Производные 8-оксихинолина

5-НОК (нитроксолин), интетрикс, хлорхинальдон

Механизм действия: вызывают денатурацию белка, т.к. в своем со­ставе содержат галогены (хлорхинальдон - хлор, интетрикс - бром), а также, образуя хелаты, инактивируют ионы металлов, являющиеся катализаторами ферментативных процессов.

Вид фармакологического действия - бактериостатический.

Спектр противомикробного действия: грамположительные и не­которые грамотрицательные бактерии, простейшие (лямблии, амебы), гриб­ки рода кандида.

Побочные эффекты:

1. Периферические невриты (хлорхинальдон);

2. Неврит зрительного нерва (хлорхинальдон);

3. Аллергические реакции;

4. Диспепсические расстройства.

Применение:

1. Инфекции мочеполовых путей (нитроксолин, применяют внутрь по 0, 1, в тяжелых случаях до 0, 2 г 4 раза в день, хорошо всасывается из ЖКТ, выделяется в неизмененном виде и создает бактериостатиче-скую концентрацию в моче);

2. Кишечные инфекции (дизентерия, салъмонеллез, амебиаз, дисбак­териоз и другие), применяются препараты, невсасываюшиеся из ЖКТ - интетрикс, хлорхинальдон (по 0, 2 г 3 раза в день).

Энтеросептол, мексаза, мексаформ, интестопан в настоящее время не применяются, т.к. очень токсичны.

Хинолоны

невиграмон (кислота налидиксовая), кислота оксолиниевая (грамурин),

кислота пипемидиевая (палин)

Механизм действия: угнетают фермент ДНК-гиразу и нарушают син­тез ДНК микроорганизмов.

Вид фармакологического действия - бактериостатический.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные микро­организмы (сальмонеллы, шигеллы, эшерихии, протей и др.).

 

Побочные эффекты:

1. Гепатотоксичность;

2. Фотодерматоз;

3. Диспепсические расстройства;

4. Аллергические реакции;

5. Головная боль, бессонница.

Применяются в основном как уросептики, реже — при кишечных ин­фекциях по 0, 5 -1 г 2-4 раза вдень.

Нельзя сочетать с нитрофуранами (являются антагонистами), антаци-дами, сукралфатом (уменьшают всасывание хинолонов).

Фторхинолоны

Ципрофлоксацин (ципролет), пефлоксацин (абактап), норфлоксацин, офлоксацин (таривид) и др.

Механизм действия: угнетают фермент ДНК-гиразу, нарушают строение и функцию ДНК, РНК, а также синтез белка и деление клеток, мем­бран.

Вид фармакологического действия - бактерицидный.

Спектр противомикробного действия широкий: грамотрицательные аэробы (гонококки, кишечная и синегнойная палочки, хламидии), микобак-терии туберкулеза, менее активны в отношении грамположительных микро­организмов, еще меньше - в отношении анаэробов.

Побочные эффекты:

1. Диспепсия;

2. Аллергические реакции;

3. Головокружение, головная боль, бессонница;

4. Фотосенсибилизация;

5. Анемия, лейко-, тромбоцитопения;

6. Артралгии (экспериментально был выявлен видоспецифичный по­бочный эффект, который проявляется в виде нарушений в хрящевой ткани только у щенков собак породы Бигль).

Применяются внутрь (по 0, 4 г 2 раза в день), внутривенно и местно в глазной практике (ломефлоксацин). Являются средствами резерва - их нуж­но использовать преимущественно при неэффективности других высокоак­тивных антибиотиков широкого спектра действия при следующих патологи­ческих состояниях:

1. Инфекции мочевыводящих путей;

2. Гнойная хирургическая инфекция;

3. Сепсис;

4. Менингит;

5. Перитонит;

6. Остеомиелит;

7. Хронические инфекции (туберкулез);

8. Лечение и профилактика инфекционных заболеваний у больных с иммунодефицитом.

Противопоказаны: беременным, кормящим, детям и подросткам до 18 лет (в период формирования скелета). При нетяжелых инфекциях их назначать нецелесообразно.

Производные хиноксалина

диоксидин, хиноксидин

Механизм действия: нарушают синтез ДНК в микроорганизмах.

Вид фармакологического действия — бактерицидный.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные и грам-положительные аэробы и анаэробы. Действуют в отношении микроорганиз­мов, устойчивых к другим антибактериальным средствам.

Побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота;

2. Головная боль, головокружение;

3. Судороги;

4. Сыпь;

5. Мутагенное действие;

6. Тератогенное и эмбриотоксическое действие (противопоказан при беременности и кормлении грудью).

Применение. Назначают только взрослым (после пробы на переноси­мость), обычно в стационаре под контролем врача для лечения:

1. Гнойных ран, ожогов, язв - местно (диоксидин в виде 0, 5 - 1% рас­твора или 5% мази);

2. Тяжелых гнойно-воспалительных процессов - перитонита, пара-нефрального абсцесса, флегмон, эмпиемы плевры (хиноксидин внутрь, диоксидин для промывания полостей в виде 1% раствора или внутривенно капельно в виде 0, 5% раствора).

Антибиотики

Антибиотики - химические вещества биологического происхождения, избирательно подавляющие жизнеспособность микроорганизмов.

Антибиотики синтезируются плесневыми грибами, актиномицетами, некоторыми бактериями, а также извлекаются из растительных и животных тканей. В медицинской практике используются, наряду с природными анти­биотиками, также их синтетические и полусинтетические аналоги. Антибио­тики принято разделять на антибактериальные, противогрибковые и проти- воопухолевые. В данных методических указаниях рассмотрены лишь анти­бактериальные антибиотики.

⇐ Предыдущая1234567Следующая ⇒

Поделиться: