Похідні сульфонілсечовини

Похідні сульфонілсечовини розрізняють: середньої тривалості дії (8-24 год) - толбутамід, карбутамід; тривалої дії (24-60 год) - глібенкламід, глік­відон, гліклазид.

Толбутамід не справляє протимікробної дії на мікрофлору кишечнику. Карбутамід має бактерицидну дію щодо кишечної мікрофлори. Глібенкламід відносно добре переноситься, в менших дозах має сильну гіпоглікемічну дію, виявляє також гіпохолестеринемічну активність, змен­шує тромбогенні властивості крові. Поліпшує мікроциркуляцію у хворих на цукровий діабет, ускладнений ангіопатією, тромбофлебітом. При лікуванні ним частота розвитку гіпоглікемії особливо висока.

Гліклазид гальмує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, перешкоджає розвитку мікротромбозів, збільшенню реакції судин на адреналін при мік-роангіопатіях. Препарат не призводить до збільшення маси тіла.

Гліквідон. Дія близька до глібенкламіду та гліклазиду, він є одним з найбільш ефективних препаратів сульфанілсечовини, що добре переносять­ся. Його можна використовувати для хворих цукровим діабетом з захворю­ваннями печінки.

Таблиця 17 Порівняння похідних сульфонілсечовини

Препарат третього покоління гліменпірид є одним із найактивніших похідних сульфонілсечовини. Препарат не порушує діяльність серцево-судинної системи.

Похідні бігуанідів та інші Буформін поряд з гіпоглікемічною дією викликає значне зниження ма­си тіла у хворих діабетом, які страждають ожирінням. Має антиліпідну і фі-бринолітичну дії. Застосовується самостійно при нетяжкій формі діабету, а

- 174-

також у комбінації з інсуліном при інсулінорезистентних формах діабету та при резистентності до похідних сульфонілсечовини.

Метформін. Максимальна гіпоглікемізуюча дія відмічається через 2-4 години після приймання. Препарат посилює процес фібринолізу, гальмує, розвиток атеросклерозу та агрегацію тромбоцитів, має антиліпідну дію. І Іа відміну від інших бігуанідів в значно меншій мірі підвищує утворення лак­татів.

Гліфазин - цукрознижуючий препарат рослинного походження з ква­солі посівної, має інсуліноподібну дію, добре переноситься хворими. Сти­мулює перехід сорбітолу у глюкозу, знижує рівень кетонових тіл у крові, чинить стимулюючу дію за рахунок зниження циркулюючих імунних ком­плексів. Використовується у комплексній терапії цукрового діабету разом з інсуліном та похідними сульфонілсечовини.

Акарбоза знижує засвоєння вуглеводів з їжі та надходження глюкози в кров, згладжує коливання рівня глюкози у крові протягом доби. Препарат рідше використовується для монотерапії.

Останнім часом застосовують похідні тіазолідонів - піоглітазон (ак-тос), розиглітазон (авандіа), які підвищують чутливість тканин до інсуліну та метформіну, мають гіполіпідемічну активність.

Перелік препаратів

ПРЕПАРАТИ З АКТИВНІСТЮ ГОРМОШВ ЩИТО­ ПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ. АНТИТИРЕОЇДШ ЗАСОБИ

Тиреоїдні гормони, які утворюються в щитоподібній залозі відіграють важливе значення для функціонування ЦНС, росту та життєдіяльності організму в цілому.

Фармакомаркетинг

-175-

Класифікація та препарати

Механізм дії

Препарати, які містять тиреоідні гормони, швидко проникають у клітини-мішені і зв'язуються (в основному ліотиронін) з ядерним хромати­ном, що призводить до збільшення активності РНК-полімерази та посилен­ню утворення високомолекулярних РНК. Препарати активують синтез білка як пластичного матеріалу, білків ферментів - каталізаторів обмінних процесів. Внаслідок цього нормалізується функція клітин, тканин, органів і систем.

Фармакодинаміка

Тиреоідні препарати стимулюють основний обмін та енергетичні процеси росту і диференціювання тканин; підвищують потребу тканин у кисні ("калоригенний ефект").

Антитиреоідні препарати зменшують синтез гормонів: тироксину і трийодтироніну, знижують основний обмін.

Показання до застосування та взаємозамінність

При гіперфункції щитоподібної залози (тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб) підвищується обмін речовин, з'являється збудження симпа­тичного відділу нервової системи.

При гіпотиреозі (мікседема) - знижений обмін речовин, функцій сис­тем та органів.

При недостатності тиреоїдних гормонів у дитячому віці розвивається кретинізм.

При гіпотиреозі, мікседемі, ендемічному спорадичному зобі, раку щитоподібної залози призначають тиреоідні препарати.

Ожиріння, пов'язане з гіпотиреозом (тиреоїдин).

Кретинізм (тиреоїдин, левотироксин натрій).

Дифузний токсичний зоб (тіамазол).

Ліотиронін призначають тільки у гострих випадках (кома у хворих на мікседему), у разі порушення конверсії тироксину на трийодтиронін, а та­кож з діагностичною метою.

Побічна дія

Великі дози тиреоїдину викликають гіпертиреоз, виснаження енерге­тичних ресурсів, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, біль у серці, тахі­кардію, тремор, аритмію.

Препарати тиреоідних гормонів можуть спричинити екзофтальм внаслідок потенціювання ефектів адреналіну і стійкого підвищення тонусу задньої стінки очної ямки, мускулатура якої має адренорецептори.

- 176-

Найбільш небезпечними є ускладнення з боку вінцевих судин у хво­рих на ішемічну хворобу серця.

При застосуванні антитиреоїдних препаратів можливі дерматит, аг­ранулоцитоз, гепатотоксичність, нудота, втрата смакової чутливості, артра­лгії.

Протипоказання

Застосування тіреоідних гормонів протипоказане при тиреотоксико­зі, цукровому діабеті, кахексії, аддисоновій хворобі.

Протипоказанням до використання антитиреоїдних препаратів є гі­потиреоз, вагітність, лактація.

Фармакобезпека

Препарати щитоподібної залози несумісні з антибіотиками.

Ефект левотироксину і трийодтироніну посилюється при взаємодії з саліцилатами, фуросемідом; послаблюється - з карбамазепіном, рифампі-цином.

Левотироксин підвищує дію непрямих антикоагулянтів.

Тіамазол, пропілтіоурацил не слід призначати одночасно з препара­тами, які пригнічують лейкопоез.

Зобогенний ефект - розростання і підвищення васкуляризації щито­подібної залози можна запобігти призначенням препаратів йоду.

Перед їдою приймають левотироксин натрій, тиреотом, тиреоїдин.

Після їди приймають тіамазол.

Порівняльна характеристика препаратів

Тиреоїдин діє завдяки присутності в його складі тироксину і трийод­тироніну. Вони беруть участь у регулюванні процесів окислювального фосфорилювання. Препарат посилює енергетичні процеси, необхідні для синтезу білків, росту та диференціювання тканини, збільшення всмокту­вання глюкози та її утилізації; підвищує потребу в кисні, функціональний стан нервової та серцево-судинної системи. У терапевтичних дозах має ана-болічний ефект, у великих дозах призводить до посиленого розпаду білків.

Ліотиронін - ефективніший, ніж тиреоїдин, виявляє дію вже через 6-8 годин, тому що лабільно зв'язаний з білками плазми крові і швидко проникає в тканину.

Левотироксин натрію — синтетичний лівообертальний ізомер ти­роксину. Препарат повільно всмоктується і повільно виводиться з ор­ганізму. Терапевтичний ефект може розвинутися через 7-12 днів.

Комбіновані препарати: тиреотом (ліотиронін + левотироксин), тиреокомб (ліотиронін + левотироксин + йод).

Антитиреоїдні препарати

Тіамазол, пропілтіоурацил є похідними тіосечовини (тіоаміди) - ос­новні тиреостатики.

Тіамазол - синтетичний препарат, який затримує поглинання йоду щитовидною залозою і синтез її гормонів, особливо тироксину. Відноситься до групи зобогенних препаратів, оскільки зменшує в крові кількість гор­монів щитовидної залози і сприяє виділенню передньою долею гіпофіза ти-реотропного гормону, що і призводить до гіпертрофії і гіперплазії залози.

-177-

Перелік препаратів

ПРЕПАРАТИ ГОРМОНІВ ПРИЩИТОПОДІБНИХ ЗАЛОЗ
_________________ Фармакомаркетинг

Препарати

Паратиреоідин Дигідротахістерол Кальцитонін Синтетичний кальцитонін лосося

Механізм дії

Важлива роль у біологічних процесах, які протікають в організмі, на­лежить іонам кальцію. Підтримання гомеостазу кальцію в організмі здійс­нюється паратгормоном (нормалізує вміст іонів кальцію при його знижен­ні); кальцитоніном (нормалізує рівень кальцію при його підвищенні), віта­міном D₃ (при зниженні концентрації Са²⁺ в плазмі крові відновлює всмок­тування його в кишечнику).

Прищитоподібна залоза, функція якої полягає в утворенні і секреції паратиреоідного гормону, є основним регулятором обміну кальцію та фос­фору в організмі людини і тварин. При зменшенні концентрації кальцію в сироватці крові та міжклітинній рідині відбувається секреція паратгормону. Останній взаємодіє з органами-мішенями (кістковою тканиною, кишечни­ком, нирками) і нормалізує рівень кальцію. При збільшенні вмісту кальцію в крові надмір його приводить до гальмування вивільнення паратгормону.

Фармакодинаміка

Дигідротахістерол, паратиреоідин регулюють обмін кальцію і фос­фору, підвищують їх вміст у крові.

Паратиреоідин сприяє вивільненню кальцію із кісток та підвищенню його вмісту в крові, посилює всмоктування кальцію слизової кишечника при участі вітаміну D. Паратиреоідин затримує зворотню реабсорбцію фо­сфатів у нирках канальців, але посилює реабсорбцію Са²⁺.

Кальцитонін бере активну участь у регуляції фосфорно-кальцієвого обміну, сприяє переходу фосфатів і кальцію із крові в кісткову тканину, в зв'язку з чим вміст їх у плазмі крові знижується. Ці властивості препарату протилежні дії паратиреоідного гормону.

-178-

Показання до застосування та взаємозамінність

Гіпопаратиреоз, тетанія, спазмофілія (дигідротахістерол, паратиреої-

ДИН).

Остеопороз, гіперкальціємія, біль у кістках (кальцитонін).

Сповільнене зрощення переломів (синтетичний кальцитонін лосося, кальцитонін).

Посттравматична кісткова атрофія (всі препарати, крім дигідротахіс-теролу).

Побічна дія

Кальцитонін як поліпептид може викликати загальні та місцеві реа­кції гіперчутливості, нудоту.

Протипоказання

Кальцитрин не слід приймати при гіпокальціємії, вагітності та лак­тації.

Фармакобезпека

Дигідротахістерол не рекомендується поєднувати з препаратами кальцію, паратиреоїдними препаратами, вітамінами групи D.

Порівняльна характеристика препаратів

Паратиреоїдин - екстракт з пршцитоподібних залоз великої рогатої худоби, містить паратгормон. Максимальний терапевтичний ефект дося­гається через 12-18 годин після підшкірного введення, кумулює в організмі. Для термінового усунення судом одночасно з його введенням вводять у ве­ну глюконат або лактат кальцію.

Дигідротахістерол збільшує всмоктування Са ⁺ у кишечнику і ви­водить фосфор з сечею. Вживається при захворюваннях з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну. На відміну від ергокальциферолу D-вітамінної активності не має.

Кальцитонін активно бере участь у регуляції фосфорно-кальцієвого обміну. Пригнічує процес декальцифікації кісток, внаслідок чого знижує вміст йонів кальцію в крові. На всмоктування кальцію з кишечника не впливає.

Синтетичний кальцитонін лосося за фармакологічною дією та показаннями до застосування подібний кальцитоніну, але вищий за ак­тивністю кальцитоніну людини в ЗО раз, має більш тривалу дію. Рекомен­дується тривале приймання препарату.

_______________ Перелік препаратів________________

-179-

⇐ Предыдущая9101112131415161718Следующая ⇒

Поделиться: