Химическое взаимодействие лекарственных веществ

Для получения тонких суспензий могут быть использованы химические реакции (химическая конденсация). С целью получения возможно более тонкой суспензии необходимо, чтобы исходные вещества находились в состоянии сильно разбавленных растворов или тонких дисперсий. [9]

Суспензии образуются в результате химической реакции при смешивании двух веществ, порознь хорошо растворимых в дисперсионной среде, но при совместном присутствии образующие осадки. Суспензии, получаемым этим методом, встречаются крайне редко.

Пример 5.

Rp.: Nartii hydrocarbonatis 4, 0

Calcii chloride 8, 0

Aquae purificatae 200 ml

M.D.S.: Принимать по 1 столовой ложке 2 раза в день

В рецепте выписана жидкая лекарственная форма - суспензия для внутреннего применения, которая образуется при химическом взаимодействии натрия гидрокарбоната и кальция хлорида.

Технология: во флакон для отпуска отмеривают 80 мл воды очищенной, 40 мл 20% раствора кальция карбоната и 80 мл 5% раствора натрия гидрокарбоната, используя бюреточную установку. В результате, при смешении растворов солей прописанных веществ образуется тонкая суспензия кальция карбоната. [3, 7]

 

Дисперсные системы типа суспензии в различных лекарственных формах

 

Дисперсионные системы типа суспензии могут входить в такие лекарственные формы, как мази и суппозитории. В мазях можно выделить следующие группы, при изготовлении которых, возможно введение лекарственных веществ в виде суспензии: собственно мази, пасты и линименты.

Суспензионные мази и пасты

 

Мази - это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. [2]

Мази-суспензии образуются, если твердое лекарственное вещество нерастворимо ни в основе, ни в воде, превышен предел растворимости и в других особых случаях. Примерами таких мазей являются фармакопейные прописи - мазь ксероформная, стрептоцидная, цинковая, ртути окиси желтой и др. [9]

В виде суспензий в отдельных случаях вводятся также лекарственные вещества, которые растворяются в воде, но образуют едкие, вызывающие сильно раздражение и некроз кожи растворы (резорцин, цинка сульфат - в составе дерматологических мазей, но при изготовлении глазных мазей, эти вещества вводят только в виде растворов). [1]

Так же имеется особенность при изготовлении мазей, содержащих антибиотики. Из-за быстрой инактивации антибиотиков, введенных в мазь в виде водного раствора, их измельчают со стерильным маслом вазелиновым или стерильной основой в виде пульпы, то есть вводят по типу суспензии. [1, 3]

При изготовлении суспензионных мазей лекарственные средства предварительно измельчают и смешивают в твердом виде по правилам изготовления сложных порошков, затем диспергируют с жидкостью, обеспечивающей расклинивающее действие. [3]

Роль расклинивающей жидкости может выполнять дополнительно вводимая вспомогательная жидкость, родственная основе (во избежание расслаивания), или часть расплавленной основы или жидкий компонент мази.

Вспомогательную жидкость добавляют обычно при концентрации твердой фазы менее 5% общей массы мази, в количестве ½ от массы твердой веществ. При содержании твердой фазы 5% - 25%, лекарственные средства измельчают с частью расплавленной основы в количестве ½ от массы твердой фазы. Остальное количество основы, во избежание расслаивания, берут в нерасплавленном виде. Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы - более 25%, называются пастами, при изготовлении для диспергирования используют расплавленную основу в количестве ½ от массы твердой фазы, затем добавляют остальную расплавленную основу и перемешивают до полного охлаждения. [1, 3, 8]

Пример 6.

Rp.: Resorcini 0, 2

Sulfuris praecipitati 2, 0

Lanolini anhydrici 10, 0

Vaselini 20, 0

Misce, ut fiat unguentum

Da.Signa: Смазывать кожу стопы.

В рецепте выписана суспензионная мазь на дифильной (абсорбционной) основе (ланолин безводный и вазелин). Сера практически не растворима в воде, жирах и углеводородах. Резорцин очень легко растворим в воде, однако, ввиду токсического (раздражающего действия в состав дерматологических мазей его вводят по типу суспензии. Т.к. концентрация твердой фазы превышает 5%, то для диспергирования следует использовать расплавленный вазелин в количестве ½ от массы твердой фазы.

Технология: на отдельные пергаментные капсулы на тарирных весах отвешивают 10, 0 г ланолина безводного и 20, 0 г вазелина. Сера выписана в большем количестве, чем резорцин, однако, сера сильно электризуется при измельчении, поэтому первой в ступке ее не измельчают. В предварительно нагретую ступку, на ручных весах отвешивают резорцин и измельчают, затем серу смешивают с резорцином, добавляют ≈ 1, 1 г расплавленного вазелина и тщательно диспергируют до образования однородной пульпы. К полученной пульпе частями добавляют вазелин и ланолин безводный и перемешивают до получения однородной мази.[3]

При контроле качества суспензионных мазей следует учитывать, что в мазях эффект седиментации выражен менее, чем в лекарственной форме «суспензии», учитывая более высокую вязкость дисперсионной среды.

Суспензионные линименты

 

Линименты, или жидкие мази, представляют собой жидкости или студнеобразные массы. Лекарственные вещества вводятся в линименты по тому же принципу что и в мази. Если в составе линимента присутствуют лекарственные вещества, нерастворимые в данной среде, то они вводятся в виде тончайших взвесей. [9] При прописывании нескольких жидких компонентов для измельчения используют нелетучую жидкость, наименее вязкую и густую. [1]. В отличие от собственно мазей, суспензионные линименты характеризуются невысокой седиментационной устойчивостью. Для ее повышения используют загустители (аэросил) [3]

Примером таких линиментов может служить бальзамическая мазь Вишневского.

Пример 7.

Rp.: Picis liquidae Betulae

Xeroformii aa 3, 0

Olei Ricini ad 100, 0

M.D.S.: Мазь Вишневского

В рецепте выписана мягкая лекарственная форма - линимент, для наружного применения. В настоящее время в соответствии с ФС42-1093-77 в линимент вводят 5% оксила для повышения седиментационной (кинетической) устойчивости. В целом линимент имеет состав:

Xeroformum 3, 0

Pix liquida 3, 0

Oxylum 5, 0

Oleum Ricini 89, 0

Технология: В предварительно старированную подставку отвешивают 89, 0 г масла касторового. В ступку на ручных весах отвешивают 3, 0 г ксероформа, измельчают и добавляют ≈ 1, 5 г касторового масла, тщательно растирают до получения однородной пульпы, сдвигают с помощью скребка на край ступки, затем в ступку отвешивают оксил и смешивают его с частью масла касторового и с пульпой ксероформа. К полученной смеси частями при перемешивании добавляют оставшееся масло касторовое. В последнюю очередь дозируют деготь и перемешивают до получения однородной мази. [7] В аптеке изготавливают линимент по А.В. Вишневскому как с оксилом, так и без стабилизатора [5, 8]

Суппозитории

 

Суппозитории - это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. [2]

По типу суспензии, в виде мельчайших порошков, в суппозитории вводят вещества в случае, если для растворения веществ требуется значительный объем воды (сульфаниламиды, кислота борная и другие) или если вещества нерастворимы в основе или в воде (висмута нитрат основной, цинка оксид, осарсол, дерматол, ксероформ и другие). [1]

К измельченному порошку (в зависимости от основы) либо по частям добавляют измельченное масло какао (при изготовлении способом ручного формирования), либо часть расплавленной липофильной основы или жидкого компонента гидрофильной основы, взятых по правилу Дерягина в количестве ½ массы измельченных порошков (при изготовлении способом выливании в формы). Затем измельченную массу смешивают с подготовленной основой.

Пример 8:

Rp.: Dematoli

Ichthyoli ana 3, 0

Butyroli quantum satis ut fiant suppositoria numero 10.

Da. Signa: по 1 свече в прямую кишку на ночь.

В рецепте выписаны суппозитории ректальные на липофильной основе - бутирол. Суппозитории выписаны разделительным способом для наружного применения, с веществом, не растворимым в основе - дерматол, и вязкой жидкостью - ихтиол. Для изготовления суппозиториев методом выливания необходимо использовать форму, объем гнезда которой, соответствует объему 3, 0 г жировой основы, так как масса одного суппозитория не указана. Проводят расчеты по количеству основы, используя прямой или обратный коэффициент замещения ихтиола и дерматола, таким образом, бутирола необходимо взять 26, 12 г.

Технология: в фарфоровой чашке расплавляют небольшое количество бутирола и готовят суспензию с 3, 0 г дерматола, затем прибавляют 3, 0 г ихтиола, перемешивают и добавляют остальное количество бутирола. Расплав тщательно перемешивают и быстро разливают в предварительно охлажденные и смазанные мыльным спиртом формы (основа жировая, поэтому смазка для формы должна быть гидрофильной для свободного извлечения суппозиторий из гнезд формы при ее раскрытии). Форму помещают в холодильник на 10-12 мин, затем извлекают, раскрывают форму, суппозитории подсушивают на воздухе в течение нескольких минут. [8, 9]

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: