Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Характеристика средств, влияющих на ренин – ангиотензиновую системуСтр 1 из 3Следующая ⇒
Антиангинальные средства
Антиангинальные средства - средства для лечения ишемической болезни сердца). ИБС – поражение миокарда, обусловленное расстройством коронарного кровообращения. Типичные клинические формы ИБС: острая стенокардия (грудная жаба), инфаркт миокарда, коронарный (атеросклеротический) кардиосклероз. Главной причиной ИБС является атеросклероз коронарных артерий. Факторы, приводящие к его развитию, рассматриваются как факторы риска: - гиперлипидемия; - артериальная гипертензия; - курение; - гиподинамия; - избыточная масса тела и высококалорийное питание; - сахарный диабет; - наследственная предрасположенность. Стенокардия характеризуется внезапными болями за грудиной, отдающие в левые руку и лопатку, шею, нижнюю челюсть, зубы, сопровождается чувством дискомфорта в груди, страхом. Приступы стенокардии непродолжительны и купируются соответствующими антиангинальными средствами. В тяжелых случаях может переходить в инфаркт миокарда, вызывать кардиогенный шок. Формы стенокардии: 1. Стенокардия напряжения – происходит при психической и физической перенагрузке. 2. Стенокардия покоя – возникает внезапно, чаще ночью.
Классификация: I. По химическому строению: 1. Нитраты и другие нитровазодилататоры: - Нитроглицерин (Нитрокор) - Препараты нитроглицерина пролонгированного действия (Тринитролонг, Нитрогранулонг, Сустак форте, Сустак Мите, Нитронг, Нитро Мак, Нитроминт) - Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Кардикет, Изокет) - Изосорбида мононитрат (Моно Мак, Оликард, Моночинкве, Пектрол, Эфокс) - Эринит (Нитропентон) - Молсидомин (Корватон, Сиднофарм) 2. Блокаторы кальциевых каналов: - Верапамил (Изоптин, Финоптин) - Дилтиазем (Дилзем, Кардил) - Нифедипин (Коринфар, Кордафен, Кордипин, Адалат, Фенигидин) - Никардипин (Карден) - Нисолдипин (Сискор) - Амлодипин - Фелодипин 3. β – адреноблокаторы: 1) Неселективного действия: - Анаприлин (Пропранолол, Обзидан, Индерал) - Пиндолол (Вискен) - Надолол (Коргард) 2) Кардиоселективного действия: - Метопролол (Спесикор) - Атенолол (Тенормин) - Ацебутол (Сектраль) II. По клиническому применению: 1. Средства для купирования острых приступов стенокардии: - Нитроглицерин - Тринитролонг - Валидол (рефлекторного действия) - Корвалол, Валокордин 2. Средства для систематической терапии: - БКК - пролонгированные нитраты - β – адреноблокаторы
Характеристика средств для купирования острых приступов стенокардии Валидол: применяют для лечения начальных стадий стенокардии. Представляет собой раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты. Применяют сублингвально для устранения чувства дискомфорта в области сердца, несильных болевых ощущений. Обладает рефлекторным действием. Умеренное коронарорасширяющее действие связано с ментолом, который с рецепторов полости рта оказывает рефлекторное влияние на сердце. Также ментол входит в ряд комбинированных препаратов (Корвалол, Валокардин, Валосердин, капли Зеленина), которые используют для лечения неврозов с кардиальным компонентом. Обладают слабым седативным действием. Если приступы стенокардии не удалось купировать приемом валидола, назначают нитроглицерин. Нитроглицерин: относится к группе нитратов. Оказывает прямое тормозное миотропное влияние на гладкие мышцы сосудов и полых органов. Применяют сублингвально в виде раствора по 1 – 2 капли на кусочек сахара, а также в таблетках и капсулах. Действие развивается через 1 – 2 минуты и продолжается 20 – 30 минут. Побочные действия: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия;
Цереброваскулярные средства. Гиполипидемические средства.
Средства для лечения тахиаритмий Классификация I. Мембраностабилизирующие препараты: 1) – Хинидин - Новокаинамид (Прокаинамид) - Дизопирамид (Ритмилен) - Аймалин (комб. препарат «Пульснорма») 2) – Лидокаин - Тримекаин - Дифенин 3) – Этмозин (Морициазин) - Этацизин - Флекаинид - Пропафенон (Пропанорм, Ритмонорм) - Аллапинин (Лаппаконитина гидробромид) II. В – адренолитики: - Анаприлин (пропранолол, обзидан) - Метопролол (Спесикор, Беталок) - Атенолол (Тенормин) - Соталол (Сотагексал, Соталекс) – препарат смешанного действия, т.ж. относится к III классу. III. Препараты, замедляющие реполяризацию: - Амиодарон (Кордарон) - Бретилий (Орнид) IV. Блокаторы кальциевых каналов: - Верапамил (Изоптин, Финоптин) - Дилтиазем (Дилзем, Кардил)
Характеристика мембраностабилизирующих средств (ПАС I класса): 1. Обладают высокой универсальностью и надежностью, но угнетают сократимость миокарда и дают большое число побочных и токсических эффектов. Снижают возбудимость и автоматизм клеток в эктопических очагах возбуждения, с которыми связано возникновении аритмии, замедляют проводимость. Показания к применению: - желудочковые тахиаритмии; - наджелудочковые аритмии (пароксизмальная тахикардия, фибрилляция предсердий). Применяют внутривенно. Для поддерживающей терапии применяют внутрь. Побочные эффекты: - снижение сократимости миокарда и появления признаков сердечной недостаточности; - понижение АД; - в больших дозах вызывают атриовентрикулярную блокаду; - сухость во рту; - нарушение зрения; - тошнота, рвота – при приеме внутрь; - при длительном применении хинидина –гепатит, нарушения зрения и слуха; - новокаинамид вызывает судороги, психозы; - дизопирамид – выраженные периферические холинолитические эффекты. 2) Хорошо переносятся, не ухудшают гемодинамику и сократимость миокарда. Эффективны при желудочковых тахиаритмиях. Лидокаин и тримекаин назначаются парентерально внутривенно. Действуют кратковременно (1, 5 – 2 часа). Дифенин эффективен только при желудочковых аритмиях, вызванных сердечными гликозидами и операциями на сердце. Являются препаратами выбора при желудочковых тахиаритмиях (экстрасистолии, тахикардии, фибрилляция), возникающих при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты: головокружение, спутанность сознания, судороги, тошнота, рвота, понижение АД, блоки проведения. 3) Меньше, чем препараты 1 группы угнетают проводимость и сократимость миокарда. Обладают слабым М – холинолитическим действием. АД практически не понижают. Этацизин в 2 раза превосходит этмозин по активности и в 5 раз – по продолжительности действия. Препараты хорошо всасываются из ЖКТ, применяются внутрь и парентерально. Внутривенно этацизин применяют при злокачественных желудочковых тахиаритмиях, устойчивых к другим ПАС. Побочные эффекты: тошнота, головокружение, нарушение зрения, аритмогенное действие (усиление аритмий).
Характеристика β – адреноблокаторов (ПАС II класса): Они снижают кислородный запрос миокарда, выраженную гипоксию, изменения энергетического обмена. Снижают проводимость в атриовентрикулярном узле. Эффективны при наджелудочковых и желудочковых аритмиях, связанных с высоким симпатическим тонусом. Побочные эффекты: - снижения сократительной способности миокарда до острой недостаточности; - замедление проводимости до атриовентрикулярной блокады; - бронхоспазм, нарушение периферического кровообращения.
Характеристика ПАС III класса: Амиодарон: обладает широким спектром противоаритмической активности. Обладает антиангинальным и α - адренолитическим действием, понижает АД. Эффективен при наджелудочковых и желудочковых аритмиях. Применяют внутривенно и перорально. Действие длится 20 – 24 часа. При приеме внутрь эффект наступает через 1 – 2 недели и сохраняется 15 – 20 дней после отмены препарата. Не оказывает отрицательного влияния на сократимость и проводимость сердца. Побочные эффекты: - при длительном приеме образуется желтовато – коричневые микроосадки в роговице глаза, которые рассасываются после отмены препарата; - головная боль; - атаксия (поражение головного мозга и нарушение координации движений – неточность, неловкость, нарушение плавности); - нарушение функций щитовидной железы и печени; - воспаление легких. Орнид: обладает похожим действием. Антиаритмическое действие проявляется только в отношении желудочковых аритмий. Может вызывать ортостатическую гипотензию. Применяют редко.
Характеристика блокаторов кальциевых каналов – ПАС IV класса: Являются препаратами выбора при наджелудочковых тахиаритмиях (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий). Применяют внутривенно и перорально. Побочные эффекты: при применении высоких доз, особенно верапамила, могут вызывать атриовентрикулярную блокаду. Также возможны запоры, отеки на ногах, головная боль, утомляемость.
Характеристика препаратов других групп: - Аденозин – для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. - Дигоксин – сердечный гликозид, при фибрилляции и трепетании предсердий. - Магния сульфат – вспомогательное средство при желудочковой тахикардии и фибрилляции. - Калия хлорид, Панангин, Аспаркам – при нарушении ритма на фоне гипокалиемии, при интоксикации сердечными гликозидами; - Настойка боярышника – применяют при мерцательных аритмиях и пароксизмальной тахикардии.
Характеристика действия СГ СГ сильного, быстрого, короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно. Эффект наступает через 7 – 10 минут. Действие проявляется через 1 – 1, 5 часа, длится 12 – 24 часа. Кумуляция выражена слабо. Применяют при ОСН, остром ИМ. 1. СГ средней силы и продолжительности действия – эффект наступает через 5 – 6 часов при внутреннем применении, длится 2 – 3 дня. Обладают умеренной кумуляцией (препараты горицвета кумуляцией практически не обладают). Применяют при ХСН. Препараты горицвета – также при вегетососудистых неврозах. 2. СГ сильного, медленного и продолжительного действия – эффект развивается при приеме внутрь через 8 – 12 часов длится более 10 дней. Обладают выраженной материальной кумуляцией. Применяют при ХСН.
Показания к применению: 1. ХСН при пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии. 2. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии – мерцательная аритмия, трепетания предсердий, наджелудочковые тахикардии. 3. Некоторые формы ОСН.
Осложнения при лечении СГ, помощь: 1. Аритмии – наиболее частый эффект (90 – 95 % больных). Они могут быть связаны с передозировкой препарата (кумуляция), высокой индивидуальной чувствительностью больного, дефицитом калия. 2. Диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастральной области). 3. Нарушение зрения. 4. Утомляемость, мышечная слабость, головная боль. 5. Психические нарушения – галлюцинации, возбуждение. 6. Аллергические реакции. Для снятия гликозидной интоксикации нужно восстановить содержание в миокарде ионов калия или связать избыток ионов кальция. Используют препараты калия (калия хлорид, панангин, аспаркам). Абсолютным противопоказанием для назначения препаратов калия является почечная недостаточность. В этих случаях применяют вещества, образующие хелатные соединения (малодиссоциирующие комплексные соединения) с ионами кальция. Такими свойствами обладает Трилон Б, натрия цитрат, унитиол. Для борьбы с дигиталисными аритмиями применяют лидокаин, дифенин, этмозин. Для снятия синусной брадикардии и предупреждения атриовентрикулярной блокады применяют атропин. При интоксикациях высокими дозами наперстянки используют антитела к гликозидам (иммуноглобулины). Противопоказания (все СГ): миокардит, эндокардит, кардиосклероз, органические изменения сердца и сосудов.
Характеристика средств, влияющих на ренин – ангиотензиновую систему Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ): Ренин – ангиотензиновая система играет важную роль в патогенезе ГБ, сердечной недостаточности и других патологий. ИАПФ введены в широкую практику в 80 – х годах. Механизм гипотензивного эффекта ИАПФ складывается из следующих аспектов: 1. Снижение образования в кровеносном русле сильного сосудосуживающего вещества ангиотензина II. 2. Понижают тонус симпатической нервной системы. 3. Улучшение кровотока в миокарде, печени, мозге, почках без дополнительной нагрузки на сердце. ИАПФ применяют при всех формах ГБ в сочетание с другими АГС, при хронической сердечной недостаточности. Каптоприл при сублингвальном применении может купировать гипертонический криз. Новые препараты имеют более продолжительное действие, назначают 1 раз в сутки, реже 2 раза (каптоприл 3 раза). Обладают меньшим количеством побочных эффектов. Побочные эффекты: - избыточная и неожиданная гипотензия; - ухудшение функций почек; - сухой кашель – специфическое осложнение; - различные кожные высыпания; - ангионевротический отек; - нейтропения; - искажение или потеря вкуса, металлический вкус во рту; - головокружение, головная боль, тошнота. При правильном дозировании побочные эффекты редки. Не влияют на обмен веществ – можно назначать при диабете, ожирении. Не вызывают феномена отдачи, не влияют на работоспособность и психическую сферу.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II: Первый представитель – лозартан – внедрен в 1992 г. Он конкурентно блокирует конечное звено РАС – рецепторы ангиотензина II в сосудах, надпочечниках и других местах их локализации, снижает содержание альдостерона и норадреналина в крови, снижает ОПС, системное АД и давление в малом круге кровообращения, оказывает диуретическое действие. Не влияет на метаболизм брадикинина. Т0, 5 = 24 часа. Эффект развивается через 3 – 6 недель после начала приема. Длительно сохраняется после отмены препарата. Побочные эффекты: головокружение, ортостатическая гипотония, редко аллергические реакции. Противопоказан при беременности.
Характеристика вазодилататоров прямого миотропного действия: Блокаторы кальциевых каналов (БКК): Способны блокировать потенциалзависимые кальциевые каналы в мембранах различных клеток (гладких мышцах сосудов и кардиомиоцитах). БКК влияют на «медленные» каналы подтипа L. Эти препараты применяются для лечения ИБС, нарушений сердечного ритма, церебрального кровообращения. Достоинства БКК при лечении ГБ: - эффективность у больных с низким уровнем ренина в крови; - отсутствие негативного влияния на углеводный, липидный обмен, это позволяет назначать их при диабете и гиперлипидемии; - отсутствие негативного влияния на бронхи и спазмолитического действия на сосуды конечностей – нарушение периферического кровообращения и бронхообструктивные заболевания не являются противопоказанием; - отсутствие отрицательного влияния на физическую выносливость; - способность усиливать выделение воды и натрия из организма или не вызывать их задержки. Нифедипин: Понижает ОПС. Не оказывает в терапевтических дозах прямого влияния на работу сердца, может увеличивать ЧСС и МОК. Расширяет коронарные, церебральные, почечные сосуды и сосуды конечностей, которые были спазмированны. В первые дни приема оказывает диуретический эффект. У некоторых больных возможна отечность на лодыжках из – за расширения прекапиллярных сосудов. Гипотензивное действие тем выраженней, чем выше давление. Усиливается при комбинировании с В – адреноблокаторами, диуретиками, миноксидилом, ИАПФ. Эффект развивается через 25 - 45 минут после приема внутрь и через 10 – 15 минут после сублингвального применения. Хорошо переносится больными разного возраста. Побочные эффекты: отеки лодыжек и голени, запоры, иногда обострение ревмотоидного артрита. Верапамил: более слабое сосудорасширяющее действие, чем у нифедипина, меньше снижает ОПС и АД. Обладает выраженной кардиотропностью. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, понижает автоматизм, возбудимость и проводимость сердца. Уменьшает ЧСС и МОК. Повышает кислородный запрос и расширяет коронарные сосуды. Применяют при ГБ, которые сочетаются с ИБС и синусовыми тахиаритмиями. В связи с кардиотропным эффектом нельзя сочетать с В – адреноблокаторами. Дилтиазем: является коронародилататором. Снижает ОПС и АД. Увеличивает коронарный и почечный кровоток, увеличивает диурез, тормозит агрегацию тромбоцитов. Снижает АД тем больше, чем оно выше. На нормальное АД практически не влияет.
Активаторы калиевых каналов: Оказывают прямое действие на гладкие мышцы сосудов. Они активируют (открывают) в мембранах калиевые каналы, способствуют выходу ионов калия из клетки с последующей гиперполяризацией мембраны и затруднением активации кальциевых каналов. Побочные эффекты: гипертрихоз (усиленный рост волос у женщин и детей, чаще на лице и руках), иногда повреждения перикарда, кожная сыпь, тошнота, головные боли.
Препараты, действующие через оксид азота: В гипотензивном действие важную роль играет оксид азота. Препараты снижают пред – и постнагрузку на сердце, уменьшают ОПС, МОК, потребление кислорода миокардом. Действие проявляется быстро – через 2 – 3 минуты, поэтому применяют для купирования гипертонических кризов. Действуют кратковременно. Натрия нитропруссид: расширяет сосуды почек, увеличивает почечный кровоток и диурез. Применяют только внутривенно, так как при пероральном приеме не оказывает гипотензивного эффекта. Апрессин: обязательно сочитают с В – адреноблокаторами, так как он активирует симпатическую нервную систему и вызывает побочные эффекты: тахикардия, появление или утяжеление стенокардических болей, аритмии, инфаркт миокарда, головные боли. Кроме того, может вызывать аутоиммунные реакции (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) – является наиболее опасным осложнением, это требует срочной отмены препарата. Иногда возможны осложенения, вызванные прямым влиянием апрессина на ЖКТ (тошнота, расстройства функций кишечника, дисфункция печени), мочевой пузырь, а также импотенция, острый психоз.
Другие группы: Дибазол: применяется как миотропный вазодилататор. Спазмолитическое действие преобладает над гипотензивным. Гипотензивное действие слабо проявляется при комбинировании с другими препаратами. Применяют у больных с нарушениями церебрального кровообращения, при гипертонических кризах с проявлениями энцефалопатии. Входит в состав комбинированных препаратов «Папазол», «Андипал».
Характеристика препаратов, нормализующих водно – электролитический обмен (диуретики): Являются важным компонентом комплексной терапии ГБ. Они потенцируют действие препаратов других групп. Могут использоваться в монотерапии ГБ в начальной стадии. Снижают ОЦК за счет усиленного выведения избытка натрия и воды. Применяют препараты средней силы группы тиазидов (гипотиазид) и слабые калийсберегающие диуретики (спиронолактон), а также комбинированные препараты (триампур). Для экстренной терапии гипертонических кризов используют мощные петлевые диуретики (фуросемид). Тиазиды и калийсберегающие диуретики не влияют на АД у здоровых людей, но умеренно снижают его у больных гипертонией.
В настоящее время принята четырехступенчатая схема фармакотерапии: 1 ступень: выбор базисного АГС способом монотерапии в 1 – 2 стадиях болезни. Принимают препараты 1 ряда. Из 2 ряда – гуанфацин, клофелин, метилдофа, празозин. 2 ступень: двухкомпонентные рецептуры 1 ряда. Подбирают препараты, которые являются синергистами. 3 ступень: включают 3 препарат из числа неиспользованных 1 ряда или 2 ряда (часто апрессин). 4 ступень: применяют наиболее сильные препараты других групп (октадин, миноксидил).
Средства, применяемые для купирования гипертонических кризов: Гипертонические кризы возникают при ГБ (при стрессовых ситуациях, при отмене АГС, физические нагрузки, алкоголь), а также при острых заболевания почек, поздний токсикоз беременных, тиреотоксикоз, некоторых опухолях, промышленных интоксикациях свинцом, таллием. 2 типа гипертонических кризов: 1. Кризы первого типа – провоцируются психоэмоциональным фактором, могут возникать без видимых предпосылок в 1 – 2 стадии ГБ. Длятся от 10 минут до 2 – 3 часов. Появляется внезапно на фоне хорошего самочувствия, появляется головная боль, часто пульсирующая, сетка и мелькание «мушек», пелена перед глазами, раздражительность, чувство страха, сердцебиение, боли в области сердца, чувство недостатка воздуха. Систолическое давление повышается до 160 – 200 мм.рт.ст. Лечение направлено на устранение психоэмоционального фактора. Применяют сибазон – сначала внутривенно или внутримышечно, потом пероральный прием 5 – 7 дней. Если АД не снижается, применяют сосудорасширяющие средства средней силы. 3. Кризы 2 типа – наиболее опасны. Возникают на фоне «цветущей» ГБ (2 – 3 стадия). Развиваются медленно, протекают тяжело. Длятся до 4 – 5 дней. Систолическое давление – 250 – 280 мм.рт.ст. Сопровождаются сильной головной болью, головокружениями, оглушенностью, тошнотой, рвотой. Может привести к инсульту, острой левожелудочковой недостаточности с отеком легкого, инфаркту миокарда. Помощь оказывает бригада скорой помощи. Больному придают сидячее или полусидячее положение. Применяют гипотензивные средства быстрого действия внутривенно капельно. Для продления эффекта препараты вводят в мышцу. Используют: нитропруссид натрия, диазоксид, лабеталол, фуросемид, пентамин, фентоламин, клофелин, нифедипин, каптоприл. Кроме АГС используют психоседативные препараты (аминозин, дроперидол) (противорвотное действие, снятие беспокойства), магния сульфат (гипотензивный, психоседативный и спазмолитический эффект).
Антиангинальные средства
Антиангинальные средства - средства для лечения ишемической болезни сердца). ИБС – поражение миокарда, обусловленное расстройством коронарного кровообращения. Типичные клинические формы ИБС: острая стенокардия (грудная жаба), инфаркт миокарда, коронарный (атеросклеротический) кардиосклероз. Главной причиной ИБС является атеросклероз коронарных артерий. Факторы, приводящие к его развитию, рассматриваются как факторы риска: - гиперлипидемия; - артериальная гипертензия; - курение; - гиподинамия; - избыточная масса тела и высококалорийное питание; - сахарный диабет; - наследственная предрасположенность. Стенокардия характеризуется внезапными болями за грудиной, отдающие в левые руку и лопатку, шею, нижнюю челюсть, зубы, сопровождается чувством дискомфорта в груди, страхом. Приступы стенокардии непродолжительны и купируются соответствующими антиангинальными средствами. В тяжелых случаях может переходить в инфаркт миокарда, вызывать кардиогенный шок. Формы стенокардии: 1. Стенокардия напряжения – происходит при психической и физической перенагрузке. 2. Стенокардия покоя – возникает внезапно, чаще ночью.
Классификация: I. По химическому строению: 1. Нитраты и другие нитровазодилататоры: - Нитроглицерин (Нитрокор) - Препараты нитроглицерина пролонгированного действия (Тринитролонг, Нитрогранулонг, Сустак форте, Сустак Мите, Нитронг, Нитро Мак, Нитроминт) - Изосорбида динитрат (Нитросорбид, Кардикет, Изокет) - Изосорбида мононитрат (Моно Мак, Оликард, Моночинкве, Пектрол, Эфокс) - Эринит (Нитропентон) - Молсидомин (Корватон, Сиднофарм) 2. Блокаторы кальциевых каналов: - Верапамил (Изоптин, Финоптин) - Дилтиазем (Дилзем, Кардил) - Нифедипин (Коринфар, Кордафен, Кордипин, Адалат, Фенигидин) - Никардипин (Карден) - Нисолдипин (Сискор) - Амлодипин - Фелодипин 3. β – адреноблокаторы: 1) Неселективного действия: - Анаприлин (Пропранолол, Обзидан, Индерал) - Пиндолол (Вискен) - Надолол (Коргард) 2) Кардиоселективного действия: - Метопролол (Спесикор) - Атенолол (Тенормин) - Ацебутол (Сектраль) II. По клиническому применению: 1. Средства для купирования острых приступов стенокардии: - Нитроглицерин - Тринитролонг - Валидол (рефлекторного действия) - Корвалол, Валокордин 2. Средства для систематической терапии: - БКК - пролонгированные нитраты - β – адреноблокаторы
|
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 230; Нарушение авторского права страницы