Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Лекарственные средства, влияющие на дыхательную систему



Лекарственные средства, влияющие на дыхательную систему

1.Стимуляторы дыхания.

Описание фарм. группы: в эту группу объединяют лекарственные средства, называемые аналептиками. Они представляют собой стимуляторы ЦНС, влияющие на дыхательный центр. Их терапевтические дозы обычно близки к судорожным, что существенно ограничивает применение.

Препараты: раствор аммиака 10%; камфора (спиртовой раствор (2 и 20%), мазь, масло); кофеин; кофеин-бензоат натрия; метиламид этилимидазолдикарбонат (этимизол таб. и раствор 1.5%), никетамид (диэтиловый эфир кислоты никотиновой, кордиамин, никетамид).

Препарат: Кордиамин

Фармакологическое действие: стимулирующее метаболизм в ЦНС.

Фармакодинамика: Кордиамин стимулирует ЦНС и особенно центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Возбуждение дыхательного центра частично обусловлено рефлекторным влиянием, связанным с возбуждением хеморецепторов каротидных клубочков. Под влиянием Кордиамина дыхание учащается и углубляется (особенно если оно угнетено), АД повышается, если имеется исходная гипотензия.

Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта препарат не оказывает. В больших (токсических) дозах Кордиамин может вызывать клонические судороги.

Показания: ослабление дыхательной функции легких у больных инфекционными заболеваниями, особенно в период реконвалесценции; гипотонические состояния;

В качестве дополнительного средства при коллапсе, шоке, асфиксии, в т.ч. у новорожденных.

Противопоказания: судороги различного происхождения.

Побочные действия: при передозировке Кордиамина возможны судороги.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи) или парентерально.

Взрослым — по 15–40 капель на прием 2–3 раза в день, детям — по столько капель на прием, сколько ребенку лет.

П/к, в/м и в/вводят взрослым в дозе 1–2 мл 1–3 раза в день, детям под кожу — 0, 1–0, 75 мл в зависимости от возраста.

Введение в вену должно производиться медленно. П/к и в/м инъекции Кордиамина болезненны; для уменьшения болезненности иногда предварительно можно ввести в место инъекции новокаин (взрослым 1 мл 0, 5–1% раствора, детям — в соответствии с возрастом).

Высшие дозы для взрослых — внутрь и под кожу разовая 2 мл (60 капель), суточная—6 мл (180 капель). Высшая разовая доза под кожу и в вену при отравлении наркотиками—5 мл.

Формы выпуска:

-Капли для приема внутрь 1 мл. никетамид 0, 25 г во флаконах-капельницах темного стекла по 25 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

-Раствор для инъекций    1 мл. никетамид 0, 25 г в ампулах по 1 или 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в коробке 10 ампул

Бронхолитики.

Описание фарм. группы: фармакологическая группа симптоматических лекарств, непосредственно снимающих бронхоспазм, и применяющиеся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких и некоторых других заболеваниях. К ним относят препараты, блокирующие бронхоспазм различными путями:

Антагонисты β 2-адренорецепторов:

Неспецифические β -агонисты (бета-агонисты, β -адреномиметики): Орципреналин, Изопреналин

Специфические β 2-агонисты (бета-два-агонисты, β 2-адреномиметики, агонисты β 2-адренорецепторов):

короткого действия: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, гексопреналин, кленбутерол

длительного (пролонгированного) действия: сальметерол, формотерол

для приёма внутрь: сальтос

Антагонисты М-холинорецепторов (М-холинолитики, холинолитические средства, антихолинергические средства) — ипратропия бромид, тиотропия бромид, гликопиррония бромид и др.

Метилксантины (производным пурина) миотропного действия, относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин. ( эуфиллин, теофиллин, дипрофиллин ). Бронхолитики миотропного действия могут вызвать головокружение, тахикардию и резкое снижение артериального давления. Так же миотропным действием обладает адреналин и глауцин.

Бронхолитики выпускаются в виде ингаляторов, таблеток, сиропов и растворов для инъекций.

Препарат: Сальбутамол

Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

Показания: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы).

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций).

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот.

Пути введения: ингаляционно, внутрь, в/в.

Формы выпуска: аэрозоль, таблетки, раствор д/инг.

Синонимы: Вентолин, сальбутамол, алорол, саломол, сальбувент, сальтос, сальгим.

 

3.Отхаркивающие и муколитические средства.

совокупность лекарственных препаратов, обеспечивающих отведение бронхиального секрета из дыхательных путей. Выработка и нормальное отведение бронхиального секрета является одним из ключевых аспектов нормального функционирования дыхательных путей. Физико-химически бронхиальный секрет состоит из 2 фаз, растворимой и нерастворимой в воде. В растворимую фазу входят электролиты, сывороточный компонент, локально синтезируемые белки, ферменты.

По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств:

1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства);

2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства, муколитики).     

Стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства):

Рефлекторно стимулирующие отхаркивание. При употреблении данной подгруппы препаратов происходит раздражающее воздействие на слизистую желудка, что в свою очередь вызывает раздражение кашлевого и рвотного центра расположенных в продолговатом мозге. Повышение его активности приводит к усилению синтеза жидкого бронхиального секрета, и усиления выраженности кашлевого рефлекса. Время действия препарата относительно короткое, при повышении дозы помимо кашлевого центра активируется и рвотный, у больного возникает сильная тошнота, возможна рвота. Примерами таких препаратов являются: сироп корня солодки, сироп термопсиас, раствор натрия бензоата, эфирные масла (эвкалиптовое, терпеновое).

Резорбтивного действия. Препараты данной группы вызывают усиление секреции жидкой части бронхиального секрета, тем самым разжижая мокроту и облегчая её выведение. Побочным эффектом приема таких препаратов является заложенность носа, слезотечение. К данной группе относятся: натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат.

Муколитики .

Протеолитические ферменты. Вызывают разрушение пептидных связей в гликопротеиновых комплексах, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. В настоящее время их применение ограничивается опасностью развития аллергии и бронхоспазма. К препаратам этой группы относятся: трипсин, химотрипсин, химопсин, рибонуклеаза.

Производные цистеина ( ацетилцистеин). Обеспечивает расщепление дисульфидных связей между белками входящих в состав гликопротеидов слизи, что приводит к быстрому и выраженному разжижению мокроты. С осторожностью следует использовать у ослабленных больных, и в тех случаях, когда отведение разжиженой мокроты может быть затруднено.

Мукорегуляторы. Препараты относительно новой группы отхаркивающих средств. Важной особенностью данных препаратов является их способность увеличивать количество легочного сурфактанта. Помимо этого, они за счет стимуляции синтеза гликопротеидов выравнивают содержание слизистой и жидкой части мокроты. Работа мукоциллиарного транспорта активируется опосредованно за счет роста количества сурфактанта. К препаратам данной группы относятся бромгексин, амброксол.

Показания к применению: Основанием для назначения данной группы препаратов является обнаружение у больного хронических или острых заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся продукцией вязкой мокроты (бронхит, бронхобструктивный синдром, бронхоэктатическая болезнь). Следует понимать, что данная группа препаратов является вспомогательной, облегчая состояние больного, повышая качество его жизни, но не устраняя саму причину возникновения заболевания. Терапия отхаркивающими средствами должна сочетаться с адекватной этиотропной терапией.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Детям от 3 до 6 лет – по ½ чайной ложки 3 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет – по 1 чайной ложке 3 раза в день.

Подросткам от 12 до 18 лет – по 1 десертной ложке 3 раза в день.

Взрослым – по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Средний курс лечения – 10-14 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно после согласования с врачом.

Побочные действия: Возможны аллергические реакции.

Препарат муколитиков: Ацетилцистеин

Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее.

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Применение вещества Ацетилцистеин

Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Противокашлевые средства

Кашель бывает продуктивный (с мокротой) и непродуктивный (сухой). Поскольку раздражающий непродуктивный кашель бесполезен, его лучше подавлять. Именно для этого и применяют противокашлевые средства.        

Противокашлевые средства применяют в тех случаях, когда кашлевая реакция не обусловлена необходимостью удаления секрета (мокроты) из дыхательных путей (сухой кашель).

В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин и преноксдиазин. Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.

Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов. Типичным примером такого лекарства является ацетиламинонитропропоксибензен.

В связи с нежелательными побочными действиями кодеина и этилморфина (угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и так далее) в последнее время все чаще предпочтение отдают более избирательным противокашлевым средствам как центрального (глауцин, окселадин, преноксдиазин и другие), так и периферического (ацетиламинонитропропоксибензол, типепидин) действия. Эти средства не вызывают пристрастия, поэтому их иногда объединяют под названием “ненаркотические противокашлевые средства”.

Препарат: Бутамират.

Фармакология

Фармакологическое действие - противокашлевое, бронхолитическое.

Снижает возбудимость кашлевого центра (центральное действие), раздражение слизистых, оказывает умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, обладающих противокашлевой активностью. Бутамират и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы (около 95%). После приема 150 мг в виде сиропа Cmax достигается через 1, 5 ч и составляет 6, 4 мкг/мл. При приеме 1 табл. депо (50 мг) значения этих показателей составляют 9 ч и 1, 4 мкг/мл соответственно. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. T1/2 — 6 ч (сироп) и 13 ч (таблетки-депо). Не кумулирует.

Применение

Сухой кашель любой этиологии (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде, во время хирургических вмешательств, бронхоскопии), коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность, капли — возраст до 2 мес, сироп — до 3 лет, таблетки — до 6 лет, таблетки-депо — до 12 лет.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, экзантема, аллергические реакции.

Синонимы: омнитус, синекод, коделак нео.

Лекарственные средства

 применяемые при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Сердечные гликозиды.

Дигоксин.

Фармакологическое действие - кардиостимулирующее, антиаритмическое.

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).

Применение вещества Дигоксин

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Синонимы: Новодигал, дигоксин, коргликон (ландыша глигозиды).

Антиаритмические средства:

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция, некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — п репараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Амиодарон.

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2, 5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Синонимы: Кордарон.

Антиангинальные средства.

Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и ее осложнений (инфаркт миокарда).

В основе патогенеза ИБС лежит дисбаланс между поступлением кислорода в миокард и его потребностью. Основными путями фармакологической ликвидации этого дисбаланса являются: расширение коронарных сосудов, способствующее увеличению коронарного кровотока, снижение потребности миокарда в кислороде, повышение устойчивости миокарда к гипоксии и нормализация реологических свойств крови.

По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств:

1) уменьшающие потребность миокарда в кислороде (b- адреноблокаторы);

2) повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия);

3) снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).

К антиангинальным препаратам предъявляется ряд требований: они должны обладать антиагрегационной активностью, способствовать образованию коллатералей, не давать синдрома " обкрадывания", не оказывать отрицательного влияния на липидный и углеводный обмен.

В современной кардиологии в лечении и профилактике ИБС ведущими средствами являются нитраты, р-адреноблокаторы и антагонисты кальция.

-Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде

-Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу

-Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду.

Нитроглицерин.

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO). Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0, 2–0, 3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4, 4 мин, метаболитов — 7 мин. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с− 1, 9 мин и 3, 6–13, 8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 15 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2, 5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0, 5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0, 5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Синонимы: Нитролонг, сустак форте, нитроспрей, нитроминт, нитрокор.

 

Никотиновая кислота

Данные вазодилататоры (сосудорасширяющие средства) сделаны на основе никотиновой кислоты (витамин РР).

Примеры лекарств: Никотиновая кислота, Никошпан, Аципимокс, Никофураноза, Эндуратин.

Сосудорасширяющее свойство никотиновой кислоты основано на том, что витамин РР стимулирует выработку простагландинов (гормоноподобных липидов, способных вызвать расслабление стенок мелких периферических сосудов). Окислительно-восстановительное действие витамина РР усиливает обмен веществ и способствует активному выведению продуктов окисления, поддерживает нормальную жизнедеятельность клетки в условиях кислородного голодания, снижает уровень триглицеридов и холестерина.

Препараты никотиновой кислоты действуют, как вазодилататоры только в больших дозах, их применяют, чтобы уменьшить риск развития смертельных осложнений (острого инфаркта миокарда) на фоне ишемической болезни сердца.

Ноотропы

Ноотропные препараты не обладают сосудорасширяющим действием, но способны стимулировать обмен веществ в клетках нервной ткани, улучшая ее сопротивляемость кислородной недостаточности.

Механизм действия части ноотропов (церебролизина) до сих пор до конца не изучен, хотя традиционная медицина их признает и широко применяет для лечения последствий ишемических и геморрагических инсультов (острой кислородной недостаточности), деменции (слабоумия) и болезни Альцгеймера.

Примеры лекарств: Пирацетам, Фенотропил, Прамирацетам, Кортексин, Церебролизин, Эпсилон, Пантокальцин, Глицин, Актебрал, Инотропил, Тиоцетам.

Нейромтаболические средства разными способами (усиливая синтез дофамина; с помощью родственных аминокислот и полипептидов; предотвращая разрушение ацетилхолина и т. д.) улучшают обмен веществ в клетках головного мозга и восстанавливают их функции (проведение нервного импульса). Они увеличивают клеточную утилизацию глюкозы, обеспечивая тем самым энергию для нормальной жизнедеятельности клеток, усиливают сопротивляемость клеток в условиях кислородного голодания.

При назначении ноотропов эффекта достигают специальными схемами введения и правильно подобранной дозировкой, которые находятся в прямой зависимости от тяжести проявлений мозгового кровообращения.

Препарат: Пирацетам

Фармакологическое действие - ноотропное.

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синоптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α - и β -активности, снижение δ -активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина < 20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемотаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

Синонимы: ноотропил, луцетам, пирацетам, ноопепт.

Антациды

Всасывающиеся антациды

Всасывающимися (растворимыми) называют такие антациды, которые или сами, или продукты их реакции с соляной кислотой растворяются в крови. Отличительная особенность — быстрое снижение кислотности после приёма препарата, но при этом также кратковременность действия и значительное количество отрицательных побочных эффектов, из-за которых всасывающиеся антациды сегодня считаются менее предпочтительными по сравнению с невсасывающимися.

Нейтрализация соляной кислоты всасывающимися антацидами сопровождается образованием углекислого газа, который провоцирует гастроэзофагеальные рефлюксы, а также растягивает желудок, вызывая секрецию кислоты. Всасывающиеся антациды часто вызывают кислотный рикошет — повышение кислотопродукции желудка после окончания действия препарата.

Кроме того, всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза.

К всасывающимся антацидным препаратам относятся:

пищевая сода (бикарбонат натрия, NaHCO3);

жженая магнезия (окись магния, MgO);

карбонат кальция основной (CaCO3);

карбонат магния основной (4MgCO3·Mg(OH)2·4H2O или 4MgCO3·Mg(OH)2·5H2O);

«смесь Бурже» (смесь бикарбоната, сульфата и фосфата натрия);

препараты «Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния).

Невсасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антацидные препараты содержат гидроксид алюминия, фосфат алюминия, гидроксид магния, трисиликат магния. Они начинают действовать несколько позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2, 5 — 3 часов. Они обладают буферностью в отношении продуцируемой желудком кислоты и способны в течение этого времени поддерживать кислотность в пределах 3 — 4 рН.

Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:

 

алюминиевые соли фосфорной кислоты (наиболее известен из них «Фосфалюгель»; его кислотонейтрализующая способность зависит от уровня рН: чем выше кислотность, тем активнее действие этого препарата; при этом он не ощелачивает желудочное содержимое и не нарушает физиологических условий процесса пищеварения);

алюминиево-магниевые антациды, к которым относятся:

наиболее часто упоминаемый в официальных документах Минздравсоцразвития России антацид — комбинированное лекарственное средство «алгелдрат + магния гидроксид» (торговые марки: «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастал», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол» и «Палмагель»);

алюминиево-магниево-кремниевые или натриево-кальциевые комбинации с добавлением альгината («Топалкан», «Гевискон»); благодаря участию альгинатов в формировании механического барьера, который предупреждает заброс кислого содержимого желудка в пищевод, препараты этой группы используются, в основном, при лечении ГЭРБ;

алюминиево-магниевые препараты с добавлением ветрогонного средства симетикон, применяемого для предотвращения метеоризма («Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»).

Фармакологическое действие препарата алмагель

Алмагель - антацидное, обволакивающее, адсорбирующее.

Нейтрализует соляную кислоту и уменьшает активность пепсина, желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий.

Фармакодинамика

Равномерно распределяется по слизистой оболочке желудка и обеспечивает продолжительную гастропротекцию. Обладает буферно-антацидными свойствами: между приемами pH желудочного сока сохраняется от 4–4, 5 до 3, 5–3, 8. Сорбит оказывает желчегонное и легкое послабляющее действие. Терапевтический эффект проявляется через 3–5 мин и продолжается 70 мин.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ.

Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения);

острый или хронический гастрит на фоне нормальной или повышенной секреции (фаза обострения); рефлюкс-эзофагит; диафрагмальная грыжа; дуоденит; энтерит;

желудочно-кишечные расстройства, обусловленные нарушением диеты, приемом лекарственных препаратов (НПВС, глюкокортикоиды), употреблением кофе или алкоголя, курением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера, период новорожденности, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование не дольше 3 дней. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При функциональных расстройствах, сопровождающихся тошнотой, рвотой, болью в животе лечение начинают с Алмагеля А.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0, 5 ч до еды (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки между основными приемами пищи) и на ночь, взрослым по 1–3 дозировочных ложки 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза — по 1 дозировочной ложке 3–4 раза в сутки в течение 2–3 месяцев. Профилактическая терапия — по 1–2 дозировочных ложки.

Детям строго по назначению врача: до 10 лет — 1/3 дозы для взрослых, 10–15 лет — 1/2 дозы.

Максимальная суточная доза — 16 дозировочных ложек, при такой дозе продолжительность лечения — не более 2 недель.

Н2-гистаминоблокаторы

Блока́ торы H2-гистами́ новых реце́ пторов - лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-) рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.

Н2-блокаторы часто используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшать секрецию соляной кислоты. Кроме того, Н2-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки.

Н2-блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Принята следующая классификация Н2-блокаторов по поколениям:

I поколение — циметидин,

II поколение — ранитидин,

III поколение — фамотидин,

IV поколение — низатидин,

V поколение — роксатидин.

Циметидин, Н2-блокатор I поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея, головные боли, транзиторные артралгии и миалгии, блокирование системы цитохрома Р450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие.

Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20—60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов.

Н2-блокаторы IV и V поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности.

Препарат: Ранитидин

Фармакологическое действие

Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Cmax в плазме достигаются через 2-3 ч после приема.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.

T1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Показания:

лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

рефлюкс- эзофагит, эрозивный эзофагит;

синдром Золлингера-Элллсона;

лечение и профилактика послеоперационных, " стрессовых" язв верхних отделов ЖКТ;

профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;

профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания: беременность; лактация; детский возраст до 12 лет;

повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром " рикошета" ).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Омепразол

Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Влияние на желудочную секрецию

Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥ 3 в среднем в течение 17 ч/сут.

В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

Применение вещества Омепразол

Внутрь, в/в. Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥ 20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Де-Нол

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, противоязвенное, гастропротективное.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез ПГЕ, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика

Висмута субцитрат практически не всасывается из ЖКТ. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками.

Показания препарата Де-Нол®

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;

хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori;

синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;

функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость препарата;

выраженное нарушение функции почек;

беременность;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула, запоров. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

При длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Взаимодействие

В течение получаса до и после приема Де-Нола® не рекомендуется применение внутрь других ЛС, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность Де-Нола®.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 4 раза в сутки за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 табл. 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи.

Детям от 8 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки за 30 мин до еды.

Детям от 4 до 8 лет — в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозировку разделяют на 2 приема. Принимают за 30 мин до еды.

Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. В течение следующих 8 нед не следует применять препараты, содержащие висмут.

Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола® в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Желчегонные средства.

Препараты, стимулирующие желчеобразование — холеретики

A. Увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

1) препараты, содержащие желчные кислоты: Аллохол, Холензим, Вигератин, дегидрохолевая кислота (Хологон*) и натриевая соль дегидрохолевой кислоты (Дехолин*), Лиобил* и др.;

2) синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид (Никодин), осалмид (Оксафенамид), цикловалон (Циквалон), гимекромон (Одестон, Холонертон*, Холестил*);

3) препараты растительного происхождения: цветки бессмертника песчаного, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная (Танацехол), плоды шиповника (Холосас), Берберина бисульфат, почки березы, цветки василька синего, трава душицы, масло аирное, масло терпентинное, масло мяты перечной, листья скумпии (Флакумин), трава ландыша дальневосточного (Конвафлавин), корень куркумы (Фебихол*), крушина и др.

Б. Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): минеральные воды, салицилат натрия, препараты валерианы.

II. Препараты, стимулирующие желчевыделение

А. Холекинетики — повышают тонус желчного пузыря и снижают тонус желчных путей: холецистокинин*, магния сульфат, питуитрин*, холеритин*, препараты барбариса, сорбитол, маннитол, ксилит.

Б. Холеспазмолитики — вызывают расслабление желчных путей: атропин, платифиллин, метоциния йодид (Метацин), экстракт белладонны, папаверин, дротаверин (Но-шпа), мебеверин (Дюспаталин), аминофиллин (Эуфиллин), Олиметин.

Препарат: Аллохол

Фармакологическое действие — желчегонное.

Усиливает секреторную функцию печени и ЖКТ, стимулирует двигательную активность гладкомышечных элементов желчных путей и ЖКТ, угнетает процессы гниения и брожения в кишечнике.

Показания препарата Аллохол

Хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор.

Противопоказания

Обтурационная желтуха, острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 1–2 табл. 3–4 раза в день в течение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение 1–2 мес. Курсы можно повторять 2–3 раза с перерывом в 3 мес.

 

Антисептики

Перекись водорода

Фармакологическое действие

Антисептическое средство из группы оксидантов. При контакте перекиси водорода с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, при этом происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной). Антисептическое действие не является стерилизующим, при его применении происходит временное уменьшение количества микроорганизмов. Обильное пенообразование способствует тромбообразованию и остановке кровотечений из мелких сосудов.

Показания

Воспалительные заболевания слизистых, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения. Для дезинфекции и дезодорирования: стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность

Особые указания

Не рекомендуется использовать препарат под окклюзионные повязки. Следует избегать попадания в глаза! Не применять для орошения полостей! Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов, сложных радикалов некоторых оксидантов, а также на свету и в тепле. Обработка раны 3 % раствором перекиси водорода не гарантирует от заражения столбняком и другой раневой инфекцией.

Состав

Водорода перекись - от 7, 5 до 11 г в зависимости от фактического содержания водорода перекиси в исходном препарате

Натрия бензоат - 0, 05 г

Вода очищенная до 100 мл.

Способ применения и дозы

Применяют наружно в виде 1-3 % раствора. Поврежденные участки кожи или слизистых оболочек обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором препарата или орошают струйно. Тампоны следует держать пинцетом! На слизистые оболочки наносят 0, 25 % раствор.

Побочные действия

Жжение в момент обработки раны, аллергические реакции.

Сульфаниламиды

Стрептоцид

Фармакологическое действие

Сульфаниламидный препарат. Стрептоцид оказывает противомикробное бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. При нанесении на поврежденную кожу ускоряет заживление ран и эпителизацию эрозий.

Показания к применению

Инфицированные поверхностные раны различной этиологии и ожоги (I и II ст), фолликулиты, фурункулы, карбункулы, вульгарные угри, импетиго, рожистое воспаление и др. инфекционно-воспалительные процессы кожи.

Способ применения и режим дозирования

Наносят непосредственно на пораженную поверхность. Перевязки производят через 1-2 дня.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение тошнота, рвота, цианоз, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: обильное питье; при случайном приеме внутрь – промывание желудка.

Форма выпуска

Порошок для наружного применения 2 г, 5 г и 10 г в пакетах.

Антибиотки

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на три подгруппы:

Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;

Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

Карбапенемы - структура более устойчива к лактамазам, чем у пенициллинов и цефалоспоринов, что значительно расширяет спектр действия.

Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.

Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжёлых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.

Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжёлых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Действие — бактерицидное.

Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьёзных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.

Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.

Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.

Противогрибковые антибиотики — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Бета-лактамные антибиотики.

Препарат Амоксициллин.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Показания препарата Амоксициллин

Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, менингит, коли-энтерит, гонорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, беременность.

Побочные действия

Диспептические явления, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1000 мг 3 раза в сутки. Детям до 2 лет (в виде суспензии) — 20 мг/кг в сутки в 3 приема (по 1/4 ч.ложки), 2–5 лет — 125 мг (по 1/2 ч.ложки), 5–10 лет — 250 мг (по 1 ч.ложке или 1 капс.) 3 раза в день. При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно.

Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания.

Противовирусные средства.

Римантадин.

Фармакологическое действие

Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Показания к применению

Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.

Противопоказания

- Компонентам препарата; - наследственная непереносимость лактозы, - дефицит лактазы или глюкозо-галактозная - мальабсорбция; - острые заболевания печени; - острые и хронические заболевания почек; - тиреотоксикоз; - беременность и лактация; - детский возраст до 7 лет.

Способ применения и дозы

Римантадин принимают внутрь (после еды), запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым в первый день по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день 100 мг один раз в день. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10-ти лет по 50 мг 2 раза в день; от 10 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет-дозы для взрослых. Курс 5 дней. Для профилактики гриппа: у взрослых по 50 мг 1 раз в день в течение до 30-ти дней; у детей старше 7 лет по 50 мг 1 раз в день до 15 дней в зависимости от эпидемиологической обстановки. Для лечения и профилактики гриппа при тяжелой печеночной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам 100 мг 1 раз в день.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Синонимы: Альгирем(орвирем), ремантадин

 

Имуномодуляторы.

Имудон

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующий препарат бактериального происхождения для местного применения в оториноларингологии, стоматологии. Представляет собой поливалентный антигенный комплекс, смесь лизатов бактерий, состав которой соответствует возбудителям, наиболее часто вызывающим воспалительные процессы в полости рта и глотки.

Имудон активирует фагоцитоз, способствует увеличению количества иммунокомпетентных клеток, повышает выработку лизоцима и интерферона, иммуноглобулина А в слюне.

Аналоги по составу:

Бронхо-ваксом, Бронхо-мунал

Показания

Лечение и/или профилактика воспалительных и инфекционных заболеваний полости рта и глотки: фарингит; хронический тонзиллит; предоперационная подготовка и послеоперационный период после тонзиллэктомии;

поверхностные и глубокие пародонтозы, пародонтит, стоматит (в т.ч. афтозный), глоссит;

эритематозный и язвенный гингивит;

дисбактериоз полости рта;

инфекции после удаления зубов, имплантации искусственных зубных корней;

изъязвления, вызванные зубными протезами.

Противопоказания

аутоиммунные заболевания;

детский возраст до 3 лет;

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или его компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Информация об использовании Имудона при беременности недостаточна. Соответствующие данные экспериментов на животных и эпидемиологические исследования отсутствуют. Не рекомендуется принимать Имудон при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Не следует принимать пищу и воду, а также полоскать рот в течение 1 ч после применения Имудона, чтобы не снижать терапевтическую эффективность препарата.

При назначении препарата пациентам, соблюдающим бессолевую или малосолевую диету, необходимо учитывать, что 1 таб. Имудона содержит 15 мг натрия.

 

Пациентам с бронхиальной астмой, у которых прием препаратов, содержащих бактериальные лизаты, вызывает обострение заболевания (приступ бронхиальной астмы), применять препарат не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Дети в возрасте от 3 до 6 лет должны рассасывать таблетки под обязательным наблюдением взрослых.

Н1-гистаминоблокаторы.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов.

Препарат: цетиризин.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина < 10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Синонимы: Зодак, цетрин, зиртек, цетириназ, аллертек.

Адреномиметики

Выделяют α -адреномиметики и β -адреномиметики.

Различают адреномиметики прямого и непрямого действия, а также смешанного типа. Адреномиметик прямого действия — агонист адренорецепторов, частично или полностью воспроизводящий эффекты эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина). Они могут быть селективными (α или β ) и смешанными.

Адреномиметик непрямого действия — вещество, способствующее высвобождению катехоламинов из везикул пресинаптической мембраны адренергического синапса и блокирующее их обратный захват, вызывая возбуждение как α -, так и β -адренорецепторов. Среди них выделяют следующие подгруппы:

Стимулирующие высвобождение катехоламинов (эфедрин, тирамин, фенамин)

Ингибирующие обратный захват катехоламинов (кокаин)

Ингибирующие разрушение катехоламинов (паргилин, энтакапон, сиднофен)

Адреномиметики смешанного типа являются как агонистами адренорецепторов, так и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в нервных синапсах. К таким препаратам относятся: эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин (мезатон).

Фармакологические эффекты

Адреномиметики повышают содержание в клетках ионов кальция, цАМФ, обладают положительными инотропным, хронотропным, батмотропным, дромотропным и вазодилатирующим[источник не указан 631 день] эффектами. Побочные эффекты - ажитация, тремор конечностей, артериальная гипертензия, желудочковая экстрасистолия, парксизмальная тахикардия, синдром перемежающейся хромоты, тошнота, рвота. Они носят дозозависимый характер.

Препарат: фенилэфрин(мезатон)

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2, 5% раствор).

Синонимы: релиф, мезатон, ирифрин, назол.

 

 

Лекарственные средства, влияющие на дыхательную систему

1.Стимуляторы дыхания.

Описание фарм. группы: в эту группу объединяют лекарственные средства, называемые аналептиками. Они представляют собой стимуляторы ЦНС, влияющие на дыхательный центр. Их терапевтические дозы обычно близки к судорожным, что существенно ограничивает применение.

Препараты: раствор аммиака 10%; камфора (спиртовой раствор (2 и 20%), мазь, масло); кофеин; кофеин-бензоат натрия; метиламид этилимидазолдикарбонат (этимизол таб. и раствор 1.5%), никетамид (диэтиловый эфир кислоты никотиновой, кордиамин, никетамид).

Препарат: Кордиамин

Фармакологическое действие: стимулирующее метаболизм в ЦНС.

Фармакодинамика: Кордиамин стимулирует ЦНС и особенно центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Возбуждение дыхательного центра частично обусловлено рефлекторным влиянием, связанным с возбуждением хеморецепторов каротидных клубочков. Под влиянием Кордиамина дыхание учащается и углубляется (особенно если оно угнетено), АД повышается, если имеется исходная гипотензия.

Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта препарат не оказывает. В больших (токсических) дозах Кордиамин может вызывать клонические судороги.

Показания: ослабление дыхательной функции легких у больных инфекционными заболеваниями, особенно в период реконвалесценции; гипотонические состояния;

В качестве дополнительного средства при коллапсе, шоке, асфиксии, в т.ч. у новорожденных.

Противопоказания: судороги различного происхождения.

Побочные действия: при передозировке Кордиамина возможны судороги.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи) или парентерально.

Взрослым — по 15–40 капель на прием 2–3 раза в день, детям — по столько капель на прием, сколько ребенку лет.

П/к, в/м и в/вводят взрослым в дозе 1–2 мл 1–3 раза в день, детям под кожу — 0, 1–0, 75 мл в зависимости от возраста.

Введение в вену должно производиться медленно. П/к и в/м инъекции Кордиамина болезненны; для уменьшения болезненности иногда предварительно можно ввести в место инъекции новокаин (взрослым 1 мл 0, 5–1% раствора, детям — в соответствии с возрастом).

Высшие дозы для взрослых — внутрь и под кожу разовая 2 мл (60 капель), суточная—6 мл (180 капель). Высшая разовая доза под кожу и в вену при отравлении наркотиками—5 мл.

Формы выпуска:

-Капли для приема внутрь 1 мл. никетамид 0, 25 г во флаконах-капельницах темного стекла по 25 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

-Раствор для инъекций    1 мл. никетамид 0, 25 г в ампулах по 1 или 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в коробке 10 ампул

Бронхолитики.

Описание фарм. группы: фармакологическая группа симптоматических лекарств, непосредственно снимающих бронхоспазм, и применяющиеся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких и некоторых других заболеваниях. К ним относят препараты, блокирующие бронхоспазм различными путями:

Антагонисты β 2-адренорецепторов:

Неспецифические β -агонисты (бета-агонисты, β -адреномиметики): Орципреналин, Изопреналин

Специфические β 2-агонисты (бета-два-агонисты, β 2-адреномиметики, агонисты β 2-адренорецепторов):

короткого действия: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, гексопреналин, кленбутерол

длительного (пролонгированного) действия: сальметерол, формотерол

для приёма внутрь: сальтос

Антагонисты М-холинорецепторов (М-холинолитики, холинолитические средства, антихолинергические средства) — ипратропия бромид, тиотропия бромид, гликопиррония бромид и др.

Метилксантины (производным пурина) миотропного действия, относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин. ( эуфиллин, теофиллин, дипрофиллин ). Бронхолитики миотропного действия могут вызвать головокружение, тахикардию и резкое снижение артериального давления. Так же миотропным действием обладает адреналин и глауцин.

Бронхолитики выпускаются в виде ингаляторов, таблеток, сиропов и растворов для инъекций.

Препарат: Сальбутамол

Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно.

Показания: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы).

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций).

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот.

Пути введения: ингаляционно, внутрь, в/в.

Формы выпуска: аэрозоль, таблетки, раствор д/инг.

Синонимы: Вентолин, сальбутамол, алорол, саломол, сальбувент, сальтос, сальгим.

 

3.Отхаркивающие и муколитические средства.

совокупность лекарственных препаратов, обеспечивающих отведение бронхиального секрета из дыхательных путей. Выработка и нормальное отведение бронхиального секрета является одним из ключевых аспектов нормального функционирования дыхательных путей. Физико-химически бронхиальный секрет состоит из 2 фаз, растворимой и нерастворимой в воде. В растворимую фазу входят электролиты, сывороточный компонент, локально синтезируемые белки, ферменты.

По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств:

1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства);

2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства, муколитики).     

Стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства):

Рефлекторно стимулирующие отхаркивание. При употреблении данной подгруппы препаратов происходит раздражающее воздействие на слизистую желудка, что в свою очередь вызывает раздражение кашлевого и рвотного центра расположенных в продолговатом мозге. Повышение его активности приводит к усилению синтеза жидкого бронхиального секрета, и усиления выраженности кашлевого рефлекса. Время действия препарата относительно короткое, при повышении дозы помимо кашлевого центра активируется и рвотный, у больного возникает сильная тошнота, возможна рвота. Примерами таких препаратов являются: сироп корня солодки, сироп термопсиас, раствор натрия бензоата, эфирные масла (эвкалиптовое, терпеновое).

Резорбтивного действия. Препараты данной группы вызывают усиление секреции жидкой части бронхиального секрета, тем самым разжижая мокроту и облегчая её выведение. Побочным эффектом приема таких препаратов является заложенность носа, слезотечение. К данной группе относятся: натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат.

Муколитики .

Протеолитические ферменты. Вызывают разрушение пептидных связей в гликопротеиновых комплексах, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. В настоящее время их применение ограничивается опасностью развития аллергии и бронхоспазма. К препаратам этой группы относятся: трипсин, химотрипсин, химопсин, рибонуклеаза.

Производные цистеина ( ацетилцистеин). Обеспечивает расщепление дисульфидных связей между белками входящих в состав гликопротеидов слизи, что приводит к быстрому и выраженному разжижению мокроты. С осторожностью следует использовать у ослабленных больных, и в тех случаях, когда отведение разжиженой мокроты может быть затруднено.

Мукорегуляторы. Препараты относительно новой группы отхаркивающих средств. Важной особенностью данных препаратов является их способность увеличивать количество легочного сурфактанта. Помимо этого, они за счет стимуляции синтеза гликопротеидов выравнивают содержание слизистой и жидкой части мокроты. Работа мукоциллиарного транспорта активируется опосредованно за счет роста количества сурфактанта. К препаратам данной группы относятся бромгексин, амброксол.

Показания к применению: Основанием для назначения данной группы препаратов является обнаружение у больного хронических или острых заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся продукцией вязкой мокроты (бронхит, бронхобструктивный синдром, бронхоэктатическая болезнь). Следует понимать, что данная группа препаратов является вспомогательной, облегчая состояние больного, повышая качество его жизни, но не устраняя саму причину возникновения заболевания. Терапия отхаркивающими средствами должна сочетаться с адекватной этиотропной терапией.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-05-06; Просмотров: 255; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.592 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь