 1 поколения

энтеросептол, интестопан - не всасываются в ЖКТ, при приеме внутрь действуют в просвете кишечника; Комбинированные препараты:

мексаформ (энтеросептол+фанхинон с противомикробным и противоамебным действием +оксифеноний бромид – М-ХЛ)

 мексаза (энтеросептол+фанхинон+желчные кислоты +панкреатин+бромелаин-протеолитический фермент из ананаса)

нитроксолин (5-НОК= 5-нитро-8-оксихинлин)- производное 8-оксихинолина всасывается в ЖКТ, плохо проникает в ткани организма, выделяется почками в неизменном виде окрашивая мочу в шафранно-желтый цвет.

ХЛ 2 поколения:

 кислота налидиксовая (невиграмон, неграм),

 кислоты пипемидиевая (палин), оксолиниевая,                         пиромидиевая,

  циноксацин (цинобак )

Эффекты:

ХЛ 1 поколения оказывают бактерицидное действи,

ХЛ 2 поколения бактерицидное и бактериостатическое - в зависимости от концентрации.

Механизм антимикробного действия ХЛ

образуют неактивные комплексы с железом (активатор ферментов) и вызывают ингибирование металлозависимых ферментных систем;

содержат галогены (энтеросептол и хиниофон - I, энтеросептол и - Cl, интестопан - Br ), которые вызывают денатурацию белка.

Спектр противомикробного действия – узкий

грам(-)МО: эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протей индол-непрдуцирующий),

простейшие (амебы, лямблии),

 грибы рода кандида.

Вторичная резистентность развивается быстро, применяются коротким курсами. Повторное применение перспективно через длительное время.

Нежелательные побочные эффекты:

ХЛ – малотоксичные препараты.

Опасность возникновения побочных эффектов у ХЛ- 2 меньше, чем при приеме ХЛ- 1.

 периферические полиневриты, неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте (энтеросептол)

диспепсические явления,

 аллергические реакции,

 явления йодизма (энтеросептол)- насморк, кашель, боли в суставах, кожные сыпи и бромизма (интестопан) – слюно-, слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи. С целью уменьшения побочных эффектов рекомендуется гипернатриевая диета (хлор ускоряет выведение бромидов), ежедневные ванны;

Мексаформ, содержащий М-холиноблокатор, вызывает тахикардию, повышение ВГД, сухость во рту, задержку мочеиспускания;

Диспепсические явления, фотодерматоз, головная боль, головокружение, инсомния,

Наибольшую опасность представляет гепатотоксическое действие.

Показания к применению.

Нетяжелые энтероколиты, амебные колиты (для препаратов невсасывающихся в ЖКТ).

Если больного беспокоят спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, то лучше назначить мексаформ, содержащий М-холинолитик. При усилении бродильных процессов, метеоризме лучше назначить мексазу, содержащую ферменты.

 Нитроксолин и кислота налидиксовая (невиграмон) применяют при нетяжелых инфекциях мочевыводящих путей, для повышения эффективности рекомендуют подкислять мочу.

Фармакокинетика.

 ХЛ-1, 2 хорошо всасываются в ЖКТ, назначают внутрь.

 ХЛ- 2 являются пролекарствами, после гидроксилирования в печени происходит образование активного метаболита гидроксиналидиксовой кислота).

 Плохо проникают в ткани и жидкости организма.

 Экскретируются в основном почками и 5% печенью.

 Терапевтическая концентрация препаратов сохраняется в моче 4-6 часов, кратность введения –4 раза в сутки.

 При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается с 8 до 20 часов, могут кумулировать.

Взаимодействие

ХЛ- 1 и 2 поколений не назначают

 с антацидами и сукралфатом, содержащими металлы;

 препаратами железа, уменьшается всасывание ХЛ;

 нитрофуранами (антагонисты).

Хорошо сочетаются

 с левомицетином,

 тетрациклиновыми и полиеновыми антибиотиками

 сульфаниламидами.

Фторированные антимикробные препараты, являющиеся производными хинолина и нафтиридина или

Хинолоны 3 поколения

(фторхинолоны= 4-оксихинолины=«системные» хинолоны)

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: