Адреноблокаторы.Классификация по влиянию на разные типы адренорецепторов. Основные эффекты и применение препаратов. Побочные действия.

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от преобладающего влияния на α - или β -адренорецепторы выделяют α -адреноблокаторы и β -адреноблокаторы, а также вещества, действующие на оба типа адренорецепторов — α, β -адреноблокаторы.

Классификация:

1) Блокаторы α -адренорецепторов (α -адреноблокаторы)

а) Блокаторы α 1-, α 2-адренорецепторов (α 1-, α 2-адреноблокаторы) —фентоламин (Регитин),

б) Блокаторы а1-адренорецепторов: празозин (Адверзутен), доксазозин

2) Блокаторы β -адренорецепторов (β -адреноблокаторы)

Фентоламин действует на постсинаптические α 1-адренорецепторы и внесинап-тические и пресинаптические α 2-адренорецепторы. Поскольку фентоламин бло-кирует α 1- и α 2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорас-ширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения артериального давления может возникнуть рефлекторная тахикардия. Блокада пресинаптических α 2-адренорецепторов приводит к повы-шению выделения норадреналина окончаниями постганглионарных симпатических волокон. При этом происходит усиление стимулирующего действия норадреналина на β 1-адренорецепторы сердца, что является еще одной причиной тахикардии, вызываемой фентоламином. Кроме того, выделяющийся в больших количествах норадреналин препятствует блоку α 1-адренорецепторов сосудов. Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1) артериальные гипертензии, гипертоническая болезнь (есть опасность ортостатического коллапса), тут празозин удобнее, так как не влияет на венулы

2) нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит)

3) профилактика и лечение феохромоцитомы (опухоли мозгового слоя надпочечников – гиперадреналемия – высокая стойкая гипертония).

Побочные эффекты тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа (вследствие расширения сосудов и отека слизистой оболочки носовой полости), артериальная гипотензия, аритмии. Такие побочные эффекты, как диарея и повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка, связаны с усилением выделения ацетилхолина окончаниями постганглионарных парасимпатических волокон вследствие блокады локализованных на них преси-наптических α 2-адренорецепторов. Противопоказан фентоламин при артериальной гипотензии, стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда.

Празозин, доксазозин, теразозин блокируют α 1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние меди-атора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В результате происходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается общее периферическое сопротивление и венозный возврат крови к сердцу, снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения артериального давления возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Так как эти препараты не блокируют пресинаптические α 2-адренорецепторы, они не повышают высвобож-дение норадреналина из окончаний адренергических волокон (вследствие чего не происходит чрезмерной стимуляции β 1-адренорецепторов сердца и не нарушается блок α 1-адренорецепторов сосудов).

2) Блокаторы β -адренорецепторов (β -адреноблокаторы)

Блокада β -адренорецепторов сердца приводит к:

— ослаблению силы сокращений сердца;

— меньшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);

— гнетению атриовентрикулярной проводимости;

— снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье. Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит

снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада β -адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада β 2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

— сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);

— повышение тонуса бронхов;

— повышение сократительной активности миометрия;

— снижение гипергликемического действия адреналина (β -адреноблокаторы подавляют гликогенолиз - снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень глюкозы в крови).

Побочные эффекты:

1) бронхоспазм – противопоказан при бронхиальной астме

2) кардиодепрессивное действие – при некоторых формах сердечной недостаточности

3) нарушение проводимости миокарда (АВ-блокада)

4) гипогликемия и снижение лечебного действия инсулина

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. стенокардия (для профилактики инфаркта)

2. тахиаритмии (желудочковые экстрасистолии и др.)

3. гипертоническая болезнь и другие артериальные гипертонии.

 

⇐ Предыдущая567891011121314Следующая ⇒

Поделиться: