Противомалярийные препараты

Малярия – заболевание, вызываемое патогенными простейшими – плазмодиями. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития: бесполый ( шизогения ) проходит в организме человека и половой ( спорогения) – в теле комара. Однако наряду с бесполыми формами в крови человека частично образуются половые клетки плазмодия – мужские и женские гамонты. Наличие их в крови не дает клинических проявлений, но опасно в эпидемиологическом отношении; такие больные становятся источником заражения комаров.

Самка комара анофелес для созревания яйца должна всосать кровь человека, в которую она вносит свою слюнную жидкость, спорозонты. Поскольку ни один препарат существенно не действует на спорозонты, инфицирование малярийным плазмодием предотвратить практически трудно. Спорозонты внедряются в клетки ретикулоэндотелиальной ткани (печени), растут в них и делятся на большое число мелких одномерных форм – тканевых мерозонтов. Этот период протекает бессимптомно.

Тканевые мерозоиты поступают в кровь и проникают в эритроциты. Там они быстро растут и превращаются в шизонты, которые снова делятся на эритроцитарные мерозоиты. Окончание процесса их деления сопровождается распадом эритроцитов и приступом лихорадки. Эритроцитарные и тканевые мерозоиты снова проникают в эритроциты и ткани, что приводит к повторению процесса и приступов лихорадки.

Классификация противомалярийных средств

Шизонтотропные: хинин, хингамин (хлорохин), бигумаль (прогуанил), хлоридин (пириметамин), мефлохин, дапсон. Это средства, влияющие на бесполые формы плазмодиев. Их применяют для купирования острых приступов малярии и предупреждения клинических проявлений инфекции.

Гистошизотропные: бигумаль, хлоридин, хиноцид, примахин. Средства, воздействующие на тканевые формы плазмодиев, используются для причинной химиопрофилактики малярии, предупреждения появления кровяных форм плазмодиев и рецидивов заболевания.

Гамонтотропные: хиноцид, примахин, бигумаль, хлоридин. Это средства, вызывающие гибель половых форм малярийного плазмодия. Они предупреждают заражение комаров, т.е. прерывают распространение малярии и годны для эпидемиологической химиопрофилактики.

При резистентных формах малярии: сульфадоксин, доксициклин, клиндамицин, гальфан, артезуант, мепрон и др.

Хинин – алкалоид хинного дерева, используются его соли: хинина гидрохлорид, хинина сульфат, хинина дигидрохлорид. Механизм действия связан с влиянием на мембраны плазмодиев, угнетением тканевого дыхания и уменьшением синтеза нуклеиновых кислот. Побочные эффекты: препарат токсичен, возможно развитие цинхонизма : звон в ушах, головная боль, тошнота, нарушение зрения. Могут развиваться аритмии по типу желудочковой тахикардии, резкое снижение АД. Индиосинкразия проявляется эритемой, крапивницей, гипертермией, спазмом бронхов. У лиц с повышенной чувствительностью: тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Противопоказано при заболеваниях среднего и внутреннего уха, беременности, а также детям. Применяют для купирования приступов тропической малярии и ее лечения.

Хингамин (хлоридин, делагил) – синтетический препарат. Механизм действия связан с его способностью уплотнять оболочки лизосом плазмодиев, что нарушает переваривание гемоглобина, захватываемого эритроцитарными формами паразитов. Он способен также нарушать редупликацию нуклеиновых кислот. Побочные эффекты: ретинопатия, снижение желудосной секреции, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, миопатия, диспепсическские расстройства, нейротоксичность, кожная сыпь, депигментация волос. Противопоказано больным с псориазом, заболеванием печени, кроветворных органов, почек, психозами, беременным. Применяют для лечения острых проявлений малярии и для химиопрофилактики.

Бигумаль (прогуанил) производное бигуанида, блокирует фермент дегидрофолатредуктазу, что нарушает восстановление, а следовательно активацию фолиевой кислоты. Препарат действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев. Эффект наступает медленно, по активности уступает хинину. Побочные эффекты : лейкоцитоз, диспесические расстройства, афтозный стоматит, нефротоксичность. Применяют в первые дни заражения для предупреждения развития инфекции.

Хлоридин (пириметамин) Эффективен в отношении бесполых эритроцитарных форм, активнее бигумаля, имеет более продолжительный эффект. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, нарушение функций печени, боли в области сердца, анемия, мегалобластная лейкопения, тератогенное действие. Применяют с целью профилактики малярии, в комбинации с сульфаниламидами – для лечения острых форм малярии, а также для профилактики и лечения токсоплазмоза и лейшманиоза.

Мефлохин эффективен при резистентных формах малярии. Он не только устраняет приступы малярии, но и ликвидирует паразитемию, что обеспечивает радикальное излечение малярии. Не рекомендуется назначать больным с печеночной и почечной недостаточностью. Нельзя комбинировать с хинином и хинидином во избежании усиления токсических эффектов.

Примахин - производное 8-оксихинолина, нарушает синтез нуклеиновых кислот и функцию митохондрий плазмодиев. Препарат влияет на тканевые формы, а также оказывает гамонтотропное действие. Применяется для профилактики отдаленных рецидивов малярии. Кроме того вместе с хингамином используют для личной химиопрофилактики, а также для общественной химиопрофилактики. Побочные эффекты : диспепсические явления, боли в животе, боли в сердце, цианоз, гемолиз эритроцитов.

⇐ Предыдущая18192021222324252627Следующая ⇒

Поделиться: