Противокашлевые средства. Классификация по механизму действия. Показания к применению. Смысл комбинации с отхаркивающими средствами.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА - это препараты, подавляющие кашель, применяются при сухом (непродуктивном), болезненном кашле

К препаратам, обладающим противокашлевым действием, относятся следующие.

1.Лекарственные средства, центрального действия. Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин и преноксдиазин. Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда (группа морфина). Относится к агонистам опиоидных рецепто­ров. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказы­вает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. При си­стематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической). В качестве препаратов выпускают кодеин (основание) и кодеина фосфат. Кро­ме того, кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дио­нин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опио­идных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид ана­логичен кодеину, но несколько более активен. Этилморфина гидрохлорид оказывает также раздражающее действие, которое сменяется анес­тезией. Благодаря этим эффектам он иногда применяется в офтальмологии при лечении кератита и ряда других заболеваний глаз. Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффек­тивности кодеина и других противокашлевых веществ.

Существует ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости - неопиоидными (ненарко­тическими) противокашлевыми средствами (глауцина гидро­хлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс)). Глауцин является алкалои­дом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Пе­реносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту.

2. Лекарственные препараты периферического действия. К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхолитическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Таким образом, и либексин относится к неопиоидным (ненаркотическим) противокашлевым средствам.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиаль­ных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают от­харкивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей³.

 

Билет № 31

Диуретики.

Это препараты, которые повышают выделение почками воды и солей натрия. В основе действия диуретиков лежит торможение реабсорбции солей натрия и воды, то есть они являются салуретиками (от латинского sal – «соль»).Мочегонные средства предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Их применяют также для снижения артериального давления. Кроме того, отдельные препараты используют при отравлениях химическими веществами для ускорения их элиминации из организма.

Начинается мочеобразование с фильтрации плазмы крови через мембраны капилляров сосудистого клубочка и его капсулы. Через поры этих мембран проходит почти вся плазма, за исключением белков с большой относительной молекулярной массой и веществ, с ними связанных, а также липидов.Процессы реабсорбции и секреции происходят на всем протяжении нефрона: в проксимальных канальцах, петле нефрона (петле Генле), дистальных канальцах и собирательных трубках. В проксимальных канальцах осуществляется реабсорбция ионов натрия. Одновременно реабсорбируются ионы хлора и вода. При участии фермента карбоангидразы происходит реабсорбция гидрокарбоната (HCO3). Практически полностью реабсорбируются ионы калия.

В целом в проксимальных канальцах подвергается реабсорбции около 70-80% фильтрата. В нисходящей части петли нефрона реабсорбции натрия практически не происходит, но вода свободно диффундирует из канальцев. Внутриканальцевая жидкость становится гиперосмотичной и в таком виде попадает в тонкую часть восходящей петли нефрона.

В толстом участке восходящей части петли нефрона происходит активная реабсорбция ионов хлора и натрия. Для воды этот участок нефрона малопроницаем. Поэтому внутриканальцевая жидкость становится сначала изоосмотичной, а затем, по мере продвижения по восходящей петле нефрона - все более гипотоничной. Вместе с тем интерстициальная жидкость в мозговом слое гипертонична. Последнее имеет важное значение для реабсорбции воды из нисходящей части петли нефрона и из собирательной трубки.

В дистальных канальцах, в начальной их части, происходит реабсорбция ионов натрия (и хлора) без реабсорбции воды. Это еще больше увеличивает гипотоничность жидкости.

Однако в конечной части канальцев реабсорбируется и вода (очевидно, это регулируется вазопрессином). В последней трети дистальных канальцев жидкость становится изотоничной (до собирательных трубок). Для дистальных канальцев характерна секреция ионов калия, а также ионов водорода. Секретируемые ионы калия являются источником тех ионов калия, которые обнаруживаются в моче.Завершается мочеобразование в собирательных канальцах/трубках. В собирательных канальцах (и в дистальных канальцах) происходят зависимая от минералокортикоида альдостерона реабсорбция ионов натрия и секреция ионов калия. Кроме того, реабсорбция ионов натрия осуществляется и независимо от альдостерона. Важным этапом является реабсорбция воды, регулируемая гормоном задней доли гипофиза вазопрессином (антидиуретический гормон).

Исходя из принципов функционирования всей системы, участвующей в образовании мочи, можно выделить две основные группы мочегонных средств: 1) влияющие непосредственно на мочеобразовательную функцию почки; 2) влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.

В случае воздействия веществ на почку выраженное повышение диуреза достигается только при уменьшении процесса реабсорбции (ионов натрия и изоосмотических количеств воды). Уменьшить реабсорбцию можно путем угнетения функции эпителия канальцев (так действует большинство эффективных мочегонных средств) либо путем повышения осмотического давления в просвете канальцев.Для создания новых мочегонных средств оказалась плодотворной идея получения антагонистов ряда гормонов, участвующих в регуляции этого процесса. Один из таких препаратов - спиронолактон, являющийся антагонистом альдостерона, - применяется в медицинской практике. Успешно использована и другая возможность - получены антагонисты вазопрессина, однако активных и малотоксичных препаратов подобного типа действия, пригодных для медицинской практики, до сих пор нет.

⇐ Предыдущая40414243444546474849Следующая ⇒

Поделиться: