Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при применении внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) через 30, 60, 90 мин составляет 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы - высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при " первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

· Противопоказания

· Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

· Нефункционирующий желчный пузырь;

· Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

· Цирроз печени в стадии декомпенсации;

· Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;

· Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

· Взрослые и дети с массой тела до 34 кг;

· Детский возраст до 3 лет, для данной лекарственной формы.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

при желчнокаменной болезни, при холестатических заболеваниях печени (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При дискинезии желчевыводящих путей

Побочное действие

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности " печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

59)Висмута трикалия дицитрат

Rp: Tab. De-Nol
D.t.d: №112 in tab.
S: По 2 таблетке 2 р/день

Фармакологическое действие:

Образует на поверхности язв и эрозий защитную пленку, способствуя их рубцеванию и предохраняя от воздействия желудочного сока. Снижает активность пепсина и пепсиногена, стимулирует выработку слизи эпителием желудка, обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Способ применения:

Взрослые принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки. Детям до 12 лет дают по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям старше 12 лет — по 2 таблетки 2 раза в сутки. Таблетки следует принимать за 30 мин до еды, запивая 1–2 глотками воды (но не молока). Курс лечения составляет от 4 до 8 недель. После проведенного курса следует сделать перерыв на 8 недель, в течение которого не рекомендуется применять другие препараты, содержащие висмут.

Форма выпуска:

Выпускают таблетки по 0, 12 г — 56 или 112 шт. в упаковке.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; гастрит с повышенной кислотностью; обострение гастродуоденита у больных с язвенной болезнью.

Противопоказания:

Выраженное нарушение функции почек, беременность, лактация.

Побочные действия:

Возможны тошнота, рвота, учащение стула, иногда — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

60)Лоперамид
Rp.: Caps. Lopеramidi 0, 002 №10
D.S. по 2 капе. 2 р/д.

 

Фармакологическое действие:

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Способ применения:

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Форма выпуска:

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Показания:

- симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого
- при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания
- как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

- кишечная непроходимость
- запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия
- детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Побочные действия:

- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
- Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь.

61) Дротаверин

Rp.: Drotaverini 0, 04
D. t. d. № 30 in tab.
S. По 1 табл. 3 разa в день.

 

Фармакологическое действие:

Дротаверин - миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.
Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов.
Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие.
Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение.
Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему.
Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой.

Способ применения:

Таблетки:
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при болях спастического характера обычно назначают по 40-80 мг препарата (1-2 таблетки препарата Дротаверин или 1 таблетка препарата Дротаверин Форте) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 240мг.
Детям в возрасте младше 12 лет препарат следует давать строго по назначению врача.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 20мг препарата (1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет обычно назначают по 10-20мг препарата (1/4-1/2 таблетки препарата Дротаверин) 1-2 раза в сутки.
Раствор для инъекций:
Препарат предназначен для внутримышечного введения. Пациентам с печеночной или почечной коликой допускается внутривенное медленное введение препарата. Внутривенное введение препарата допустимо только в положении пациента лежа, в связи с риском развития коллапса. Пациентам с нарушениями периферического кровообращения, вызванными спазмом гладкомышечного слоя сосудов, препарат можно вводить внутриартериально медленно. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) 1-3 раза в сутки внутримышечно. Пациентам с печеночной или почечной коликой обычно назначают по 2-4мл препарата (40-80мг дротаверина) внутривенно медленно предварительно растворив препарат в 5-10мл 0, 9% раствора натрия хлорида. Подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2мл препарата (20-40мг дротаверина) 1-3 раза в сутки.
Женщинам при физиологических родах для сокращения фазы раскрытия шейки матки обычно назначают 2мл препарата (40мг дротаверина) внутримышечно в начале периода раскрытия. В случае необходимости спустя 2 часа повторно вводят 2мл препарата внутримышечно.
Пациентам, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, препарат следует назначать в комплексе с другими противоязвенными препаратами.

Форма выпуска:

Таблетки Дротаверин содержащие 40мг активного вещества по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Таблетки Дротаверин Форте содержащие 80мг активного вещества по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла, по 5 ампул в ячейковых упаковках, по 2 ячейковые упаковки в картонной пачке.

Показания:

спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм),
хронический гастродуоденит,
язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
желчнокаменная болезнь (печеночная колика),
хронический холецистит,
постхолецистэктомический синдром,
гипермоторная дискинезия желчных путей,
спастическая дискинезия кишечника,
кишечная колика вследствие задержки газов после операции,
колит,
проктит,
тенезмы,
метеоризм,
мочекаменная болезнь (почечная колика),
пиелит,
спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления
сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах,
спазм гладкой мускулатуры во время проведения
инструментальных вмешательств,
дисменорея,
сильные родовые схватки.
Дротаверина гидрохлорид может также применяться как вспомогательное средство при гипертонических кризах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия.C осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Побочные действия:

Дротаверин - миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.
Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов.
Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие.
Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение.
Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему.
Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой.

62) КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (аспирин)

Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0, 25             

       D.t.d. N.10     

S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 100, 250, 500 мг, в упаковке 10 шт.

Фармакологическая группа: средства, влияющие на агрегацию и свертывание крови (антиагреганты).

Механизм действия: оказывает противовоспалительное, жаропонижающеевлиянием на гипоталамические центры терморегуляции.), а также болеутоляющее действие

Показание к применению: для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения

Специфические побочные эффекты: развития анемии. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма,

 

⇐ Предыдущая12345678910Следующая ⇒

Поделиться: