Антигистаминные препараты III поколения (метаболиты)

Лекарственные препараты данного поколения представляют собой пролекарства, то есть в организме из исходной формы быстро образуются фармакологические активные метаболиты, которые оказывают противоаллергическое действие.

Если же исходное соединение, в отличие от своих метаболитов, давало нежелательные эффекты, то возникновение условий, при которых его концентрация в организме возрастала, могло привести к тяжёлым последствиям. Так именно и произошло в своё время с препаратами терфенадином и астемизолом. Из известных в то время антагонистовН₁-рецепторов только цетиризин являлся не пролекарством, а собственно лекарством. Он представляет собой конечный фармакологически активный метаболит препарата I поколения гидроксизина. На примере цетиризина было показано, что незначительная метаболическая модификация исходной молекулы позволяет получить качественно новый фармакологический препарат. Подобный подход был использован и для получения нового противогистаминного средства фексофенадина, созданного на основе конечного фармакологически активного метаболита терфенадина. Таким образом, принципиальное отличие антигистаминных препаратов III поколения в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время препараты III поколения представлены цетиризином и фексофенадином. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных

клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности, при их использовании не возникает чувства сонливости[27].

Препараты IIIпоколения можно принимать темлицам, чья работа связана с точными механизмами, водителям транспорта.

Преимущества антигистаминных лекарственных препаратовIII поколения:

- быстрое наступление терапевтического эффекта;

- длительность эффекта 24 часа;

- снижение потребности в топических кортикостероидах;

- отсутствие тахифилаксии;

- отсутствие побочных эффектов (влияния на ЦНС, сердце);

- возможность профилактического назначения.

Современные антигистаминные препаратыIV поколения – это малочисленная группа веществ. Однако фармакологические компании активно комбинируют антигистаминные с другими вспомогательными веществами, получая тем самым десятки различных лекарств.

Дезлоратадин

Дезлоратадин – это активный метаболит лоратадина. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и сиропа. Применяется дезлоратадин у детей от 1 года в форме сиропа и от 12 лет – в таблетированной форме. Однако сироп нельзя использовать при непереносимости фруктозы.

Дезлоратадин начинает действовать через 30 минут после приёма, а его эффект сохраняется в течение суток. Это очень удобно, так как пациент может утром принять таблетку, и симптомы аллергии уйдут на весь день. Однако дезлоратадин, в отличие от лоратадина, противопоказан при беременности.

Антигистаминный препарат дезлоратадин не обладает токсическим действием и не влияет на ЦНС. После приёма таблеток у пациента отсутствует сонливость, характерная для антигистаминных препаратов других поколений.

Торговые названиядезлоратадина: дезал, лорада, лордес, лордестин, неокларитин, аллергостоп, элизей, эриус[13, c. 381].

Левоцетиризин

Левоцетиризинявляется антагонистом гистамина. Он присоединяется к Н₁-рецепторам, предотвращая их взаимодействие с медиаторами аллергии. В итоге уменьшается сосудистая проницаемость, уходит отёк слизистой, устраняются высыпания на коже и другие проявления аллергической реакции.

Действует левоцетиризин у половины больных через 10-15 минут после приёма, а у остальных – через 30-60 минут. Эффект держится в течение 24 часов, то есть назначается препарат 1 раз в сутки. Принимать лекарства слевоцетиризином при хронической патологии можно не более 18 месяцев. Противопоказан препарат детям до 6 лет, беременным женщинам и в период лактации.

Фармакологические препараты слевоцетиризином: левотил, ксизал, супрастинекс.

Фексофенадин

Фексофенадин относится к метаболитам терфенадина. Препарат лишён кардиотоксического действия, что обусловливает отсутствие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Он применяется при хронических аллергических патологиях. Противопоказанием к применению является детский возраст (до 6 лет), беременность и период лактации.

Назначается фексофенадин, как и все современные антигистаминные препараты, 1 раз в сутки. Принимать его можно в течение нескольких месяцев, то есть весь период сезонной аллергии. Препарат не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему.

В аптеках можно приобрести следующие лекарственные препараты-«дженерики» фексофенадина: аллегра, гифаст, телфаст, фексадин, фексофаст.

Несмотря на то, что список немногочисленный, современные антигистаминные препараты незаменимы при лечении аллергии. Возможно, в будущем на основе этих веществ будут изобретены новые лекарства, обладающие большей эффективностью и позволяющие навсегда избавиться от повышенной чувствительности организма к ряду факторов, вызывающих аллергию [11, c. 390].

 

ОРГАНИЗАЦИЯ И РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Организация исследования

Анализ спроса, ассортимента и потребительских предпочтений противоаллергических лекарственных препаратов был проведён во время подготовки дипломной работы на базе аптеки № 11 ООО «Казанские Аптеки», расположенной по адресу: г. Нижнекамск, пр. Химиков, д. 36.

Аптека является структурным подразделением сети аптек ООО «Казанские Аптеки»: г. Казань, ул. Аделя Кутуя, д. 82.

Аптека была открыта 17 августа 2003 года.

Штат аптеки: 1 единица – заведующий аптекой, 1 единица – заместитель заведующего, 6 единиц - провизор (фармацевт), 2 единицы - операторы, 2 единицы - менеджеры торгового зала, 1 единица - санитарка.

Заведует аптекой провизор Желтякова Марина Александровна.

Аптека с открытой формой выкладки.

В аптеке имеется всё оборудование, необходимое для осуществления деятельности по реализации населению лекарственных препаратов и изделий медицинского назначения: шкафы (металлические, закрывающиеся на ключ) для хранения лекарственных препаратов, холодильники фармацевтические (8 с различными температурными режимами для хранения термолабильных лекарственных препаратов), витрины, кассовые аппараты, столы для распаковки и проверки поступивших в аптеку товарно-материальных ценностей.

Для персонала аптеки созданы все надлежащие условия: шкафы для верхней одежды и обуви, шкафы для хранения чистых и использованных халатов, место для приёма пищи, холодильник для хранения продуктов, оборудованный санузел с раковиной для мытья и обработки рук.

Необходимый температурный режим в аптечном пункте поддерживается за счёт централизованной вентиляции и кондиционеров. Показания температуры и относительной влажности в помещениях аптеки определяются по гигрометру психрометрическому ВИТ-1 и фиксируются в специальном журнале.

Режим работы аптеки: круглосуточно (без выходных).

Результаты исследования

В ходе исследования был проведён анализ широты общего ассортимента лекарственных препаратов аптеки № 11 ООО «Казанские аптеки».

В настоящее время на российском фармацевтическом рынке обращаются, согласно Регистру лекарственных средств России, 323 фармакотерапевтические группы лекарственных препаратов. В ассортименте аптеки № 11 насчитывается не менее 285 фармакотерапевтических групп.

Таким образом, Ш_{базовая} = 323, Ш_факт = 285, следовательно, К_ш = 285/323 = 0, 88.

Коэффициент широты общего ассортимента аптеки приближается к 1, 0, значит, ассортимент аптеки № 11 достаточно широкий, что позволяет ориентироваться на различных потребителей и стимулировать совершение покупок всех необходимых лекарственных препаратов именно в этой аптеке.

Противоаллергические лекарственные препаратыможно разделить на 11 фармакотерапевтических групп (по классификации АТХ). В аптеке № 11 имеются в наличии лекарственные препараты 9 из этих групп.

Следовательно, коэффициент широты ассортимента противоаллергических лекарственных препаратов составил: К_ш = 9/11 = 0, 82, что является хорошим показателем.

Безусловно, ассортимент противоаллергическихлекарственных препаратов в аптеке № 11 является гармоничным (К_шбольше 0, 75), поскольку широкая номенклатура лекарственных препаратов удовлетворяет все потребительские предпочтения врачей и их пациентов.

Исследование полноты ассортиментапротивоаллергических лекарственных препаратовбыло проведенона примере антигистаминных

 

препаратов Iпоколения, выпускаемых в различных лекарственных формах, путём сравнения ассортиментного перечня аптеки и фактического наличия препаратов (Таблица 2.1).

Таблица 2.1

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: