Фармакокинетические показатели некоторых средств для наркоза

Лекарствен-ное средство МНН	Абсорб-ция, %	Всасывание после приема пищи	Био-доступ-ность, %	Связь с бел-ками, %	T ½, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длитель-ность действия, ч	Экскреция, %
Галотан		Не влияет		70− 80	10 мин	Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4− 6 мин	–	–	5− 15 мин	Легкие − 80; почки − 20
Натрия оксибат	–	–			0, 5− 1	При в/в введении через 5–7 мин, при пероральном применении через 40–60 мин	–	4–5	При в/в введении 1, 5− 2; при пероральном применении 1, 5− 2, 5	70− 80
Дисульфирам	После перорального приема − 70− 90	ЖКТ (снижается после приема пищи)	от 70 до 90		60− 120				40− 48	Почки, легкие
Тиопентал-натрий	−	−	70− 90	80–86	10− 12	1− 1, 5 мин	−	−	20− 30 мин	Почки
Кетамин	−	−			10− 15 мин	При внутривенном введении через 30 с; при внутри-мышечном введении через 3− 5 мин	−	-	При внутривенном введении − 5− 10 мин; при внутримышечном – 30 мин	Почки

 

Ситуационные задачи

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному К., 56 лет, страдающему бронхиальной астмой, для вводного наркоза был назна­чен тиопентал натрия.

 

2. Во время оперативного вмешательства у больного снизилось артериальное давление. Какой препарат необходимо ввести, если
в качестве наркотизирующего средства был применен метокси­флу­ран? Обоснуйте свой выбор.

 

3. Выберите наркотизирующее средство из перечисленных пре­па­ратов для проведения кратковременного оперативного вмеша­тель­ства больному П., 26 лет, с гипотензией и сахарным диабетом. Обоснуйте свой выбор:

а) тиопентал-натрия;

б) кетамин;

в) пропанидид.

 

4. Дайте прогноз следующей ситуации: больному В., 45 лет, стра­дающему тиреотоксикозом, в качестве наркотизирующего сред­ства был назначен фторотан.

 

5. При проведении гинекологического оперативного вмешатель­ства (наркотизирующим средством был фторотан) у больной возник­ло маточное кровотечение. Объясните механизм возникшего ослож­нения.

 

6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Е., 65 лет,
с артериальной гипертензией и нарушением мозгового кровообра­ще­ния в анамнезе, для проведения эндоскопической процедуры был введен кетамин.

 

7. Для лечения хронического алкоголизма больной К., 50 лет, по­­лу­­чал тетурам. При проведении тетурамалкогольной пробы
у больного возникли резкое затруднение дыхания, снижение артериального давления, судорожный синдром. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.

 

8. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Е., 45 лет,
с хроническим гепатитом, для проведения биопсии кожи был введен сомбревин.

9. Больному К., 56 лет, для проведения оперативного вмеша­тельства был введен натрия оксибутират. При введении возникли двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей
и языка. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач
по фармакологии

1. Осуществить выбор лекарственного средства.

2. Обосновать данный выбор лекарственного средства.

3. Описать механизм действия выбранного лекарственного сред­ства.

4. Описать схему применения лекарственного средства.

5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и меха­низмы их развития.

6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Е., 65 лет,
с артериальной гипертензией и нарушением мозгового кровообра­щения в анамнезе, для проведения эндоскопической процедуры был введен кетамин.

 

О т в е т

В данном случае наркотизирующее средство подобрано невер­но: нарушение мозгового кровообращения даже в анамнезе является противопоказанием для назначения кетамина, к тому же введение препарата обычно вызывает повышение артериального давления
(на 20− 30 %) и учащение сердечных сокращений, что ухудшит течение артериальной гипертензии, имеющейся у больного.

 

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному К., 56 лет, стра­дающему бронхиальной астмой, для вводного наркоза был назна­чен тиопентал-натрия.

 

О т в е т

Препарат назначен неверно: тиопентал-натрия оказывает силь­ное возбуждающее влияние на вагус и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию и другие признаки ваготонии. Бронхиальная аст­ма является противопоказанием для назначения тиопентала-натрия.

3. Больному К., 56 лет, для проведения оперативного вмеша­тельства был введен натрия оксибутират. При введении возникли двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей
и языка. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.

 

О т в е т

Перечисленные осложнения могли возникнуть при быстром внутривенном введении препарата (натрия оксибутират вводится только в/в медленно! ). Купируются эти осложнения введением бар­битуратов, нейролептиков или промедола.

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

1. Основные проявления действия средств для наркоза свя­заны с тем, что они:

а) угнетают межнейронную передачу афферентных импульсов;

б) изменяют корково-подкорковые взаимоотношения;

в) угнетают функцию спинного мозга;

г) вызывают функциональную дезинтеграцию ЦНС, связанную с нарушением синаптической передачи;

д) ослабляют ГАМК-ергическую систему.

 

2. При остром отравлении спиртом этиловым вводят:

а) кордиамин;

б) кофеин-бензоат натрия;

в) феназепам;

г) галоперидол.

 

3. Для купирования судорожного синдрома применяют:

а) сибазон;

б) натрия оксибутират;

в) карбамазепин;

г) триметин.

 

4. Для спирта этилового характерно:

а) большая наркотическая широта;

б) малая наркотическая широта;

в) развитие стадии возбуждения на фоне сохраненного со-знания.

5. Средствами, понижающими чувствительность миокарда
к катехоламинам, являются:

а) адреномиметики;

б) β -адреноблокаторы;

в) α -адреноблокаторы;

г) средства для ингаляционного наркоза.

 

6. Для вводного наркоза обычно используют средства для наркоза, потому что они:

а) вызывают хорошо управляемый наркоз;

б) быстро вводят в наркоз без стадии возбуждения.

 

7. Для проведения премедикации используют:

а) анксиолитические средства;

б) α -адреномиметики;

в) М-холиноблокаторы;

г) наркотические анальгетики;

д) антигистаминные средства.

 

8. Неингаляционными наркозными средствами – производ­ны­ми барбитуровой кислоты − являются:

а) фторотан;

б) азота закись;

в) тиопентал-натрий;

г) кетамин;

д) гексенал.

 

9. К газообразным наркозным средствам относят:

а) эфир для наркоза;

б) азота закись;

в) фторотан;

г) тиопентал-натрий.

 

10. Функциональным антагонистом спирта этилового явля­ется:

а) феназепам;

б) кордиамин;

в) аминазин;

г) амитриптилин.

Примеры выписывания рецептов

П р и м е р 1

Для неингаляционного наркоза:

Rp.: Sol. Ketamini hydrochloride 5 % − 2 ml

D.t.d. N. 1 in amp.

S. В/в 2 мл струйно медленно, предварительно растворив
в 10 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

 

П р и м е р 2

Средство, задерживающее окисление этилового спирта:

Rp.: Tab. Disulfirami 0, 15 N. 50

D.S. По 2 таблетки 2 раза в сутки.

 

П р и м е р 3

Средство для наркоза в твердой лекарственной форме:

Rp.: Thiopentalum-natrii 0, 5

D.t.d. N. 1

S. Растворить содержимое флакона непосредственно перед упо­треб­лением в 25 мл воды для инъекций, вводить в/в медленно!

Ответы

Тест № 1: 1 − а, д; 2 − а, в, г; 3 − б, в; 4 − б; 5 − в; 6 − а, в, г;
7 − а, б; 8 − б; 9 − б, в; 10 − б.

 

Тест № 2: 1 − а, б, в, г; 2 − а, б; 3 − а, б; 4 − а, в; 5 − б; 6 − б;
7 − а, в, г, д; 8 − в, д; 9 − б; 10 − б.

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М.:
ГЭОТАР МЕД, 2015. − С. 166-181.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2 т. / М. Д. Маш­ковский. − М.: Новая волна, 2016. − Т. 1. − С. 16− 27.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям /
под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. − М.: Изд-во РАМН, 2000. − С. 111− 122.

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям
по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. − С. 46− 49.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей
и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск: SТТ, 1998. − С. 56− 58.

4. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т.: пер. с англ. / под ред. Б. Г. Катсунга. − М.: Бином; СПб.: Невский диалект, 2000. − Т. 1. − С. 431− 442, 468− 482.

5. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология: пер. с англ. /
М. Дж. Нил; под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 52− 54. − (Сер. Экзамен на отлично).

З а н я т и е 2

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии нарко­ти­ческих анальгетиков и их антагонистов (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить фармакологию наркотических анальге­тиков и их антагонистов (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с использо­ванием теоретических знаний и практических умений в целях совер­шенствования профессиональной деятельности (реализация ОПК-6).

Конкретные задачи:

Название компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие наркотических анальгетиков и их антагонистов по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора наркотических анальгетиков, их антагонистов и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

Введение

Боль занимает главенствующие позиции в клинической картине множества заболеваний. Препараты данной группы используются для предупреждения и лечения болевого шока, для обезболивания родов, при лечении инфаркта миокарда, болях, вызванных онкологической патологией, при проведении хирургических операций. Сегодня, к со­жалению, имеет место применение препаратов этой группы с целью получить состояние эйфории, приводящее к зависимости психи­че­ской и физической. Каждый врач должен хорошо знать последствия этого пристрастия, уметь вести профилактическую работу среди населения о вреде наркомании и в целях ее профилактики назначать эти средства по строгим показаниям.

 

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по рецептуре   3. Выполнить тестовые задания   4. Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин     30 мин     1 час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

Вопросы для самоподготовки

1. Понятие о ноцицептивной и антиноцицептивной системах. Классификация и физиологическая роль опиоидных рецепторов.

2. Классификация анальгетиков, их сравнительная характе­ри­стика.

3. Классификация лекарственных средств, действующих на опи­оидные рецепторы.

4. Наркотические анальгетики. Особенности и механизм аналь­гетического действия лекарственных средств этой группы.

5. Фармакодинамика морфина.

6. Влияние морфина на психоэмоциональную сферу. Современ­ные представления о механизмах возникновения эйфории и лекарст­венной зависимости к наркотическим анальгетикам.

7. Сравнительная характеристика фармакодинамики различных агонистов опиоидных рецепторов.

8. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов.

9. Показания, противопоказания к применению и побочные эф­фекты наркотических анальгетиков.

10. Функциональные антагонисты наркотических анальгетиков.

11. Острое отравление наркотическими анальгетиками. Меры помощи.

Задание по фармакотерапии

Используя табл. 3, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

1) для обезболивания родов;

2) для обезболивания при инфаркте миокарда;

3) при одышке, связанной с острой левожелудочковой недоста­точностью;

4) для профилактики травматического шока;

5) для потенцирования действия средств для наркоза;

6) для нейролептанальгезии;

7) для обезболивания при почечной колике;

8) для обезболивания при неоперабельном состоянии злокачест­венного новообразования;

9) агонист опиоидных рецепторов;

10) для лечения отека легких;

11) для лечения острой и хронической диареи;

12) самый активный анальгетик;

13) для обезболивания в послеоперационном периоде;

14) анальгетик для приема внутрь;

15) для диагностики наркомании;

16) для атаралгезии;

17) для терапии пристрастия к опиатам;

18) агонист-антагонист наркотических анальгетиков.

 

Таблица 3

1234Следующая ⇒

Поделиться: