Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности).



М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении.

М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС,

может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки.

Период полувыведения 2-3 часа.

Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов.

Пероральный путь предпочтительней при длительном применении.

Толерантность

Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома.

Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью.

Доза

Потребности в дозе значительно варьируют.

Побочные эффекты

При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор

Угнетение дыхания.

Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.

  

Кодеин        

3-метилморфин.

Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект.

Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть.

Может применяться энтерально и парентерально.

Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина.

При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность.           

Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.

 

Омнопон                 

новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия:

50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд

(есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)

                                             

Морфилонг             

пролонгированное действие

2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

 

Этилморфин        

противокашлевое действие, мало угнетает дыхание       

 

Бупренорфин =темгесик   

Действует на m и k-рецепторы.

Агонист-антагонист.

Действие длительное.

Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях.

в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее,

не так сильно угнетает дыхание

не так быстро вызывает пристрастие

вводят парентерально и сублингвально                                                                                           

Налбуфин       

по активности примерно соответствует морфину,

Лекарственную зависимость вызывает редко

 

3. СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ   

 

1)Производные фенилпиперидина.

 

Промедол                    

По анальгетической активности в 2-4 раза слабее морфина

Расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников, ЖКТ и шейки матки,

а тонус и сократительную активность миометрия повышает.

меньше угнетает дыхание       

Расширяет зрачки.                              

Фентанил

Сильнодействующий препарат.

При внутривенном введении продолжительность действия около 30 минут.

При внутримышечном введении – 1-2 часа.            

Эффект развивается через 1-3 минуты.

Возможно чрескожное введение с использованием специального пластыря, что создает резервуар на коже с последующей постепенной абсорбцией.

Пластыри с фентанилом показаны при длительных тяжелых болях.

Пластыри меняют каждые 2-3 дня.

После удаления пластыря период полувыведения препарата из крови составляет 15-20 часов.

Фентанил метаболизируется в печени до неактивных продуктов и применим у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Сходны с морфином, но запоры и угнетение состояния наблюдаются реже.

В 100-400 раз активнее морфина по анальгетическому действию.

Выраженное угнетение центра дыхания (вплоть до остановки), но кратковременное.                 Повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки, что ухудшает лёгочную вентиляцию.                    Нередко возникает брадикардия.

Прекращение эффекта связано с перераспределением в организме

(снижение концентрации в ЦНС, повышение в периферических тканях)

Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат таламонал).                            

Суфентанил                

В 1000 раз активнее морфина, -?

По терапевтической широте в 100 раз превосходит фентанил 

Сходен с фентанилом, но действует быстрее и менее продолжительно.                                                                                             

Алфентанил               

То же, что и для суфентанила, но есть гипотензивное действие.


2) Производные морфинана

Буторфанол=Морадол=Стадол    

в 5 раз сильнее морфина, не так сильно угнетает дыхание,

не так быстро вызывает пристрастие

Сходен с пентазоцином по фармакологическим свойствам.

Иногда применяют интраназально.

 

3) Производные бензморфана

Пентазоцин=Лексир=Фортрал

Агонист-антагонист.

Слабое агонистическое действие на m-рецепторы, более сильное – на k.

Меньшая анальгетическая активность, чем у морфина,

Не вызывает эйфорию (может вызывать дисфорию)- относительно невелик риск развития зависимости.                                                 

Меньше, чем морфин, угнетает дыхание.

Увеличивает преднагрузку на сердце

(вызывает повышение давления в лёгочной артерии, возрастает центральное венозное давление).                                             

Подкожные и внутримышечные инъекции обладают местнораздражающим действием и ведут к образованию локальных фиброзов.

 

4) Производные разных химических групп      

          

Трамал=Трамадол

Слабый агонист m-рецепторов.      

Взаимодействует с опиоидными рецепторами.

Также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов.

(усиливает норадренергическую и серотонинергическую блокаду ноцицептивной передачи).

Анальгезия с минимальным седативным эффектом.

Мало угнетает дыхание.

Мало неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ.

Низкая лекарственная зависимость.

Препарат может индуцировать эпилептический припадок даже при терапевтической дозировке.

(Особенно у больных с эпилепсией

или вместе с препаратами: трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами серотонина.

          

Просидол

Тилидин=Валорон

 

 


АНТАГОНИСТЫ

 

Большинство опиоидных побочных эффектов (кроме «синдрома отмены»)

могут быть устранены назначением селективных опиоидных антагонистов налоксона и налтрексона.

 

Налоксон

Чистый антагонист.

Быстро разрушается в печени.

Период полувыведения 1 час.

Используется для устранения седации и угнетения дыхания при передозировке опиоидов.

Используется для парентерального введения

Применение налоксона для снятия нежелательных опиоидных эффектов приводит к возвращению чувства боли.

Его дозу надо тщательно подбирать.

Обычно вводится в дозе 100 мкг дробно внутривенно каждые 2 минуты до достижения эффекта.

Слишком быстрое снятие действия опиоидов может вызвать острый «синдром отмены», гипотензию, отек легих, вновь появление боли.

Налтрексон (длительно действующий антагонист) – для приема внутрь.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-06-19; Просмотров: 188; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.023 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь