Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Розподіл ліків в організмі.
Після надходження лікарської речовини в кров вона перебуває у вільному або зв'язаному стані з білками плазми крові. Характерними властивостями зв'язаного препарату є: — повільний розподіл; — пролонгована дія; — зменшення можливості інтоксикації препаратом; — можливість взаємодії препаратів за місцем зв'язування. Зв'язування з білками може зменшуватися при захворюваннях печінки, нирок, білковому голодуванні, ферментопатіях травного каналу; у новонароджених і людей літнього віку. Деякі препарати зв'язуються з певними тканинами, наприклад, з жировою, тому в осіб з надмірною масою тіла початок дії препарату сповільнюється, а тривалість дії може подовжуватись. Співвідношення кількості зв'язаного препарату і кількості вільного є постійним. Суттєвий вплив на характер розподілу мають біологічні бар'єри. До них належать стінки капілярів, клітинні мембрани, гематоенцефалічний (ГЕБ) і плацентарний бар'єр. ГЕБ — це система, яка відокремлює нервову тканину і спинномозкову рідину від крові. ГЕБ гальмує розподіл розчинних у воді препаратів. Плацентарний бар'єр перешкоджає надходженню речовин із крові організму вагітної до організму плода. Лікарські речовини можуть депонуватися в тканинах: — сполучній (полярні сполуки); — кістковій (тетрацикліни); — жировій (засоби для наркозу). Тканина, яка зв'язується з препаратом, пролонгує його дію. 2.3. Біотрансформація, або метаболізм, — це хімічне перетворення препаратів, яке відбувається в печінці, стінках кишечнику, нирках та інших органах. Частіше мікросомальне окиснення відбувається за допомогою ферментів печінки. Внаслідок біотрансформації препарати, розчинні в ліпідах, перетворюються на метаболіти, більш розчинні у воді, які виводяться з організму нирками, а також утворюються менш активні метаболіти (іноді з неактивних — активні). Лікарські препарати можуть впливати на синтез ферментів печінкою. Є речовини, які індукують, тобто підвищують, активність печінки (фенобарбітал, дифенін, бутадіон, рифампіцин), і речовини, які пригнічують (спричинюють інгібіцію) ферментів (індометацин, аміназин, левоміцетин, еритроміцин, тетрациклін тощо). У разі тривалого або комбінованого застосування лікарських препаратів це слід враховувати і робити корекцію доз або частоти вживання. На біотрансформацію лікарських речовин впливають: — вік (у дітей до 2 років ферментні системи незрілі, метаболізм уповільнюється; у людей літнього віку уповільнюється приплив крові до печінки, що призводить до зниження метаболізму); — захворювання (при інфекційних процесах у печінці, серцево-судинних захворюваннях метаболізм уповільнюється); — генетичні особливості (у деяких осіб зменшена кількість ферментів, тому метаболізм уповільнюється, що може призвести до накопичення препарату); — тютюнопаління в більшості випадків прискорює метаболізм лікарських препаратів; — вміст білків і вуглеводів в їжі прискорює метаболізм (у вегетаріанців швидкість біотрансформації знижена). 2.4. Екскреція — виведення ксенобіотика з організму. Лікарські засоби та їх метаболіти в основному виводяться із сечею. На швидкість ниркової екскреції впливає низка факторів: — функція нирок (при захворюванні нирок в осіб літнього віку, а також у дітей грудного віку знижена інтенсивність гломерулярної фільтрації); — кислотно-основний стан сечі (кислий препарат легко виводиться лужною сечею); — багато препаратів (дигітоксин, пеніциліни, тетрацикліни, стрептоміцин тощо) виводяться з жовчю в кишечник, внаслідок чого утворюються ліпідорозчинні сполуки, які повторно всмоктуються і проходять у кров та тканини, а потім знов виділяються з жовчю (ентерогепатична циркуляція). Газоподібні та леткі рідини (засоби для інгаляційного наркозу, ефірні олії, спирт етиловий) виділяються легенями. Окремі препарати виділяються слинними залозами. |
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-20; Просмотров: 400; Нарушение авторского права страницы