Почему эсмолол не применяют для лечения гипертонической болезни, а используют исключительно для купирования аритмий?

 

β -адреноблокаторы избирательно и обратимо блокируют рецепторы. Эсмолол является кардиоселективным β -адреноблокатором и блокирует β 1 адренорецепторы локализирующиеся в миокарде, тем самым проявляя антиаритмическое действие, но не действуют на β 2 адренорецепторы, локализующиеся в сосудах. Для лечения артериальной гипертензии данный препарат не пригоден, т к. имеет очень короткий период полувыведения, а хороший гипотензивный эффект присущ препаратам с длительным периодом полувыведения.

 

63.Что такое «внутренняя симпатомимеческая активность»? В чем преимущество β -адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью перед обычными β -адреноблокаторами?

β -адреноблокаторы с внутренней симпатомимической активностью – это некоторые неселективные(картеолол, пиндолол) и β 1-селективные(ацебутолол, целипролол) β -адреноблокаторы, которые не являются чистыми антагонистами (блокаторами) β -адренорецепторов, как прочие β -адреноблокаторы. Наоборот, они являются слабыми агонистами этих рецепторов. Другими словами они слегка стимулируют β 1- или β 2- адренорецепторы. При этом стимуляция β -адренорецепторов настолько слаба, что проявляется только при отсутствии(или низких концентрациях) эндогенных катехоламинов. При высоких концентрациях сильных агонистов β -адренорецепторов(катехоламинов – норэпинефрина или эпинефрина) такая слабая стимуляция β -адренорецепторов практически равна их блокаде. Практическое значение частичной агонистической активности по отношению к β 1-адренорецепторам сердца окончательно не выяснено. Тем не менее, доказано, что отсутствие снижения ЧСС этой разновидностью β -адреноблокаторов делает их противопоказвнными при остром инфаркте миокарда, т.к. лечебный эффект при этом связан именно с β -адреноблокирующим действием. Напротив, при склонности пациента к брадикардии и (или) AV-блокаде, частичная агонистическая активность к β 1-адренорецепторам может быть благоприятной, поскольку при небольшой стимуляции β 1-рецепторов риск развития брадикардии и AV-блокады, значительного угнетения сократимости миокарда( и, соответственно, утяжеления сердечной недостаточности) значительно меньше, чем при полной блокаде β 1-адренорецепторов. Однозначно полезна стимуляция β 2-адренорецепторов, т.к. посредством их стимуляции происходит вазодилятация. При этом происходит снижение диастолического АД и улучшается периферическое кровообращение, расширяются бронхи.

 

Как изменится частота сердечных сокращений при введении талинолола в покое и на фоне сильного психоэмоционального стресса?

В покое частота не изменится, а при введении на фоне сильного стресса ЧСС уменьшится.

 

Каков механизм гипотензивного действия гуанетидина? Как быстро развивается максимальный гипотензивный эффект.

Механизм действия:

1. Захват везикулами симпатических, пресинаптических нервных окончаний и вытеснение из них норэпинефрина, который затем разрушается моноаминооксидазой;

2. Торможение освобождения норэпинефрина из пресиноптических окончаний (местноанестезирующее действие на пресиноптическую мембрану, т.е. ее стабилизация.)

3. Блокада обратного нейронального захвата медиатора из синоптической щели (при этом норэпинефрин разрушается катехол-орто-метилтрансферазой.)

Действие развивается медленно (дни) и продолжается длительно (недели). Максимальный эффект развивается через 2 недели.

 

Как изменится эффект клонидина у человека, который применяет йохимбин?

Т. к клонидин является альфа2-адреномиметиком и механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических и постсинаптическх альфа 2-рецепторов, а йохимбин является альфа2-адреноблокатором-блакирует альфа2 пресинаптические рецепторы, то эффект клонидина подавляется.

Перечислите показания к применению пропранолола

1. артериальная гипертензия(снижает АД);

2. ишемическая болезнь сердца(снижает потребность сердца в кислороде);

3. как противоаретмическое средство при синусовой тахикардии, тахисистолической форме мерцания предсердий, при экстрасистоле.

 

Для каких бета-адреноблокаторов характерен эффект первого прохождения? Как следует применять эти адреноблокаторы.

Не уверена в правильности ответа!!!

Эффект первого прохождения характерен для липофильных бета-адреноблокаторов. К ним относятся: метапролол, лабеталол, пропранолол.

Применяются как антигипертензивные средства.

Бета1-адреноблокаторы в организме не метаболизируются.

Для каких адренергических средств характерен синдром «рикошета» ( «отдачи»)?

Как он проявляется?

Синдром отмены при длительном назначении бета-адреноблокаторов-при этом происходит резкое обострение заболевания вплоть до аритмий, инфаркта миокарда или инсульта. Причиной является повышение чувствительности бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, поэтому отменять бета-адреноблокаторы надо постепенно в течении 1-2 недель.

 

Каков механизм действия местноанестезирующих средств. Почему в терапевтических дозах местноанестезирующие средства действуют на афферентные и практически не влияют на двигательные нервы.

Местные анестетики являются слабыми основаниями. Их молекулы в тканях частично ионизированы(протонированы). В нервные волокна анестетики проникают в неионизированной форме. Проникнув в аксон, они блокируют натриевые каналы мембран и препятствуют генерации потенциала действия. В итоге блокируется проведение афферентных импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия. Местные анестетики действуют на все нервные волокна, но мелкие волокна более чувствительны, чем крупные. Поэтому в первую очередь происходит выключению болевой чувствительности, затем температурной и тактильной. При использовании местных анестетиков блокируется проведение импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях по двигательным. В кислой среде воссполенных тканей молекулы анестетиков практически полностью ионизированы. В таком виде они проникают в нервы и их действие не развивается.

Сравните известные Вам местноанестезирующие средства по силе и длительности действия.

Препарат	Сила действиия	Длительность действия
Прокаин	Минимальная токсичность и слабое действие.	Медленно наступает и кратковременно.Продолжительность 30-60 минут
Лидокаин	Малая токсичность, высокая сила действия.Наиболее часто применим.	Действует в 2 раза быстрее, сильнее и дольше, чем прокаин.
Артикаин	Анестетик средней силы	Быстродействующий.эффект возникает через 1-3 мин, и длится около 1 ч
Бупивакан	В 4 раза сильнее лидокаина	Длительность не менее 4-6 ч
Бензокаин	Слабый анестетик, мало токсичен	Крайне медленное всасывание

 

 

Перечислите нежелательные эффекты, которые возникают при приеме прокаина.

Н.Э.: наиболее частыми являются аллергические реакции ( от кожных сыпей до анафилоктического шока).

Отравления

В больших дозах может вызывать судороги, нарушает нервно-мышечную передачу.

 

Почему норэпинефрин(норадреналин) не используют для удлинения анестезирующего эффекта местных анестетиков.

Т.к вызывает сильный спазм сосудов, ишемию, некроз ткани.

Почему горчичники перед применением необходимо смачивать теплой водой, а не горячей водой?

Горчичники - горчичная бумага, покрытая тонким слоем порошка из се­мян горчицы, который содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. Перед употреблением горчичники помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Эта температура является оптимальной для ферментативной реакции, в результате которой под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием действующего раздражающего вещества горчицы — эфирного гор­чичного масла (аллилизотиоцианата). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. При их при­менении уменьшается ощущение боли, а также улучшается трофика соответству­ющих органов и тканей.

12Следующая ⇒

Поделиться: