СТРУКТУРЫ. АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Гормоны — инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия.

1. Виды гормонотерапии — заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспецифическая).

ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:

1) вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2) производные аминокислот — препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;

3) стероидные соединения — препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.

5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА:

1) Стимуляторы секреции:

§ соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин;

§ кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ;

§ тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/;

§ гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.

2) Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин.

6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА:

- соматотропного (соматотропин),

- адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо),

- тиреотропного (тиротропин),

- гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин).

7. Препараты гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин.

8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА — окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин.

9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА — мелатонин.

10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом).

2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Участие в фосфорно-кальциевом обмене.

Антити­реоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод.

Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ — паратгормона (паратиреоидин, терипаратид).

Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

2) ИНСУЛИН. Классификация по происхождению:

а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);

б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:

I. Короткого действия (пищевой):

1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):

§ человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;

§ свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.

II. Пролонгированные (базальные) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):

§ человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;

§ человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.

§ свиной монокомпонентный — протафан МС.

2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.

III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):

§ человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;

§ человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;

§ инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Современные лекарственные формы и системы доставки.

Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.

11. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ:

- производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/;

- бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.;

- разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».

Тема 28. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СТЕРОИДНОЙСТРУКТУРЫ,

ИХ АНАЛОГИ И АНТАГОНИСТЫ

2. Препараты МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (альдостерона, дезоксикортикостерона) — дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и триметилацетат, флудрокортизона ацетат. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.

3. Препараты ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ — кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат и гемисукцинат и их синтетические аналоги (преднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.).

4. Ингибиторы синтеза и антагонисты адренокортикоидов — минералокортикоидов (спиронолактон, эплеренон), глюкокортикоидов (митотан, амфенон В, метирапон, кетоконазол). Применение.

5. Препараты ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ и их синтетические аналоги.

А) Эстрогены (гормоны фолликулов):

- стероидного строения — эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиола бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены;

- нестероидного — синэстрол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др.

Б) Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела) — прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон /норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.

В) Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-адрогенные) — пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегэстрол) и др.

7. Ингибиторы и антагонисты эстрогена (кломифен, тамоксифен) и прогестерона (мифепристон).

8. Препараты МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестэнат).

9. АНАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:

§ стероидные ─ ретаболил, феноболин, метандростенолон, метиладростендиол и др.;

§ нестероидные ─ производные пурина (рибоксин /инозин/), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза нуклеиновых кислот (натрия нуклеинат).

10. Ингибиторы секреции андрогенов — аналоги гонадорилизинг-гормона (госерелин, леупролид), антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон, флутамид).

Тема 29. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ

ВИТАМИНОВ

1. Виды витаминотерапии: а) заместительная; б) адаптационная; в) фармакодинамическая. Понятие о профилактической и лечебной дозах.

2. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:

1) Тиамин (витамин В₁)** ─ тиамина хлорид, тиамина бромид, кокарбоксилаза; витамеры — бенфотиамин и др.

2) Рибофлавин (витамин В₂)^**─ рибофлавин, рибофлавина мононуклеотид.

3) Никотиновая кислота (витамин РР, В₃)^** ─ кислота никотиновая, никотинамид; комбинированные препараты (никоверин, никошпан, пикамилон).

4) Пиридоксин (витамин В₆)^** ─ пиридоксина гидрохлорид и его комбинированные препараты — мильгамма, магне В6 и др.

5) Аскорбиновая кислота (витамин С). («Аспирин УПСА», «Аспро С форте», Биофлавоноиды (витамин Р) ─ кверцетин, рутин.

6) Пантотеновая кислота (витамин В₅)^** ─ кальция пантотенат, пантенол.

Пангамовая кислота (витамин В₁₅) ─ кальция пангамат. Биологическая роль. Витамин U (метилметионин) ─ метиосульфония хлорид. Биологическая роль. Липоевая кислота ─ альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота, берлитион).

Тема 30. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН И ДРУГИЕ ПРОЦЕССЫ МЕТАБОЛИЗМА. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТОВ

1. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:

1) Ретинол (витамин А) ─ ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал и др.

2) Токоферолы (витамин Е) ─ токоферола ацетат.

3) Кальциферолы (витамины группы D). Препараты D₂ ─ эргокальциферол, a-кальцидол; D₃ ─ холекальциферол; 25(OH)D₃ ─ кальцифедиол; 1, 25(OH)₂D₃ ─ кальцитриол (остеотриол, рокальтрол); дигидротахистерол.

4) Средства, влияющие на ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН.

угнетающие резорбцию костной ткани:

§ половые гормоны;

§ кальцитонины — кальцитонин, миакальцик;

§ активные метаболиты витамина D**— кальцитриол, a-кальцидол;

§ бифосфонаты^** — этидронат, клодронат, алендронат, ибандронат;

§ соли кальция — кальция хлорид, карбонат и др.;

§ оссеин-гидроксиапатит (остеогенон);

Þ увеличивающие массу костной ткани:

§ фториды — натрия фторид (оссеин) и др.;

§ активные метаболиты витамина D^** — кальцитриол, α -кальцидол;

§ анаболические стероиды — метандиенон, нандролон;

§ фрагменты паратгормона человека^** — терипаратид;

§ гормон роста — соматотропин.

Þ влияющие на обмен веществ в хрящевой ткани (хондропротекторы): румалон, хондроитин, глюкозамин, терафлекс (хондроитин+ глюкозамин), алфлутоп

Þ 7. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА РАЗНЫЕ МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:

§ улучшающие энергообеспечение — глюкоза, триметазидин, АТФ, рибоксин и др.;

§ препараты аминокислот — глутаминовая кислота, метионин, церебролизин, цистеин

§ содержащие яд пчел, змей, продукты их жизнедеятельности — апилак, прополис

§ биогенные стимуляторы — карнитин, экстракт алоэ, фибс и др.;

§ цитопротекторы и улучшающие регенерацию тканей — актовегин, солкосерил и др.;

§ антиоксиданты и антигипоксанты — эмоксипин, токоферол и др.

8. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

1) применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах ─ трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим

2) применяемые для улучшения процессов пищеварения ─ пепсин, фестал, мезим-форте

3) фибринолитические препараты ─ фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа.

4) разные препараты ─ лидаза, цитохром С, пенициллиназа, аспарагиназа.

9. ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ.:

1) ингибиторы протеиназ и фибринолиза — апротинин (контрикал, гордокс), кислота аминокапроновая;

2) антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, галантамин;

3) ингибиторы МАО — ниаламид;

4) ингибиторы карбоангидразы — диакарб;

5) ингибиторы ксантиноксидазы — аллопуринол;

6) ингибиторы ацетальдегидрогеназы — тетурам (дисульфирам).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ

 

Классификация ЛС, влияющих на систему крови:

1) влияющие на кроветворение:

§ эритропоэз ─ стимулирующие и угнетающие;

§ лейкопоэз ─ стимулирующие и угнетающие;

2) влияющие на свертывание крови:

§ антитромботические ─ 1) антиагреганты, 2) понижающие свертывание (антикоагулянты), 3) повышающие фибринолиз (фибринолитические);

§ гемостатические ─ 1) проагреганты, 2) повышающие свертывание (прокоагулянты); 3) ингибиторы фибринолиза;

3) влияющие на объем и состав крови (крове- и плазмозамещающие).

Тема 31. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ.

⇐ Предыдущая123Следующая ⇒

Поделиться: