Фторхинолоны. Классификация. Механизм и спектр действия. Препараты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Фторхинолоны - производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора.  

I поколение: Налидиксовая кислота. Оксолиновая кислота, Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

II поколение: Ципрофлоксацин Офлоксацин Ломефлоксацин(M.tub.)

III поколение: Левофлоксацин Спарфлоксацин-M.tub

IV поколение: Моксифлоксацин, респираторный, антианаэробный.

Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении грамположительных бактерий менее активны. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Применяются они при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация, хондротоксичность, удлинение QT, повышение судорожной активности.. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет..

Ко-тримоксазол (Бисептол). Его состав. Механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из 5 частей сульфаметоксазола (являющегося сульфаниламидом средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Оказывает бактерицидное действие. Ко-тримоксазол активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Чувствительны стафилококки (включая некоторые метициллинорезистентные штаммы), пневмококки, некоторые штаммы стрептококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis.Ко-тримоксазол действует на целый ряд энтеробактерий, таких как E.coli, многие виды Klebsiella, Citrobacter, Еnterobacter, Salmonella, Shigella и др. Активен в отношении H.influenzae (включая некоторые ампициллиноустойчивые штаммы), H.ducreyi, B.cepacia, S.maltophilia, нокардий и пневмоцист.

 Нежелательные реакции ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, сидром Лайелла. Гематологические реакции: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, метгемоглобинемия. Печень: холестатический гепатит. ЦНС: головная боль, психические нарушения, асептический менингит (последнее особенно у пациентов с коллагенозами). Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз почечных канальцев. Метаболические нарушения: зоб, нарушение функции щитовидной железы, гипогликемия, гиперкалиемия. Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении). Другие: фотосенсибилизация.

 Показания Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников (в регионах с низким уровнем резистентности).

Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, хронический рецидивирующий цистит, пиелонефрит (в регионах с низким уровнем резистентности). Стафиллококковые инфекции. Инфекции, вызванные S.maltophilia и B.cepacia. Нокардиоз. Токсоплазмоз. Бруцеллез. Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика).

Противопоказания Аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины. Не следует применять у детей до 2 мес, кроме детей, родившихся у ВИЧ-инфицированных матерей. Беременность. Тяжелая почечная недостаточность. Тяжелые нарушения функции печени. Мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.

 

⇐ Предыдущая29303132333435363738Следующая ⇒

Поделиться: