СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ОТДЕЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ И ОРГАНЫ

Занятие №56

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ОТДЕЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ И ОРГАНЫ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

При заболеваниях, связанных с нарушениями сердечно-сосудистой системы, применяют разнообразные средства, которые можно разделить на 3 группы:

- вещества, оказывающие стимулирующее действие на сердце (сердечные гликозиды);

- вещества, изменяющие ритм сердечных сокращений (противоаритмические);

- вещества, оказывающие влияние на тонус кровеносных сосудов (сосудорасширяющие).

Сердечные гликозиды

Гликозидами называют сложные органические соединения растительного происхождения, распадающиеся при гидролизе на сахаристую (гликон) и несахаристую часть (агликон).

Наиболее важными из фармакологически активных гликозидов являются сердечные гликозиды, которые содержатся в наперстянке, майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте и ряде других растений. В этих растениях содержатся первичные гликозиды, которые в процессе высушивания и хранения под влиянием ферментов расщепляются и превращаются во вторичные гликозиды дигитоксин, гитоксин, гиталин и другие, оказывающие влияние на сердце.

Сердечные гликозиды при введении внутрь раздражают слизистые оболочки, относительно медленно всасываются, главным образом из тонкого отдела кишечника. После всасывания в кровь гликозиды связываются с белками плазмы крови и распределяются по всему организму, накапливаясь в тканях и особенно в сердечной мышце. Скорость накопления зависит от степени связывания гликозидов с плазмой. Быстрее накапливаются строфантин, эризимин, конваллятоксин. Они же и быстрее проявляют действие. Другие (дигитоксин, гитоксин, ацетилдигитоксин), прочно связываясь с плазмой, медленно накапливаются в сердечной мышце и медленно проявляют действие. Длительность действия сердечных гликозидов зависит от их стойкости и скорости выделения из организма. Стойкие и медленно выделяющиеся гликозиды обладают свойством кумуляции и проявляют действие длительно.

Выделяются сердечные гликозиды из организма с калом, мочой, желчью.

Накапливаясь в сердечной мышце, сердечные гликозиды в лечебных концентрациях оказывают на больное сердце специфическое кардиотоническое действие. Они усиливают и укорачивают систолическое сокращение, увеличивают и удлиняют диастолу и улучшают диастолическое наполнение, замедляют ритм сердечных сокращений, понижают атриовентрикулярную проводимость пучка Гиса. В результате такого сложного воздействия гликозидов ослабленное часто сокращающееся сердце начинает сокращаться сильнее, что ведет к более полному освобождению полостей сердца, увеличению ударного объема.

Наряду со специфическим действием на сердце сердечные гликозиды оказывают влияние и на другие органы и системы. Некоторые из них (гликозиды ландыша, горицвета, строфанта) усиливают процессы торможения в центральной нервной системе и оказывают успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды вызывают сужение сосудов кишечника, печени и расширение сосудов почек.

Существенным внекардиальным влиянием сердечных гликозидов является их мочегонное действие, которое проявляется в результате улучшения кровообращения в организме, расширения сосудов почек и улучшения их кровоснабжения. Кроме того, гликозиды оказывают и непосредственное влияние на почки, понижая реабсорбцию воды и ионов натрия в почечных канальцах.

Токсические дозы гликозидов вызывают вначале резкое замедление пульса, затем его учащение, нарушение ритма, экстрасистолию, пароксизмальную желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, нарушение кровообращения и остановку сердца. При появлении признаков токсического действия сердечных гликозидов необходимо прекратить их введение или уменьшить дозу.

Характер действия гликозидов на сердце зависит не только от производящего растения, но и от вида животного. Наиболее сильно гликозиды действует на сердце кошки, собаки, лошади. Молодые и старые животные более чувствительны к гликозидам.

Применяют сердечные гликозиды при острой и хронической недостаточности сердца, декомпенсированных пороках, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки.

Противопоказано применение сердечных гликозидов при компенсированных пороках сердца, нарушении проводимости (атриовентрикулярной, желудочковой), пароксизмальной тахикардии желудочков, острых миокардитах и эндокардитах, резких органических изменениях сердца и сосудов.

В ветеринарной медицине сердечные гликозиды применяют в основном в виде галеновых и новогаленовых препаратов наперстянки, ландыша, горицвета и некоторых других растений.

Дигоксин - Digoxinum.

Белый кристаллический порошок, не растворимый в воде. 1 г препарата содержит 3277 - 4347 КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.

Форма выпуска: Таблетки по 0, 00025 г; 0, 0001 г; 0, 025% раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Обладает высокой кардиотонической активностью, оказывает сильное систолическое действие, довольно значительно замедляет сердечный ритм, проявляет выраженный диуретический эффект.

Применение. При хронической недостаточности кровообращения.

Противопоказан при блокадах сердца.

Дозы собакам в первые дни по 1 таблетке 4 – 5 раз, затем по 1 таблетке в сутки.

Целанид - Celanidum.

Бесцветный или белый кристаллический порошок, малорастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки по 0, 00025 г; 0, 05 % раствор во флаконах по 10 мл (для внутреннего применения); 0, 02 % раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций).

Оказывает быстрый эффект, обладает небольшой способностью к кумуляции.

Дозы собакам: 1 – 2 таблетки 3 – 4 раза в сутки.

Препараты горицвета

Трава горицвета весеннего - Herba Adonidis vernalis.

Собранная в начале цветения до осыпания плодов и высушенная трава. В 1 г травы должно содержаться не менее 50 – 66 ЛЕД. Содержит гликозиды цимарин и адонитоксин. По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, однако менее активны, менее стойки в организме и оказывают менее продолжительное действие. Практически не кумулируются.

Применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения.

Из травы горицвета готовят настой - 4 - 6 - 10 г на 200 мл.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5 – 15 г; собакам 0, 2 – 0, 5 г.

Адонизид - Adonisidum.

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость. В 1 мл содержит 23 - 27 ЛЕД или 2, 7 - 3, 5 КЕД. Применяют при хронической недостаточности кровообращения.

Форма выпуска. Флаконы по 15 мл.

Хранение. По списку Б.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту - 20 – 40 мл; собакам - 20 – 40 капель 2 – 3 раза в день

Препараты ландыша

Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, практически не обладают кумулятивным эффектом.

При приеме внутрь действуют слабо. При внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.

Препараты строфанта

В 1 г семян строфанта содержится не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.

Строфантин К - Strophanthinum K.

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, труднорастворимый в воде.

В 1 г содержится 43000 – 58000 ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.

Форма выпуска. 0, 025 % и 0, 05 % растворы в ампулах по 1 мл.

Действие. Является основным представителем “полярных” сердечных гликозидов.

Характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Особенно выражено систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен.

Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуются осторожность и точность в дозировке и показаниях.

Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе.

Дозы. Внутривенно лошадям и крупному рогатому скоту - 0, 005 – 0, 015 г; собакам - 0, 0002 – 0, 0005 г. Вводят с 10-20% стерильным раствором глюкозы.

Строфантидина ацетат - Strophanthidini acetas.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, не растворимый в воде.

Форма выпуска. 0, 05 % раствор в ампулах по 1 мл.

В 1 г содержится 18000 - 20000 ЛЕД или 4500 0 5500 КЕД. По действию близок к строфантину.

Дозы. Внутривенно собакам 0, 5 – 1 мл.

Препараты желтушников

Разные виды желтушников (рассеянный, серый, левкойный) содержат гликозиды, близкие по действию к гликозидам группы наперстянки.

Кардиовален - Cardiovalenum.

Комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника (серого) 17 г; адонизид 30 г; настойка валерианы 46, 9 г; экстракт боярышника жидкий 2 г; камфора 0, 4 г; натрия бромид 2 г; спирт 95 % 1, 6 г; хлорбутанол гидрат 0, 25 г. 1 мл содержит 45 - 55 ЛЕД.

Форма выпуска. Флаконы по 15, 20 и 25 мл.

Применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе, вегетативных неврозах.

Дозы. Внутрь собакам 15 – 20 капель 1 – 2 раза в день.

Спазмолитические средства

К спазмолитическим средствам относят в основном органические нитриты, b - адреноблокаторы, некоторые антагонисты ионов кальция.

По сумме фармакологических средств, механизмам действия, показаниям к применению препараты этих групп различаются между собой.

Основными представителями группы нитритов являются амилнитрит и натрия нитрит, а органических нитратов - нитроглицерин.

В малых дозах вещества этой группы расширяют коронарные сосуды, сосуды мозга, сосуды брюшной полости. Расширение указанных сосудов не сопровождается заметным понижением кровяного давления. Сердечная деятельность от малых доз несколько усиливается, что имеет положительное значение для поддержания кровяного давления. От больших доз расширяются почти все сосуды организма, что сопровождается значительным падением кровяного давления, что может привести к гибели животного.

Оказывают спазмолитическое действие на мышцы желчных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеточников, матки, бронхов.

Нитриты и их эфиры, находясь в крови способны вступать во взаимодействие с гемоглобином, превращая его в метгемоглобин. Что позволяет использовать их как противоядие при отравлении синильной кислотой и ее солями. Синильная кислота, взаимодействуя с метгемоглобином, образует нетоксическое соединение цианметгемоглобин и этим предупреждает поражение тканевых дыхательных ферментов.

Препараты этой группы показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника.

Различие в действии препаратов проявляется в быстроте и длительности терапевтического эффекта.

Амилнитрит - Amylii nitris.

Изоамиловый эфир азотистой кислоты.

Прозрачная, желтоватая, легкоподвижная, летучая жидкость с фруктовым запахом. Малорастворима в воде.

Вызывает быстрое, но кратковременное расширение коронарных и мозговых сосудов.

Назначают в форме ингаляций.