Мочегонные средства могут быть представлены следующими группами.

I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев

1. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку

а) Тиазиды

Дихлотиазид Циклометиазид

б) Соединения разной («нетиазидной») структуры Фуросемид Клопамид Оксодолин

2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая

3. Ксантины Эуфиллин

4. Производные птеридина Триамтерен

5. Производные пиразиноилгуанидина Амилорид

II. Антагонисты альдостерона Спиронолактон

III. Осмотически активные диуретики Маннит Мочевина

По локализации действия диуретики можно представить следующим образом:

1. Средства, действующие на проксимальные извитые канальцы Эуфиллин

2. Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики) Фуросемид Кислота этакриновая

3. Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных извитых канальцев Дихлотиазид Циклометиазид Клопамид Оксодолин

4. Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых канальцев собирательные канальцы («калий-, магнийсберегающие» диуретики) Триамтерен Амилорид Спиронолактон

5. Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (в проксимальных канальцах, нисходящей петле Генле, собирательных канальцах/трубках) Маннит

По силе действия различают 3 основные группы диуретиков:

I. МОЩНЫЕ ДИУРЕТИКИ.

Это так называемые петлевые диуретики, то есть действующие в области петли Генле нефрона почек. К ним отностятся:

1. фуросемид (лазикс) 2. урегит 3. буфенокс 4. этакриновая кислота.

Они характеризуются высокой экскретируемой фракцией натрия – количество (%) удаленного из организма натрия. В норме она равна 1%, а 90 % воды и солей реабсорбируются обратно. Мошные диуретики повышают экскретируемую фракцию натрия до 20-30%.

II. УМЕРЕННЫЕ ДИУРЕТИКИ.

Действуют в начальной части дистальных канальцев нефрона. Экскретируемая фракция натрия повышается до 5-10%. Здесь можно отметить 2 группы умеренных диуретиков:

1) тиазидные диуретики

n гипотиазид (дихлотиазид)

n циклометиазид

2) нетиазидовые диуретики

n оксодолин

3) осмотические диуретики

n маннит (маннитол) – его особенность в действии на проксимальные канальцы нефрона.

III. СЛАБЫЕ ДИУРЕТИКИ.

Действуют в собирательных трубочках нефрона, повышают экскретируемую фракцию натрия невысоко – до 5%. По отношению к главному минералкортикоидному гормону – альдостерону – выделяют такие подгруппы:

1) антагонисты альдостерона

· спиронолактон (альдактон)

· верошпирон

2) не-антагонисты альдостерона

· триамтерен

· амилорид

1 и 2 группы обладают калий-уретическим действием, поэтому один из побочных эффектов их при применении – гипокалийемия.

3-я группа (слабые диуретики) наоборот, обладает К+-сберегающим действием, могут вызвать гиперкалиемию у больных с ХПН, поэтому другое название их – калий-сберегающие диуретики.

Для всех трёх групп диуретиков характерно гипотензивное действие, поэтому их применяют для лечения гипертонической болезни и других вторичных (симптоматических) гипертензий.

МЕХАНИЗМ гипотензивного действия диуретиков:

1. в первые часы и дни АД снижается благодаря диуретическому действию, с последующим снижением ОЦК и уменьшением сердечного выброса

2. затем постепенно присоединяется и периферическая вазодилятация, так как происходит «вымывание» Nа+ из сосудистой стенки, повышается ПП (пороговый потенциал) мембраны гладкомышечных клеток, при этом снижается их возбудимость и происходит вазодилятяция

3. диуретики опосредуют увеличение синтеза в сосудистой стенке простагландинов (PgE2, простациклина - PgI2) и кининов (брадикинин), способствующие вазодилятации.

Противовирусные

Вирусы – внутриклеточные паразиты. Оказать на них влияние с помощью лекарства, не повредит при этом клетки макроорганизма, практически невозможно. В большинстве случаев применение противовирусных препаратов малоэффективно, а опасность возникновения нежелательных эффектов очень велика. Противовирусные средства – препараты с малой широтой терапевтического действия. Максимальной эффективности можно достигнуть при их использовании с профилактической целью или местно, когда удается создать высокую концентрацию.

Направленность действия противовирусных средств может быть различной и касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой. Так, известны вещества, которые угнетают:

1) адсорбцию вируса на клетке и(или) проникновение его в клетку (энфувиртин, γ -глобулин);

2) процесс высвобождения («депротеинизации») вирусного генома (мидантан, ремантадин);

3) синтез «ранних» вирусных белков-ферментов (гуанидин);

4) синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин и другие аналоги нуклеозидов);

5) синтез «поздних» вирусных белков (саквинавир);

6) «сборку» вирионов (метисазон)

Это была представлена классификация противовирусных средств по механизму действия.

По строению противовирусные средства можно разделить на:

1. Производные адамантана (мидантан, ремантадин)

2. Аналоги нуклеозидов(зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин)

3.    Производные тиосемикарбазона – метисазон

4. Биологические вещества подуцируемые клетками макроорганизма (интерфироны)[2]

Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.)

3. Лекарство влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Противовирусные вещества, которые применяют в качестве лекарственных средств, могут быть представлены следующими группами

Синтетические средства

Аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин,

идоксуридин

Производные пептидов - саквинавир Производные адамантана - мидантан, ремантадин Производное индолкарбоновой кислоты - арбидол

Производное фосфономуравьиной кислоты - фоскарнет Производное тиосемикарбазона -метисазон

Ряд препаратов эффективен в качестве противогриппозных средств.

Противовирусные препараты, эффективные при гриппозной инфекции, могут быть

представлены следующими группами.

1. Ингибиторы вирусного белка М2 Ремантадин

Мидантан (амантадин)

2. Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы Занамивир

Осельтамивир

3. Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы Рибавирин

4. Разные препараты Арбидол Оксолин

Первая группа относится к ингибиторам М2-белка. Мембранный белок М2,

функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.

К этой группе относится мидантан (адамантанамина гидрохлорид, амантадин, симметрел).

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в основном почками.

Иногда препарат примененяется для профилактики гриппа типа А. В качестве лечебного средства малоэффективен.Мидантан может оказывать отрицательное влияние на ЦНС (возникают повышенная

возбудимость, сонливость, тремор, атаксия). Возможны диспепсические нарушения, кожные поражения.

Аналогичными свойствами, показаниями к применению и побочными эф-фектами обладает ремантадин (ремантадина гидрохлорид), сходный по химической структуре с мидантаном

Вторая группа препаратов ингибирует вирусный фермент нейраминидазу, которая

представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В.

Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте.

Специфические ингибиторы нейраминидазы (конкурентное, обратимое действие)

препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками.

Нарушается репликация вируса.

Одним из ингибиторов этого фермента является занамивир (реленца). Его применяют интраназально или ингаляционно (в порошке). При ингаляции препарата биодоступность соответствует примерно 15%. t1/2 ~ 2 ч. Выделяется препарат почками. Второй препарат - осельтамивир (тамифлу) - используется в виде этилового эфира. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро гидролизуется (в кишечнике, печени, крови). Биодоступность активного метаболита около 80%. Созданы препараты, применяемые как при гриппе, так и при других вирусных инфекциях. К группе синтетических препаратов, ингибирующих синтез нуклеиновых кислот, относится рибавирин (рибамидил). К числу разных препаратов относится арбидол. Он является производным индола. Применяется для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных вирусных инфекциях. По имеющимся данным, арбидол, помимо умеренного противовирусного действия, обладает интерфероногенной активностью. Кроме того, он стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет

 

⇐ Предыдущая41424344454647484950Следующая ⇒

Поделиться: