НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ОТДЕЛ НЕРВНОЙ

СИСТЕМЫ

 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Актуальность раздела. Синапс — высокоспециализированная морфофункциональная система, расположенная в месте контакта нейрона с другими нейронами или клетками эффекторных органов. Проведение нервного импульса осуществляется с помощью медиаторов, которые образуются в пресинаптическом аппарате и депонируются в синаптических пузырьках в виде лабильной и стабильной фракций. В зависимости от характера медиатора различают холинергические синапсы (ацетилхолин), адренергические (норадреналин), дофаминергические (дофамин), серотонинергические (серотонин), гистаминергические (гистамин), ГАМК-ергические (ГАМК) и др. Лекарственные средства, вмешивающиеся в скорость проведения нервного импульса, носят название синаптических или медиаторных веществ. Они либо облегчают (действуют подобно — миметики, агонисты), либо затрудняют (нарушают, блокируют — блокаторы, литики или антагонисты) функционирование синапсов. Регулируя скорость синаптического проведения, медиаторные средства изменяют состояние как периферической, так и центральной нервной системы.

Тема 7. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Холинотропные средства оказывают активирующее (холиномиметики) или тормозящее (холиноблокаторы) влияние на холинергическую передачу импульсов в синапсах скелетных мышц, вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), в окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон внутренних органов. Вследствие этого, холиномиметические средства понижают артериальное давление, частоту сердечных сокращений, внутриглазное давление, усиливают перистальтику кишечника и мочевыводящих путей, повышают тонус матки, функцию экскреторных желёз, ускоряют нервно-мышечную передачу и рефлекторную активность скелетных мышц. Эти и другие эффекты делают группу незаменимой для лечения глаукомы, атонии кишечника и мочевыводящих путей, миастении, парезов и параличей после инсульта, полиомиелита и др.

1. Классификация ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

Þ М-холиномиметики ─ пилокарпин, ацеклидин;

Þ Н-холиномиметики ─ никорете, цититон, лобелин;

Þ М-, Н-холиномиметики действия:

─ прямого ─ карбахолин;

─ непрямого (антихолинэстеразные):

§ обратимого ─ четвертичные амины (прозерин, пиридостиг-мин); третичные амины, алкалоиды (физостигмин, галантамин);

§ необратимого* ─ армин.

Отравления ФОС. Первая помощь (реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, аллоксим, изонитразин).

 

Тема 8. ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Актуальность темы. Холиноблокирующие средства делятся на две основные группы: М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. Применение ганглиоблокаторов сегодня ограничено в силу множества сопутствующих нежелательных эффектов (ортостатический коллапс и пр.). Их сегодня применяют, в основном, для купирования гипертонического криза, управляемой гипотонии, при отеке легких. Миорелаксанты — вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру, бывают центрального и периферического действия. Центральные миорелаксанты (транквилизаторы и др.) применяют для лечения спастичности и рассматриваются в разделе «Препараты, влияющие на центральную нервную систему». Без периферических миорелаксантов (курареподобных) немыслима современная хирургия, травматология и др. области медицины.

ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:

1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;

2) Н-холиноблокаторы:

§ ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;

§ миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, скополамин, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты. Клиника передозировки.

4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), панкурония бромид, векурония бромид и др.;

б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

1) 5. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению.

Тема 9. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Адренотропные средства влияют на адренореактивные синапсы, где в качестве медиаторов выступают катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин). Такое влияние может быть активирующим (адреномиметики) и тормозным (антиадренергические). В периферической нервной системе адренореактивные синапсы находятся, в основном, в окончаниях постганглионарных симпатических волокон внутренних органов, сердечно-сосудистой системы.

Адреномиметики в большинстве своем являются препаратами выбора при коллапсе, шоке, бронхиальной астме, брадиаритмиях, гипо-гликемической коме и др.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:

1) a-, b-адреномиметики:

- прямого действия ─ адреналина (эпинефрина) гидрохлорид и гидротартрат;

- непрямого действия ─ эфедрин, дофамин*;

2) a-адреномиметики ─ мезатон, норадреналина гидротартрат, галазолин (ксилометазолин), нафтизин; центральные α ₂-адреномиметики: клофелин (клонидин), метилдопа, гуанфацин*;

3) b-адреномиметики:

- неселективные (b₁+b₂) ─ изадрин, орципреналин (алупент)**;

- кардиоселективные (b₁) ─ добутамин;

- селективные b₂:

§ короткого действия (3-8 ч) ─ сальбутамол, фенотерол (партусистен), гексопреналин (гинипрал, ипрадол), тербуталин;

§ длительного действия (10-12 ч) ─ кленбутерол, формотерол, сальметерол

 

Тема 10. АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Данная группа лекарственных средств делится на препараты рецепторного действия (адреноблокаторы) и уменьшающие содержание катехоламинов в синапсе (симпатолитики). Антиадренергические средства являются ведущей группой в лечении наиболее распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальных гипертензий, тахиаритмий, ишемической болезни сердца (стенокардии, инфаркта миокарда, кардиосклероза) и др.

1. Классификация АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ средств:

1) a-, b-адреноблокаторы ─ лабеталол, проксодолол, карведилол;

2) a-адреноблокаторы:

- неселективные (a₁+a₂) ─ дигидроэрготамин, ницерголин сермион), фентоламин, аминазин, пирроксан;

- селективные (a₁) ─ празозин, доксазозин, теразозин;

3) b-адреноблокаторы:

- неселективные (b₁+b₂) ─ пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), надолол, тимолол; окспренолол*, пиндолол^*;

- селективные (b₁) ─ атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол^*, целипролол^*;

4) симпатолитики ─ резерпин, октадин

Фармакокинетика. Классификация по продолжительности действия:

а) длительного (Т_1/2 — 6-24 ч): надолол, тимолол, атенолол, бисопролол, бетаксолол;

б) средней продолжительности (Т_1/2 — 3-6 ч): анаприлин, пиндолол, метопролол, целипролол;

в) короткого (Т_1/2 — 1-4 ч): окспренолол, ацебутолол.

Тема 11. ДОФАМИНОТРОПНЫЕ, СЕРОТОНИНО-ТРОПНЫЕ, ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ, ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Дофаминомиметики:

- прямого рецепторного действия ─ дофамин, апоморфин, бромокриптин;

- непрямого (пресинаптического) типа действия ─ леводопа, амантадин, амфетамин, сиднокарб, дисульфирам (тетурам).

2. Антидофаминергические средства:

а) прямого рецепторного действия (дофаминоблокаторы):

- нейролептики фенотиазинового (аминазин и др.), бутирофенонового ряда (галоперидол), резерпин и др.;

- противорвотные средства — метоклопрамид (церукал), домперидол (мотилиум);

б) непрямого (пресинаптического) действия ─ карбидопа, бенсе-разин.

СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Серотониномиметики:

- прямого действия ─ серотонина адипинат, мексамин (используются в эксперименте);

- непрямого действия (ингибиторы обратного захвата серотонина) — антидепрессанты: флуоксетин, тразодон, флувоксамин и др.

2. Антисеротонинергические средства:

а) прямого действия (блокаторы серотониновых рецепторов):

- специфические конкурентные антагонисты ─ метизергид, пазотифен, лизурид и др.;

- неспецифические антагонисты ─ аминазин, галоперидол, морфин, ципрогептадин;

 

б) непрямого действия:

- нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин — используется в эксперименте);

- нарушающие депонирование серотонина — резерпин.

ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

Гистаминомиметики:

а) прямого действия:

- Н₁- и Н₂-гистаминомиметики — гистамин, гистаглобулин;

- Н₁-гистаминомиметики — тиазолилэтиламин и др.;

- Н₂-гистаминомиметики — гисталог (бетазол), димаприт;

б) непрямого типа действия — ингибитор диаминоксидазы: бетагистин; предшественник гистамина: гистидин (ларистин).

Антигистаминные препараты:

а) прямого действия (гистаминоблокаторы):

- Н₁- и Н₂-гистаминоблокаторы — нейролептики (галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам) и др.;

- Н₁-гистаминоблокаторы — димедрол, супрастин, тавегил, фенкарол, диазолин, ципрогептадин (перитол), цетиризин, лоратадин, дезлоратадин и др.;

- Н₂-гистаминоблокаторы — ранитидин (зантак, ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;

б) непрямого типа действия (нарушающие высвобождение гистамина) — кромолин-натрий, кетотифен.

ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.:

1) препараты собственно ГАМК — аминалон;

2) препараты, содержащие ГАМК — пантогам, пикамилон;

3) препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК — баклофен, фенибут, пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;

4) препараты метаболизма — ацедипрол.

 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА

АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

ЛС, влияющих на афферентную иннервацию:

1) Раздражающие рецепторы:

- раздражающие отвлекающего действия;

- отхаркивающие;

- горечи;

- рвотные;

- слабительные;

- желчегонные.

2) Защищающие рецепторы:

- местноанестезирующие;

- вяжущие;

- обволакивающие;

- антацидные;

- адсорбирующие и др.

Тема 12. СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

РАЗДРАЖАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА отвлекающего действия:

- растительного происхождения — ментол и на его основе препараты (валидол, мази «Меновазин», «Эфкамион»), семена горчицы (горчичники), масло терпентинное очищенное (скипидар) и др.

- синтетические — раствор аммиака, финалгон, метилсалицилат и др.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.:

а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

ГОРЕЧИ.:

1) истинные — корень одуванчика, трава золототысячника;

2) ароматические — настойка стручкового перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай аппетитный, плантаглюцид.

РВОТНЫЕ СРЕДСТВА:

1) центрального действия ─ апоморфин;

2) рефлекторного ─ препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. по месту действия:

1) усиливающие моторную функции на всем протяжении кишечника:

- осмотические — солевые (натрия сульфат, магния сульфат); многоатомные спирты (лактулоза, ксилитол), форлакс /макрогол/ и др.;

- увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие») — морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;

- способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) — масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное.

2) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника — касторовое масло;

3) усиливающие моторную функцию преимущественно толсто­го кишечника:

- растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;

- синтетические — фенолфталеин /пурген/, изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат /гутталакс, пиколакс/.

2. по силе действия:

I. Послабляющие (aperitiva):

- " набухающие" средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;

- мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное масла.

II. Собственно слабительные (purgantia, laxantia):

- растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло;

- синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

III. Проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА.:

1) Стимулирующие желчеобразование (холеретики):

а) содержащие желчные кислоты и желчь — холензим, аллохол, лиобил;

б) растительного происхождения — плоды шиповника (холосас), рыльца кукурузы, цветы бессмертника, флакумин, холагол и др.;

в) синтетические препараты — оксафенамид, циквалон, никодин, урсофальк.

2) Стимулирующие желчевыделение (холекинетики):

а) холецистокинетики — сульфат магния, сорбитол, ксилитол, плоды рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;

б) спазмолитики — атропин, папаверин, но-шпа, дибазол и др.

Тема 13. СРЕДСТВА, ЗАЩИЩАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ средства.

1. по химической структуре:

- сложные эфиры — новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), бензокаин (анестезин), кокаин*;

- амиды — тримекаин, лидокаин (ксикаин), мепивакаин, ультракаин (артикаин, септонест), бупивакаин, бумекаин (пиромекаин), этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), ропивакаин;

- другие химические группы — прамоксин, фенакаин.

3. по продолжительности действия:

- короткого (до 30-50 мин) — новокаин;

- среднего (до 45-90 мин) — тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и др.;

- длительного (90 мин и более) — бупивакаин, этидокаин, дикаин и др.

ВЯЖУЩИЕ:

органические — кора дуба, танин, черника, шалфей, спорыш, чистотел, плоды грецкого ореха;

§ неорганические — соли металлов (свинца, висмута, цинка, серебра).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ средства (крахмал, семена льна, клубни салепа, корень алтея, соли алюминия и др.).

АНТАЦИДНЫЕ средства (антациды).:

- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;

- невсасывающиеся: на основе алюминия, магния — алюминия гидроокись, альмагель (алюминия гидроокись + магния окись), фосфалюгель (алюминия фосфат + пектин + агар-агар), гастал (алюминия гидроокись + магния карбонат), маалокс, сукралфат /вентер/, натрия-алюминия дигидроксикарбонат /алюгастрин/;

- комбинированные: викалин, викаир.

АДСОРБИРУЮЩИЕ средства (активированный уголь, карболонг, белая глина, энтеросорбенты — полисорб, энтеросгель, энтеродез).

ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЕ средства ─ медицинский клей, облекол, фуропласт, лифузоль.

 

 

123Следующая ⇒

Поделиться: