Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Классификация антиандрогенов



1. Средства, блокирующие рецепторы андрогенов:

ципротеронацетат

флутамид

2. Средства, угнетающие трансформацию тестостерона в дегидротестостерон (ингибиторы 5α -редуктазы): финастерид.

 

Фармакокинетические показатели

Лекарственное средство Абсорбция % Всасывание после приема пищи Биодоступность % Связь с белками % T1/2 ч Начало действия ч Время max % в плазме ч Время max эффекта ч Длительность действия ч Экскреция %
Преднизолон (Prednisolonum) - Пища уменьшает всасывание 70-90% 90-95% 2-4 ч   1-2 ч   30-36 ч Почки 80-90%
Н.Р. Преднизолона гемисукцинат - - - - 200 мин - 1, 5 ч - - Почки 20%
Метилпреднизолон (Methylprednisolonе) - - - 40-90% 3 ч из плазмы; 12-36ч из организма 6 -48 ч 1 ч - 18-36 ч Почки 90%
Дексаметазон (Dexamethasonum) - - 90% 60-70% 3-5 ч 1 ч 1-2 ч 1-2 ч 4-6 ч Почки 80%
Беклометазон (Beclometasoni)                    
Будесонид (Budesonide) - - 49% 90 % 30 мин 1-3 мин 15-45 мин 30 мин 12 ч Почки 70%
Эстрадиола валерат (Estradiol valerate) быстрая и полная Не оказывает влияние 3% 30 - 40% - - 4-9 ч - 24 ч ЖКТ, Почки
Прогестерон (Progesteronum) - - 45 – 48 % 90% 5-6 мин - 1-3 ч 24 ч Почки 50-60% Кишечник 10%
Метилтестостерон (Methyltestosteronum) - - 7% - 3-4 ч - 2 ч - - Почки 10%
Нандролон (Nandrolone) - - - - 6 дней - 1 ч - - -
Гидрокортизон (Hydrocortisonum) - - - 40-60 % 0, 5-2 ч - - - 6-8 ч Почки 60 %
Бетаметазон (Betamethasonum) - - - 64% - - - - - Почки 70%
Спиронолактон (Speronolactonum) 90% - 90-100% 98% 13-24 ч - 2-6 ч 2-5 дней 2-3 дня после отмены Почки 60% Кишечник 40%
Кломифенцитрат (Clomiphencitras) - - - - 5-7 дней - - - - Почки 8% Кишечник 42%
Тамоксифен (Tamoxifen) - - 99% - 7-14 ч - 4-7 ч - 12 ч Почки 5% Кишечник 95%
Норэтистерон (Norethisterone) 80% - - - 3-10 ч - 1-2 ч - - Почки 50-70% Кишечник 20-40%
Тестостерона про-пионат (Testosteroni propionas) - - - 98% 3-4 ч - 2, 5-5 ч - - Почки 90% Кишечник 6%
Финастерид (Finasteride) - - 80 % 90 % 6-8 ч - 1-2 ч 1 – 3 ч - Почки 39% Кишечник 57%  
Флутамид (Flutamide) - - - 94% 6 ч - - 4-6 ч Почки 96% Кишечник 4%

Тест № 2
для определения итогового уровня знаний

1. Глюкокортикоиды противопоказаны при:

1) сахарном диабете;

2) остеопорозе;

3) язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

4) остром гепатите;

5) инфекционном неспецифическом полиартрите.

2. Андрогеные препараты применяют при:

1) половом инфантилизме у мужчин;

2) раке молочной железы;

3) раке предстательной железы;

4) климактерическом синдроме у мужчин;

5) климактерическом синдроме у женщин.

3. Эффект пероральных контрацептивных средств связывают с:

1) подавлением овуляции;

2) понижением вязкости цервикальной слизи;

3) нарушением имплантации.

4. В отличие от эстрона прогестерон вызывает:

1) трансформацию пролиферативной фазы менструального цикла в секреторную фазу;

2) развитие децидуальной оболочки и плаценты при оплодотворении яйцеклетки;

3) подавление овуляции;

4) стимуляцию овуляции.

5. К побочным эффектам глюкокортикоидов относят:

1) гипергликемию;

2) остеопороз;

3) гипертензию;

4) задержку натрия и воды в организме;

5) бронхоспазм.

6. При остеопорозе применяют:

1) дексаметазон;

2) ретаболил;

3) кальцитрин;

4) мерказолил;

5) феноболин.

7. Ципротерон применяют при:

1) гиперсексуальности у мужчин;

2) тяжелом гирсутизме у женщин;

3) бесплодии у женщин;

4) раке молочной железы;

5) андрогенной недостаточности у мужчин.

8. Укажите блокатор Н1 гистаминовых рецепторов I поколения, оказывающий наименьшее угнетающее влияние на ЦНС:

1) тавегил;

2) димедрол;

3) диазолин;

4) фенкарол;

5) супрастин.

9. Наибольшая секреция глюкокортикостероидов отмечается:

1) в утренние часы (5-7 часов);

2) в вечерние часы (19-21час);

3) в ночное время (1-3 часа).

10. Антиэстрогенными средствами являются:

1) кломифена цитрат;

2) тамоксифена цитрат;

3) эстрадиола дипропионат;

4) синестрол;

5) гонадотропин хорионический.

Ситуационные задачи

1. Больной раком молочной железы с менопаузой более 5 лет был назначен препарат из группы половых гормонов, который вызвал вирилизацию. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

2. Больной раком молочной железы с менопаузой менее 5 лет был назначен препарат из группы половых гормонов, который привел к развитию тромбоэмболии. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

3. Женщине после тяжелого инфекционного заболевания был назначен препарат, который способствовал повышению аппетита, увеличению мышечной массы, улучшению общего состояния. Побочное действие препарата проявлялось нарушением менструального цикла, оволосением по мужскому типу. Препарат из какой группы был назначен больной? Механизм его основного и побочного действия.

4. Больной бронхиальной астмой было назначено лекарственное средство, которое устранило проявление основного заболевания, но привело к развитию кушингоидного синдрома. Какое средство было назначено больному? Механизм его основного и побочного действия.

5. Мужчине, больному раком предстательной железы, был назначен лекарственный препарат, применение которого вызвало развитие у него женских вторичных половых признаков. Какой препарат был назначен? Механизм его основного и побочного действия.

6. Женщина - лыжница для достижения высоких спортивных результатов применяла лекарственный препарат с гормональной активностью, что вызвало у нее развитие вторичных мужских половых признаков. Какой препарат она применяла? Механизм основных и побочных эффектов.

7. Больному ревматоидным полиартритом было назначено лекарственное средство, которое уменьшило болезненность, ощущение скованности и припухлость суставов, однако привело к развитию стероидного диабета. Какое лекарственное средство было назначено больному? Механизм его основного и побочного действия.

8. Больному острым миокардитом был назначен преднизолон по 10 мг 3 раза в день. Какая ошибка была допущена врачом? Как необходимо было назначить препарат?

9. Мужчина – гимнаст долгое время принимал препарат с гормональной активностью, отмена которого, привела к развитию импотенции. Какой препарат он принимал? С какой целью? Механизм основного и побочного действия.

10. Больному с раком предстательной железы врач назначил метилтестостерон. Прав ли врач? Если нет, то какое гормональное средство ему надо назначить? Ответ обосновать.

11. Больному с ревматоидным полиартритом длительное время проводили гормональную терапию. Спустя примерно полгода с момента начала лечения у пациента появилась головная боль. При обследовании обнаружены гипертензия, гипергликемия, остеопороз. Какой препарат получал больной? Механизм противовоспалительного, иммунодепрессивного и других побочного эффектов.

12. Больному с бронхиальной астмой долгое время проводили гормональную терапию. Спустя, примерно, полгода с начала лечения больной стал отмечать головную боль. При обследовании обнаружена гипертензия, гипергликемия, глюкозурия. Какой препарат получал больной, механизмы его побочных эффектов?

13. Больному с ревматоидным полиартритом назначили лекарство. Явления полиартрита купировались, однако из-за боязни возобновления заболевания больной продолжал применять лекарство. Через некоторое время у него появилась боль в эпигастральной области. При обследовании обнаружено обострение язвенной болезни желудка. Чем лечился больной, механизм противовоспалительного, иммунодепрессивного и других побочных эффектов лекарства?

14. Больному с иммунодефицитом был назначен иммуностимулятор. При контроле состава периферической крови у больного была выявлена лейкопения. Какой препарат был назначен?

15. Больному с инфекционным заболеванием в виде монотерапии был назначен иммуностимулятор, который вызвал ухудшение состояния в результате активации им инфекционного процесса. Препарат какой группы был ему назначен? Чем обусловлено ухудшение состояния пациента?

 

Ответы на тестовые задания

Тест № 1:

1 – 2; 2 – 1, 5; 3 – 1, 3, 4; 4 – 1; 5 – 1, 4; 6 – 1; 7 – 1, 2, 3, 4; 8 – 1, 2; 9 – 1, 2, 5; 10 – 1, 2, 3, 4.

Тест № 2:

1 – 1, 2, 3; 2 – 1, 2, 4, 5; 3 – 1, 3; 4 – 1, 2, 3; 5 – 1, 2, 3, 4; 6 – 2, 3, 5; 7 – 1, 2; 8 – 3; 9 – 1; 10 – 1, 2.

 

Список литературы

Основная литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР МЕД, 2015.463-481 с, 529-558 с.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2016. Т. 1, 274-283 с.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2016. Т. 2, 25-63 с, 190-200.

Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям. Под ред. П.А. Галенко-Ярошевского, А.И. Ханкоевой. М.: Изд-во РАМН, 2000. 288-315 с.

2. Балабаньян В.Ю., Решетников С.И. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии. М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. 133-145 с, 171-180 с.

3. Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. М., 1999. 28-30 с, 72-80 с.

4. Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М. Дроговоз.- Харьков, 2000. 31-36 с, 38 с, 80 с.

Занятие 3


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2017-04-12; Просмотров: 665; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.025 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь