ЛІКИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА АФЕРЕНТНУ ІННЕРВАЦІЮ

МІСЦЕВІ АНЕСТЕТИКИ

Місцеві анестетики - препарати, які викликають оборотну втрату больової та інших видів чутливості при прямому контакті з збудженою мембраною нервових клітин периферичних нервових волокон.

Фармакомаркетинг

Класифікація та препарати

Механізм дії

Місцеві анестетики за рахунок мембраностабілізуючої дії знижують проникність мембран для іонів Na⁺ та К⁺ і тим самим перешкоджають ви­никненню потенціалу дії. Гальмують вивільнення нейромедіаторів і пере-' дачу нервових імпульсів крізь синапси, змінюють поверхневий натяг мем­бранних фосфоліпідів, таким чином закривають кальцієві канали.

На біохімічному рівні препарати порушують окиснювально-відновлювальні процеси в цитозолі, пригнічують активність цитохромокси-даз, дегідрогеназ і цитохрому-С.

Фармакодинаміка

Всі препарати володіють місцевоанестезуючим ефектом. Характери­стика основних наведена в таблицях 8 і 9.

Антиаритмічний ефект (прокаїн, артикаїн, лідокаїн, бумекашу г/х, ультракаїн Д-С).

Гіпотензивний ефект (прокаїн, артикаїн, лідокаїн, всі комбіновані за­соби).

Центральний анальгезуючий ефект (бензофурокаїн),

Спазмолітичний ефект (павестезин).

- 104-

Таблиця 8 Порівняльна характеристика активності анестетиків

Анестезуюча активність наведена в умовних одиницях.

Таблиця 9

Показання до застосування та взаємозамінність

Інфільтраційна анестезія - прокат, бензофурокаїн, всі заміщені аміди ацетаніліду, крім бумекаїну г/х; ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Термінальна анестезія - складні ефіри ПАБК, крім прокаїну; лідокаїн, бумекаїну г/х.

Провідникова анестезія - прокаїн; всі заміщені аміди ацетаніліду, крім бумекаїну г/х; ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Спинномозкова анестезія - прокаїн, артикаїн, лідокаїн, бупівакаїн (бупівакаїн-М), тримекаїн, ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Люмбальна анестезія - артикаїн, ультракаїн Д-С, артикаїн-ЗТ.

Парацервікальна, каудальна, епідуральна, міжреберна анестезії -бупівакаїн (бупівакаїн-М).

Перидуральна - тримекаїну г/х.

Перитоніт, плеврит, панкреатит, ниркова та печінкова коліки - бен­зофурокаїн.

Тахіаритмія - лідокаїн.

Гастралгії, спазми непосмугованих м^чязів шлунку та кишечника - па-вестезин.

Стоматологічні втручання - артикаїн-ЗТ, лідокаїн (2%), прокаїн.

Побічна дія

При застосуванні місцевих анестетиків можливі шкірні алергічні реакції, загальна слабкість, запаморочення, колапс, шок.

Приймання тетракаїну викликає гіперемію, прохідне підвищення внутрішньоочного тиску у чутливих хворих, набряк і десквамацію епітелію роговиці, алергічні реакції.

При використанні артикаїну відмічається головний біль, диплопія, помутніння в очах.

Місцевоанестезуючі речовини, потрапляючи до системного крово­обігу, стимулюють центральну нервову систему, викликають неспокій, тремор, в токсичних дозах - судоми.

-105-

Протипоказання

Застосування місцевих анестетиків протипоказано при слабкості синусового вузла, при атриовентрикулярній блокаді, брадикардії, кардіогенному шоку, тяжких захворюваннях печінки.

Артикаїн не можна вводити при виражених порушеннях ритму серця, закритокутовій глаукомі; тетракаїн - при ерозіях роговиці.

Фармакобезпека

Місцеві анестетики несумісні з М-холіноміметиками, антихо-лінестеразними засобами, серцевими глікозидами, судинорозширюючими (папаверин, теофілін, дибазол), р-адреноблокаторами, хінідином.

Прокаїн несумісний з сульфаніламідами.

Не можна змішувати розчин бензофурокаїну з розчином тіопентал-натрію та іншими розчинами, які мають лужну реакцію.

Складні ефіри ПАБК потрібно обережно призначати хворим з алергією на сульфаніламіди. Також вони знижують активність суль­фаніламідних препаратів.

Лідокаїн викликає артеріальну гіпотонію, брадикардію, при передо­зуванні можливе психомоторне збудження, судоми.

При одночасному застосуванні бупівакаїну з окситоцином або ерго­таміном можливе різке підвищення AT і розвиток інсульту.

При використанні бупівакаїну слід уникати тривалого контакту з ме­талевими частинами шприца.

При підвищенні дози бупівакаїну можливе виникнення судом, пригнічення серцевої діяльності (до зупинки серця).

Можна сповільнити абсорбцію місцевих анестетиків за допомогою судинозвужуючих засобів типу адреналіну.

При запальних процесах у тканинах активність місцевих анесте­тиків зменшується.

Антихолінестеразні засоби підвищують анестезуючу дію новокаїну.

Порівняльна характеристика препаратів

Бензокаїн - один з перших синтетичних місцевих анестетиків. Пре­парат погано розчиняється у воді, але широко застосовується у вигляді ма­зей, присипок. Іноді призначається при блюванні вагітних, морській і повітряній хворобі.

Прокат характеризується малою токсичністю, великою широтою терапевтичної дії і додатковими фармакологічними властивостями: анти-аритмічною, гіпотензивною діями, що дозволяє використовувати його в рі­зних областях медицини.

Бупівакаїн (бупівакаїн-М) забезпечує сильну та тривалу (3-10 годин і більше) анестезію.

Тетракаїн в значній мірі сильніший за прокаїн, але має високу ток­сичність і застосовується тільки для поверхневої анестезії.

Лідокаїн переноситься краще, ніж тетракаїн, володіє сильною місцевоанестезуючою активністю. Часто призначається як антиаритмічний засіб.

Тримекаїн, бумекаїн за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близькі до лідокаїну.

Бепзофурокаїн має виражену місцевоанестезуючу дію і володіє центральною анальгезуючою активністю.

- 106-

Артикаін виявляє швидку та відносно довгу місцевоанестеїуючу дію при інфільтраційній, провідниковій, спинномозковій і люмбалі.нііі ане­стезії. Викликає слабку поверхневу анестезію.

Артикаїн-ЗТ — комбінований засіб, що містить артикаін та епінеф-рин. Дія препарату розвивається швидко (через 1-2 хв.) і триває 45 хвилин. Використовується для інфільтраційної та провідникової анестезії, та у сто­матології.

Павестезин містить бензокаїн і папаверину г/х, призначається при гастралгіях, спазмах шлунку та кишечника.

Перелік препаратів

⇐ Предыдущая12345678910Следующая ⇒

Поделиться: