Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Оксазепам (тазепам, нозепам)



По химическому строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, но менее активен. Миорелаксирующий и противосудорожный эффекты выражены слабо. Побочные эффекты аналогичны другим препаратам, но менее выражены. Выпускается в таблетках по 10 мг.

Феназепам

Один из наиболее активных транквилизаторов, который в свое время был синтезирован и введен в клиническую практику в СССР. Для него характерны все виды фармакологической активности бензодиазепинов. Чаще всего феназепам назначают в качестве снотворного и для купирования алкогольной абстиненции. Выпускается для энтерального приема (таблетки по 0,5 и 1 мг). Побочные эффекты такие же, как и у других бензодиазепинов.

Алпразолам (ксанакс)

По химическому строению близок к триазоламу. У препарата менее выражен снотворный эффект. Применяют в основном для кратковременного снятия чувства бепокойства, страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии. Всасывается в ЖКТ быстро, пик концентрации достигается через 1 - 2 часа. Т50 - 12 - 15 часов. Возможна кумуляция при частом приеме, особенно при нарушении функции почек и печени у пожилых людей. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам. Форма выпуска: таблетки по 0,25; 0,5; 1 и 2 мг.

Медазепам (мезапам, рудотель)

В организме способен вызывать все эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов, однако миорелаксантное и седативно-гипнотическое действие выражено слабо. Успокаивающее действие препарата сочетается с некоторым активирующим эффектом. В этой связи медазепам рассматривается как «дневной» транквилизатор, в меньшей степени ухудшающий работоспособность в течение дня. Это свойство препарата позволяет также назначать его ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям. Применяют внутрь (таблетки по 10 мг и гранулы для приготовления суспензии в100 мл воды).

Агонисты серотониновых рецепторов

Бушпирон

Является частичным агонистом. Обладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ Их стимуляция приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина нейронами. Препарат может связываться и с дофаминовыми рецепторами. На бензодиазепиновые и ГАМК-ергические рецепторы влияния не оказывает. Анксиолитическая активность достаточно выраженная (близок к диазепаму). Эффект после применения развивается медленно (1-2 недели).

Седативной, противосудорожной и мышечно-расслабляющей активностью не обладает.

Привыкание и лекарственная зависимость слабо выражены. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность низкая (4%) из-за интенсивного пресистемного метаболизма и высокой способности связываться с белками крови (95%). T50 - 4 - 8 часов. На 90% метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками. Переносимость препарата хорошая. Иногда возникает нервозность, головокружение, парастезии, тошнота, диарея.

Вещества разного типа действия

Мебикар

Является производным октандиона. Выпускается в таблетках по 300 и 500 мг. Обладает умеренным транквилизирующим эффектом. Не оказывает миорелаксирующее действие, не нарушает координацию движений. Снотворного эффекта не вызывает, но может потенцировать действие снотворных и улучшать течение сна при его нарушениях. Относят к группе «дневных» транквилизаторов. Применяют при неврозах, нарушении сна, для отвыкания от курения в комплексе с другими лекарствами.

Амизил

Он является производным дифенилметана. Относится к группе центральных холиноблокаторов. Его эффекты, очевидно, связаны с угнетающим влиянием на М-холинорецепторы ретикулярной фармации головного мозга. Обладает противосудорожной активностью и подавляет кашлевой рефлекс. Для препарата характерна и периферическая М-холинолитическая активность, в результате которой появляется ряд атропиноподобных побочных эффектов.

К транквилизаторам относят также триоксазин (не обладает миорелаксирющим эффектом и способен повышать настроение), фенибут (связывается с ГАМК - и дофаминовыми рецепторами и обладает дополнительной ноотропной активностью), а также бета-адреноблокатор пропранолол.

Транквилизаторы применяют, главным образом, при неврозах и неврозоподобных состояниях. Их назначают для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Применяют при бессоннице, эпилептическом статусе (внутривенно) и при спастичности скелетных мышц, наблюдаемой при ряде неврологических нарушений.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-10; Просмотров: 274; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.009 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь