Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности). ⇐ ПредыдущаяСтр 5 из 5
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении. М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС, может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки. Период полувыведения 2-3 часа. Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов. Пероральный путь предпочтительней при длительном применении. Толерантность Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома. Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью. Доза Потребности в дозе значительно варьируют. Побочные эффекты При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор Угнетение дыхания. Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин 3-метилморфин. Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект. Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть. Может применяться энтерально и парентерально. Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина. При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность. Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия: 50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд (есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Морфилонг пролонгированное действие 2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин противокашлевое действие, мало угнетает дыхание
Бупренорфин =темгесик Действует на m и k-рецепторы. Агонист-антагонист. Действие длительное. Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях. в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее, не так сильно угнетает дыхание не так быстро вызывает пристрастие вводят парентерально и сублингвально Налбуфин по активности примерно соответствует морфину, Лекарственную зависимость вызывает редко
3. СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
1)Производные фенилпиперидина.
Промедол По анальгетической активности в 2-4 раза слабее морфина Расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников, ЖКТ и шейки матки, а тонус и сократительную активность миометрия повышает. меньше угнетает дыхание Расширяет зрачки. Фентанил Сильнодействующий препарат. При внутривенном введении продолжительность действия около 30 минут. При внутримышечном введении – 1-2 часа. Эффект развивается через 1-3 минуты. Возможно чрескожное введение с использованием специального пластыря, что создает резервуар на коже с последующей постепенной абсорбцией. Пластыри с фентанилом показаны при длительных тяжелых болях. Пластыри меняют каждые 2-3 дня. После удаления пластыря период полувыведения препарата из крови составляет 15-20 часов. Фентанил метаболизируется в печени до неактивных продуктов и применим у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты Сходны с морфином, но запоры и угнетение состояния наблюдаются реже. В 100-400 раз активнее морфина по анальгетическому действию. Выраженное угнетение центра дыхания (вплоть до остановки), но кратковременное. Повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки, что ухудшает лёгочную вентиляцию. Нередко возникает брадикардия. Прекращение эффекта связано с перераспределением в организме (снижение концентрации в ЦНС, повышение в периферических тканях) Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат таламонал). Суфентанил В 1000 раз активнее морфина, -? По терапевтической широте в 100 раз превосходит фентанил Сходен с фентанилом, но действует быстрее и менее продолжительно. Алфентанил То же, что и для суфентанила, но есть гипотензивное действие. 2) Производные морфинана
Буторфанол=Морадол=Стадол в 5 раз сильнее морфина, не так сильно угнетает дыхание, не так быстро вызывает пристрастие Сходен с пентазоцином по фармакологическим свойствам. Иногда применяют интраназально.
3) Производные бензморфана
Пентазоцин=Лексир=Фортрал Агонист-антагонист. Слабое агонистическое действие на m-рецепторы, более сильное – на k. Меньшая анальгетическая активность, чем у морфина, Не вызывает эйфорию (может вызывать дисфорию)- относительно невелик риск развития зависимости. Меньше, чем морфин, угнетает дыхание. Увеличивает преднагрузку на сердце (вызывает повышение давления в лёгочной артерии, возрастает центральное венозное давление). Подкожные и внутримышечные инъекции обладают местнораздражающим действием и ведут к образованию локальных фиброзов.
4) Производные разных химических групп
Трамал=Трамадол Слабый агонист m-рецепторов. Взаимодействует с опиоидными рецепторами. Также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. (усиливает норадренергическую и серотонинергическую блокаду ноцицептивной передачи). Анальгезия с минимальным седативным эффектом. Мало угнетает дыхание. Мало неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ. Низкая лекарственная зависимость. Препарат может индуцировать эпилептический припадок даже при терапевтической дозировке. (Особенно у больных с эпилепсией или вместе с препаратами: трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами серотонина.
Просидол Тилидин=Валорон
АНТАГОНИСТЫ
Большинство опиоидных побочных эффектов (кроме «синдрома отмены») могут быть устранены назначением селективных опиоидных антагонистов налоксона и налтрексона.
Налоксон Чистый антагонист. Быстро разрушается в печени. Период полувыведения 1 час. Используется для устранения седации и угнетения дыхания при передозировке опиоидов. Используется для парентерального введения Применение налоксона для снятия нежелательных опиоидных эффектов приводит к возвращению чувства боли. Его дозу надо тщательно подбирать. Обычно вводится в дозе 100 мкг дробно внутривенно каждые 2 минуты до достижения эффекта. Слишком быстрое снятие действия опиоидов может вызвать острый «синдром отмены», гипотензию, отек легих, вновь появление боли. Налтрексон (длительно действующий антагонист) – для приема внутрь. |
Последнее изменение этой страницы: 2019-06-19; Просмотров: 188; Нарушение авторского права страницы