Каков механизм действия местноанестезирующих средств. Почему в терапевтических дозах местноанестезирующие средства действуют на афферентные и практически не влияют на двигательные нервы.

Местные анестетики являются слабыми основаниями. Их молекулы в тканях частично ионизированы(протонированы). В нервные волокна анестетики проникают в неионизированной форме. Проникнув в аксон, они блокируют натриевые каналы мембран и препятствуют генерации потенциала действия. В итоге блокируется проведение афферентных импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия. Местные анестетики действуют на все нервные волокна, но мелкие волокна более чувствительны, чем крупные. Поэтому в первую очередь происходит выключению болевой чувствительности, затем температурной и тактильной. При использовании местных анестетиков блокируется проведение импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях по двигательным. В кислой среде воссполенных тканей молекулы анестетиков практически полностью ионизированы. В таком виде они проникают в нервы и их действие не развивается.

Сравните известные Вам местноанестезирующие средства по силе и длительности действия.

Препарат	Сила действиия	Длительность действия
Прокаин	Минимальная токсичность и слабое действие.	Медленно наступает и кратковременно.Продолжительность 30-60 минут
Лидокаин	Малая токсичность, высокая сила действия.Наиболее часто применим.	Действует в 2 раза быстрее, сильнее и дольше, чем прокаин.
Артикаин	Анестетик средней силы	Быстродействующий.эффект возникает через 1-3 мин, и длится около 1 ч
Бупивакан	В 4 раза сильнее лидокаина	Длительность не менее 4-6 ч
Бензокаин	Слабый анестетик, мало токсичен	Крайне медленное всасывание

 

 

Перечислите нежелательные эффекты, которые возникают при приеме прокаина.

Н.Э.: наиболее частыми являются аллергические реакции ( от кожных сыпей до анафилоктического шока).

Отравления

В больших дозах может вызывать судороги, нарушает нервно-мышечную передачу.

 

Почему норэпинефрин(норадреналин) не используют для удлинения анестезирующего эффекта местных анестетиков.

Т.к вызывает сильный спазм сосудов, ишемию, некроз ткани.

Почему горчичники перед применением необходимо смачивать теплой водой, а не горячей водой?

Горчичники - горчичная бумага, покрытая тонким слоем порошка из се­мян горчицы, который содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. Перед употреблением горчичники помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Эта температура является оптимальной для ферментативной реакции, в результате которой под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием действующего раздражающего вещества горчицы — эфирного гор­чичного масла (аллилизотиоцианата). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. При их при­менении уменьшается ощущение боли, а также улучшается трофика соответству­ющих органов и тканей.

Почему при вскрытии флегмон или абцесса местные анестетики не эффективны при инфильтрационной анестезии очага?

Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др. ) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания.

 

 

Рецептура 1

 

Средство, вызывающее снижение внутриглазного давления, производное хинуклидина

Ацеклидин. Действуя на М3-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки вызывает сокращение этой мышцы, что ведет к сужению зрачка, радужка при этом утончается, раскрывается угол передней камеры глаза, увеличивается отток внутриглазной жидкости, снижается внутриглазное давление.

Rp. Sol. Aceclidini 3%-10 ml

D. S. Раствор закапывать по 1-2 капле 3-4 раза в день в оба глаза

М-холиномиметик при атонии кишечника

Ацеклидин. Действуя на М3-холинорецепторы гладких мышц повышает тонус и и сократительную активность ЖКТ, бронхов, желчевыводящих протоков, мочевого пузыря и матки.

Rp. Sol. Aceclidini 0, 2%-1ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. Вводят подкожно содержимое 1 ампулы 3-4 раза в день

 

Средство, возбуждающее М – Н холинорецепторы прямого действия

M.N-холиномиметики

К М, N-холиномиметикам следует отнести прежде всего ацетилхолин — медиатор, с помощью которого передается возбуждение во всех холинергических синапсах. Выпускается лекарственный пре­парат ацетилхолина. В клинике препарат используют редко из-за кратковременности действия (несколько минут; препарат быстро инактивируется холинэстеразой плазмы крови и ацетилхолинэсте-разой). В то же время ацетилхолин - излюбленный препарат для экспериментальной работы; кратковременность действия позволя­ет вводить препарат в течение исследования многократно.

Ацетилхолин возбуждает одновременно М- и N-холинорецепто-ры. Преобладает действие ацетилхолина на М-холинорецепторы. Поэтому обычно проявляются «мускариноподобные» эффекты аце­тилхолина. Ацетилхолин оказывает выраженное влияние на сер­дечно-сосудистую систему:

1) урежает сокращения сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие);

2) ослабляет сокращения предсердий и в меньшей степени — же­лудочков (отрицательное инотропное действие);

3) затрудняет проведение импульсов в атриовентрикулярном узле (отрицательное дромотропное действие);

4) расширяет кровеносные сосуды.

Большинство кровеносных сосудов не получает парасимпати­ческой иннервации, но содержит в эндотелии и в гладких мышцах неиннервируемые М₃-холинорецепторы. При возбуждении ацетил-холином М₃-холинорецепторов эндотелия из эндотелиальных кле­ток высвобождается эндотелиальный релаксирующий фактор — N0, который вызывает расширение кровеносных сосудов (при удалении эндотелия ацетилхолин суживает сосуды — стимуляция М₃-холинорецепторов гладких мышц сосудов). Кроме того, аце­тилхолин уменьшает сосудосуживающее влияние симпатической иннервации (стимулирует М₂-холинорецепторы на окончаниях симпатических адренергических волокон и за счет этого умень­шает выделение норадреналина).

В связи с брадикардией и расширением артерий ацетилхолин в эксперименте при внутривенном введении выражение снижает артериальное давление. Но если блокировать М-холинорецепторы атропином, большие дозы ацетилхолина вызывают не снижение, а повышение артериального давления (рис. 13). На фоне блокады М-холинорецепторов проявляется «никотиноподобное» действие аце­тилхолина: возбуждение симпатических ганглиев и хромаффинных клеток надпочечников (высвобождение адреналина и норадренали­на, которые суживают кровеносные сосуды).

Ацетилхолин повышает тонус бронхов, стимулирует моторику кишечника, повышает тонус детрузора мочевого пузыря, увеличи­вает секрецию бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.

Путем некоторого изменения структуры ацетилхолина был син­тезирован карбахолин, который не разрушается ацетилхолинэсте-разой и действует более продолжительно. Растворы карбахолина иногда используют в виде глазных капель при глаукоме.

	Acetylcholini chloridi 0.2
	D. t. d. N 10 in amp. S.   4. М-холиномиметик в глазных каплях
	Пилокарпин— алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат применяют в основном местно в глазной прак­тике. Пилокарпин суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика). Сужение зрачков (миоз) наступает в связи с тем, что пилокар­пин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами). Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика. Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется циннова связка, растягивающая хрусталик. При сокращении ресничной мышцы циннова связка расслабляется и хрусталик принимает более выпуклую форму. В связи с увеличе­нием кривизны хрусталика увеличивается его преломляющая спо­собность, глаз устанавливается на ближнюю точку видения (чело­век хорошо видит близкие предметы и плохо - дальние). Такое явление называют спазмом аккомодации. При этом возникает мак-ропсия (видение предметов в увеличенном размере). В офтальмологии пилокарпин в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок применяют при глаукоме — заболевании, которое проявляется повышением внутриглазного давления и мо­жет вести к нарушениям зрения. При закрытоуголъной форме глаукомы пилокарпин снижает внут­риглазное давление за счет сужения зрачков и улучшения доступа внут­риглазной жидкости в угол передней камеры глаза (между радужкой и роговицей), в котором расположена гребешковая связка (рис. 12). Че­рез крипты между трабекулами гребешковой связки (фонтановы про­странства ) происходит отток внутриглазной жидкости, которая далее поступает в венозный синус склеры - шлеммов канал (трабекуло-каналикулярный отток); повышенное внутриглазное давление снижа­ется. Миоз, вызываемый пилокарпином, сохраняется 4—8 ч. Пило­карпин в виде глазных капель применяют 1—3 раза в день. При открытоугольной форме глаукомы пилокарпин также может улучшать отток внутриглазной жидкости за счет того, что при сокращении цилиарной мышцы напряжение передается на трабекулы гре­бешковой связки; при этом происходит растяжение трабекулярной сети, фонтановы пространства увеличиваются и улучшается отток внутриглазной жидкости. Иногда пилокарпин в малых дозах (5-10 мг) назначают внутрь для стимуляции секреции слюнных желез при ксеростомии (су­хость рта), вызванной лучевой терапией опухолей головы или шеи.	.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 10, 0

DS. По 1-2 капди в каждый глаз 3-4 раза в день

 

⇐ Предыдущая1234Следующая ⇒

Поделиться: