Класифікація сульфаніламідних препаратів

1. Комбіновані сульфаніламідні препарати: бісептол (бактрим, гросептол, котримоксазол).

2. Препарати резорбтивної дії (сульфаніламідні препарати, що добре всмоктуються із травного каналу). За тривалістю дії їх поділяють на:

2.1. Препарати короткої дії (6—8 год): стрептоцид, сульфацил-натрій, етазол, сульфадимезин.

2.2. Препарати тривалої дії (24-48 год): сульфапіридазин, су­льфадиметоксин.

2.3. Препарат надтривалої дії (144 год) — сульфален.

2.4. Препарати різної тривалості дії, комбіновані з триметоп-римом: бактрим, котримоксазал, бісептол.

3. Сульфаніламідні препарати, що діють у просвіті кишок (сульфаніламідні препарати, що погано всмоктуються із травного каналу): сульгін, фталазол, фтазин.

4. Препарати місцевої дії: стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій, сульфатон, гросептол.

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широ­кий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегатив-ні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бакте­ріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК).

Фармакокінетика. Всі сульфаніламідні препарати призначають внутрішньо. Існують форми сульфаніламідних препаратів для вве­дення внутрішньовенно (сульфацил-натрій). Комбіновані з три-метопримом препарати вводять обома шляхами.

Всмоктування препарату резорбтивної дії відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння — 70—90%.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього'і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в молоко матері. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середо­вищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотранс-формації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і серед­ньої тривалості дії виводяться нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.

Сульфаніламідні препарати застосовують при:

— інфекціях жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфа­диметоксин за схемою: перше приймання 1—2 г, а потім по 0,5—1 г на день, курс 5-7 діб);

— інфекціях органів'дихання, ЛОР-інфекціях;

— інфекціях сечовивідних шляхів (уросульфан);

— коліентериті, коліті (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день);

— кон'юнктивітах, блефаритах (сульфацил-натрій у вигляді
20—30% водного розчину).

Побічні явища й ускладнення:

— нефротоксичність може бути внаслідок застосування суль­фаніламідних препаратів короткої тривалості дії;

— пригнічення кровотворення;

— алергійні реакції;

— симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, по­рушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);

— тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).

4.8. До похідних нітрофурану відносять фуразолідон, фурадонін.

До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність ста­новить приблизно 50%. Зв'язуються з білками плазми крові і рів­номірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Елімінація відбувається нирками в незміненому вигляді.

Фуразолідон призначають внутрішньо при шигельозі, лямбліо­зі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадних кольпітах призначають комбіновано: внутрішньо й одночасно в піхву.

Фурадонін під час лікування інфекційних захворювань сечови­відних шляхів призначають внутрішньо.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови короткотри­валого застосування.

Побічні явища й ускладнення:

— диспепсичні явища;

— алергійні реакції;

— артеріальна гіпертензія (фуразолізон);

— нейротоксикоз (фурадонін);

—антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб і після відміни препарату);

—у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утво­ритися метгемоглобін.

До похідних 8-оксихіноліну відносять нітроксолін, ентеросеп­тол.

Нітроксолін добре всмоктується з травного каналу, виділяєть­ся в незміненому вигляді нирками.

Призначають при інфекціях сечовивідних шляхів і статевих ор­ганів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також при ін­ших захворюваннях, зумовлених чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні явища:

— диспепсичні явища;

— алергійні реакції;

— забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.
Ентеросептол призначають при кишкових інфекціях.
Останнім часом широко застосовують інші групи похідних хіноліну — 4-оксихіноліни, або фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин).

Фторхінолонам властиві:

— надширокий спектр протимікробної дії;

— хороша проникність усередину мікроорганізмів;

— біозасвоєння — 40—100%, але таблетки не можна розжовувати та запивати молоком;

— значна тривалість дії, тому призначають 1—2 рази на добу.
   Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин.

Таблиця 3. Антибіотики

Назва препарату