Противосифилические средства. Классификация по механиму действия препаратов бензилпеницилина висмута.. побочные эффекты

Сифилис - хроническое венерическое заболевание, характеризующееся по­ражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей и нервной си­стемы. С момента заражения является общим инфекционным заболеванием, ко­торое длится у нелеченых больных многие годы и отличается волнообразным течением со сменой периодов обострения скрытыми периодами.

Возбудителем сифилиса является бледная трепонема ( Treponemapallidum ). Ос­новной путь заражения - половой, при различных формах половых контактов.

Лечение сифилиса проводится по специальным схемам. Лекарственная тера­пия сифилиса является, как правило, комплексной, включающей антибактери­альные препараты, а также средства, влияющие на иммунологическую резистен­тность организма.

Для лечения сифилиса используют антибиотики и синтетические средства.

Противосифилитические средства

Антибиотики

• Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, бензил пенициллин прока-ин, бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.

• Цефалоспорины

Цефалоридин (Цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф)

• Макролиды и азалиды
Эритромицин, азитромицин (Сумамед).

Синтетические средства

• Препараты висмута Бийохинол, бисмоверол

• Препараты мышьяка Миарсенол, осарсол.

Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпеницилли-на и препараты висмута. 

Химиотерапия больных сифилисом

У бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллину. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Его препараты эффективны на всех стадия сифилиса. Их назначают курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания. Аллергия на пенициллин служит показанием к лечению тетрациклином или эритромицином.

Реакция Герксгеймера (или Яреша-Герксгеймера) связана с гибелью большого количества спирохет и выходом из них токсина. Повышение температуры тела - обычное явление в течение нескольких часов после первой иньекции пенициллина. У больного появляются тахикардия, головная боль, миалгия, недомогание, которые продолжаются в течение 1 дня.

Характеристика отдельных препаратов, применяемых для химиотерапии сифилиса

Препараты бензилпенициллина

Бензилпенициллин - антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба Рenicillinum. В медицинской практике применяется в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, палочек дифтерии, спирохет и некоторых патогенных грибов. Устойчивы к антибиотику грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.

Механизм действия.

Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.

Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы.

Пенициллин применяется в виде водных растворов (натриевая, калиевая растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).

После в/м введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 минут и сохраняется 3-4 ч.

Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1-6 часов после введения в организм матери, его концентрация в кровеносном русле плода составляет 25-30% (от 10 - 50%) от уровня в материнской крови. Пенициллин выводится с мочой (50 - 70%), а также со слюной, потом, молоком и желчью.

Побочные эффекты.

Головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.

Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия.

Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Новокаиновая соль является препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 часов. Выводится из организма с мочой.

Новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допустимо.

Бициллин – 1, Бициллин – 5.

При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образуют стойкую, тонкую суспензию. В организме создают депо пенициллина, которое сохраняется длительное время.

⇐ Предыдущая39404142434445464748Следующая ⇒

Поделиться: