Фармакокинетические показатели некоторых наркотических анальгетиков

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Био-доступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
Морфин	Быстро	–	10− 30	30− 40	2− 3	20− 30 мин	30− 60 мин	–	3− 4	~ 90 подвергается энтеро-гепатической циркуляции
Тримеперидин	Быстро	–	10− 30		–	10− 20 мин	15 мин	40 мин	3− 4	~ 90
Трамадол	При в/м введении – 100, при пероральном приеме − 90	–	68− 75	~ 20		30− 60 мин		–	3− 5	60− 70 проникает через ГЭБ и плаценту, 0, 1 выделяется при лактации
Лоперамид	Легко абсорбируется из ЖКТ, 40	–			9− 14	30− 60 мин		2, 5 после приема раствора и 5 – после приема капсул	4− 6	Почки 5, ЖКТ 25, энтеро-гепатической циркуляции подвергается 70
Налоксон	–	–	< 3	–	1− 1, 5	При в/в через 2 мин, при в/м и п/к – через 2− 5 мин	–	5− 15 мин	После в/в через 20–45 мин, после в/м или п/к через 2, 5–3	Почки 70. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер

Окочнание табл. 4

Нал-трексон	В ЖКТ абсорбиру-ется на 96 %	–				1− 2		10 мин	до 24	Почки 53− 79 и ЖКТ подвергается энтеро-гепатической циркуляции. Проникает через ГЭБ
Фентанил	–	–	–	–	7, 5	При в/в через 1− 3 мин, при в/м через 10− 15 мин	–	–	20− 30 мин	Почки 75, ЖКТ 9
Пири-трамид	–	–	–	–	4–10	При в/в через 1–2 мин, при п/к или в/м аппликации через 15–20 мин	15 мин	–	4–6	–
Нальбуфин	–	–	8− 24	~ 50	3–6	При в/в через 2–3 мин и спустя 15 мин при п/к или в/м	30− 80 мин	1− 2	3− 6	Почки 70

Ситуационные задачи

1. В токсикологическое отделение поступил больной П.,
25 лет, со следующими признаками: миоз, угнетение дыхания,
А/Д 80/50 мм рт. ст, брадикардия, повышение моносинаптических рефлексов, угнетение полисинаптичесчких рефлексов, снижение тем­пературы. Назовите фармакологическую группу препаратов, способ­ных вызвать данное отравление, и предложите меры помощи.

 

2. Дайте прогноз следующей ситуации: для обезболивания ро­женице был введен морфин. Какой препарат показан для обезбо­ли­вания при родах? Обоснуйте свой выбор.

 

3. Больному И., 45 лет, с травмой грудной клетки и острым бронхитом было назначено противокашлевое лекарственное сред­ство. Через некоторое время состояние больного улучшилось (умень­шились кашель и боль в грудной клетке), но появились запоры. Какой препарат был назначен? Объясните механизм возникшего ослож-нения.

 

4. В стационар поступил больной Р., 45 лет, с травмой черепа
и множественными переломами. Предложите препарат для профилак­тики болевого шока. Обоснуйте свой выбор.

 

5. В стационар поступил больной Т., 27 лет, с жалобами на слезотечение, озноб, мышечные и суставные боли, рвоту, диарею.
При осмотре у больного выявлены: мидриаз, гипертермия, резкие колебания АД, аритмия. Больной тревожен и раздражен. Какая фарма­кологическая группа препаратов могла вызвать данные признаки? Предложите меры помощи.

 

6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 65 лет, страдающему бронхиальной астмой, для купирования боли при приступе стенокардии был введен фентанил.

 

7. Больному П., 45 лет, по поводу хронической диареи был назначен препарат из группы наркотических анальгетиков. Через некоторое время у пациента появились жалобы на запор, головокружение, тошноту. Какой препарат был назначен? Предложите меры помощи.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач
по фармакологии

1. Осуществить выбор лекарственного средства.

2. Обосновать данный выбор лекарственного средства.

3. Описать механизм действия выбранного лекарственного средства.

4. Описать схему применения лекарственного средства.

5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и меха­низмы их развития.

6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач

1. Дайте прогноз следующей ситуации: для обезболивания роже­нице был введен морфин. Какой препарат показан для обезболивания при родах? Обоснуйте свой выбор.

 

О т в е т

Обезболивающее средство подобрано неверно: морфин прохо­дит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания
у новорожденного. В данном случае лучше применить промедол,
в средних терапевтических дозах он не оказывает влияния на организм матери и плода и способствует ускорению родов (за счет усиления сокращений мускулатуры матки).

 

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 65 лет,
с бронхиальной астмой, для купирования боли при приступе стенокар­дии был введен фентанил.

 

О т в е т

Препарат назначен неверно, так как фентанил вызывает выра­женное угнетение дыхания. Бронхиальная астма является противопоказанием для назначения данного лекарственного средства.

 

3. Больному П., 45 лет, по поводу хронической диареи был назначен препарат из группы наркотических анальгетиков, через некоторое время у пациента появились жалобы на запор, головокружение, тошноту. Какой препарат был назначен больному? Предложите меры помощи.

О т в е т

Для лечения диареи используются средства (лоперамид, имо­диум), сходные по химической структуре с наркотическими анальгетиками, но не оказывающие анальгезирующего действия. Данные лекарственные средства активно тормозят перистальтику кишечника, что приводит к купированию диареи. При длительном применении возможны выше перечисленные побочные эффекты, в этом случае препарат следует отменить.

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

1. Правильно ли утверждать, что агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов в отличие от агонистов этих рецепторов применяются реже в связи с большим наркогенным потенци-алом:

а) да;

б) нет?

 

2. Устранение одышки морфина гидрохлоридом при острой сердечной недостаточности связано:

а) с увеличением сократительной функции сердца;

б) уменьшением притока венозной крови к сердцу;

в) снижением чувствительности дыхательного центра к углекис­­лому газу.

 

3. Определите лекарственные средства. Обладают обезболива­ющим эффектом, вызывают зависимость и обстипацию:

а) фентанил;

б) анальгин;

в) морфина гидрохлорид;

г) трамадол;

д) нальбуфин.

 

4. Для нейролептанальгезии применяют:

а) дроперидол;

б) феназепам;

в) фентанил;

г) налорфина гидрохлорид.

5. Для обезболивания родов применяют:

а) анальгин;

б) морфина гидрохлорид;

в) фентанил;

г) промедол.

 

6. Морфина гидрохлорид угнетает центры:

а) кашлевой;

б) дыхательный;

в) глазодвигательного нерва;

г) терморегуляции.

 

7. Алкалоидами опия являются:

а) фентанил;

б) морфина гидрохлорид;

в) кодеин;

г) промедол;

д) пиритрамид.

 

8. Для атаралгезии применяют:

а) феназепам;

б) аминазин;

в) фентанил;

г) резерпин.

 

9. Укажите признаки, характерные для острого отравления морфином:

а) коматозное состояние;

б) угнетение дыхания;

в) сужение зрачков;

г) понижение температуры тела;

д) понижение АД.

 

10. Определите лекарственные средства. Обладают обезболиваю­щим эффектом, вызывают зависимость:

а) солпадеин;

б) коделак;

в) кодеин;

г) анальгин;

д) баралгин.

Примеры выписывания рецептов

П р и м е р 1

Для нейролептанальгезии:

Rp.: Sol. Phentanyli citratis 0, 005 % − 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. В/м по 1 мл

 

П р и м е р 2

Для лечения отека легких:

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1 % − 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. П/к по 1 мл

 

П р и м е р 3

Для обезболивания родов:

Rp.: Sol. Trimeperidini 1 % − 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. П/к 1 мл

Ответы

Тест № 1: 1 − а, в, г; 2 − а, б, в, д; 3 − а, б, д; 4 − а, б, д; 5 − а, б, в; 6 − б, в; 7 − а, б; 8 − а, б; 9 − д; 10 − а, в, г.

Тест № 2: 1 − б; 2 − б, в; 3 − а, в; 4 − а, в; 5 − г; 6 − а, б, г; 7 − б, в; 8 − а, в; 9 − а, б, в, г, д; 10 − а, б, в.

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М.:
ГЭОТАР МЕД, 2015. − С. 195-206.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2 т. / М. Д. Машковский. − М.: Новая волна, 2016. − Т. 1. − С. 147− 159.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям /
под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. − М.: Изд-во РАМН, 2000. − С. 136− 144.

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям
по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. − С. 63− 67.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей
и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск: SТТ, 1998. − С. 190− 203.

4. Беляков, В. А. Наркотические анальгетики – опиаты, опиои­ды, их агонисты и антагонисты / В. А. Беляков, И. К. Соловьев. − Н. Новгород: Нижегородская ярмарка, 2001.

5. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т.: пер. с англ. / под ред. Б. Г. Катсунга. − М.: Бином; СПб.: Невский диалект, 2000. − Т. 1. − С. 558− 578.

6. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология: пер. с англ. /
М. Дж. Нил; под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 64− 66, 68− 70. − (Сер. Экзамен на отлично).

7. Фармакология в схемах и таблицах: справочник / под ред. С. М. Дроговоз. − Харьков, 2000. − С. 9.

З а н я т и е 3

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии ненаркотических анальгетиков (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить фармакологию ненаркотических анальгетиков (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы до­казательной медицины, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совершенствования профессиональной деятельности (реализация ОПК-6).

Конкретные задачи:

Название компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие ненаркотических анальгетиков по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора ненаркотических анальгетиков и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

Введение

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) имеют широкое применение в повседневной медицинской практике и ис­поль­зуются врачами разных специальностей. Они представляют собой класс фармакологических агентов, предотвращающих развитие или снижающих интенсивность воспаления, а также обладающих прямым анальгезирующим и антипиритическим действием. Наиболее широко НПВС используются при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, микрокристаллических артропатий, диффузных заболеваний соединительной ткани,
заболеваний внесуставных мягких тканей, большой группы патологических нарушений, сопровождающихся болями в нижней части спины, и заболеваний костей, которые находятся в поле зрения врача-ревматолога.

Наличие антиагрегационного эффекта является показанием для назначения препаратов этой группы в комплексном лечении ишеми­ческой болезни сердца.

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по рецептуре   3. Выполнить тестовые задания   4. Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин     30 мин     1 час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

Вопросы для самоподготовки

1. Механизм обезболивающего действия ненаркотических аналь­гетиков, особенности этого эффекта.

2. Механизм противовоспалительного действия ненаркотических анальгетиков.

3. Механизм жаропонижающего действия ненаркотических аналь­гетиков.

4. Классификация этих средств в зависимости от химической структуры, препараты и особенности эффектов каждой группы.

5. Анальгетики-антипиретики. Нестероидные противовоспалитель­ные средства.

6. Показания к назначению ненаркотических анальгетиков. Особенности их применения в зависимости от фармакодинамики.

7. Противопоказания для применения и побочные эффекты ненар­котических анальгетиков.

Задание по фармакотерапии

 

Используя табл. 5, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

1) селективный ингибитор ЦОГ-2;

2) при лихорадочном состоянии;

3) при головной боли;

4) для лечения невралгии;

5) для лечения артрита;

6) для лечения миозита;

7) для лечения ревматизма;

8) средство, обладающее антиагрегационной активностью;

9) для лечения подагры;

10) для купирования печеночной колики;

11) при спазмах сосудов головного мозга;

12) для ускорения выведения мочевой кислоты из организма;

13) местно при радикулите;

14) для лечения неспецифического инфекционного полиартрита;

15) для профилактики тромбозов у больных с инфарктом мио­карда;

16) при зубной боли;

17) средство, содержащее анальгин и вещества со спазмолитической активностью;

18) анальгетик-антипиретик;

19) при миокардите.

 

Таблица 5

Список препаратов для выписывания рецептов

Препараты	Лекарственная форма	Средняя терапевтическая доза
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) Аспирин, Аспирин кардио	Таблетки по 0, 1; 0, 25 и 0, 5	Внутрь по 0, 25− 0, 5− 1, 0 ´ ´ 3− 4 раза в день после еды
Парацетамол (Paracetamol) Панадол, Калпол	Таблетки по 0, 2;     суппозитории ректальные	Внутрь по 0, 2 ´ ´ 2− 3 раза в день (10− 12 мг/кг массы тела до 2 г в сутки);   ректально
Диклофенак (Diclophenacum)Ортофен, Вольтарен	Таблетки п/о по 0, 025;     р-р 2, 5 % по 3 мл в ампулах;   свечи ректальные по 0, 05;   мазь 1 %	Внутрь по 0, 025− 0, 05 ´ ´ 2− 3 раза в день после еды;   в/м 3 мл ´ 1− 2 раза в день;   ректально по 0, 05 г 1–2 раза в сутки   наносить тонким слоем, не втирая, 2 раза в день
Метамизол натрий (Metamizole sodium) Анальгин (Analginum)	Таблетки по 0, 5;   р-р 25 %; 50 % по 1 и 2 мл	Внутрь по 0, 25− 0, 5− 1 ´ ´ 2− 3 раза в день после еды;   в/м или в/в по 1− 2 мл 50 % или 25 % р-ра ´ ´ 2− 3 раза в день
Фенилбутазон (Phenylbutazone) Бутадион (Butadionum)	Таблетки по 0, 15;     мазь 5 % − 20, 0	Внутрь по 1 таблетке ´ ´ 2− 3 раза в день после еды
Ибупрофен (Ibuprofenum) Ибуфен, нурофен	Таблетки п/о по 0, 2	Внутрь по 0, 2 ´ 3–4 раза в день после еды
Индометацин (Indometacin)	Таблетки, драже и капсулы по 0, 025; мазь 10 % в тубах по 40, 0	Внутрь по 0, 025 ´ 2 – 3 раза в день; мазь наносить местно, не втирая

Продолжение табл. 5

Метамизол натрий + + Питофенон + Фенпивериния бромид (Metamizole sodium + Pitofenone + + Fenpiverinium bromide) «Баралгин» (максиган) («Baralgin»)	Таблетки 0, 5;     р-р 50 % в ампулах по 5 мл;   суппозитории ректальные 0, 3− 1, 0	Внутрь по 1− 2 таблетке ´ ´ 2− 3 раза в день;   в/в или в/м по 5 мл;     в прямую кишку по 1 свече 2− 4 раза в день
Мелоксикам (Meloxicam) Мовалис	Таблетки по 0, 0075 и 0, 015;     суппозитории по 0, 015	Внутрь по 0, 0075 ´ ´ 1 раз в день во время еды;   по 1 свече в прямую кишку на ночь
Лорноксикам (Lornoxicamum) Ксефокам	Лиофилизат для приготовления р-ра 0, 008 в флаконе (растворитель прилагается)   таблетки п/о по 0, 004	В/в и в/м медленно 1− 2 флакона. Растворить перед применением;     внутрь по 1 таблетке 2− 3 раза в день
Кеторолак (Ketorolacum) Кеторол, кетанов	Таблетки по 0, 01;   р-р 1 %; 3 % по 1 мл в ампулах;   гель 2 % в тубах по 30, 0	Внутрь по 0, 01 ´ 1 раз в сутки, при повторном приеме по 0, 01 до 4 раз в сутки;   в/м по 1 мл;     наружно, равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1− 2 см на область максимальной болезненности 3− 4 раза/сут

 

Окончание табл. 5

Кетопрофен (Ketoprofen) Фламакс, Кетонал	Капсулы по 0, 05;     р-р 5 % по 2 мл в ампулах;     свечи ректальные по 0, 1;   таблетки ретард по 0, 2;     гель 2, 5 % в тубах по 60, 0	Внутрь до 0, 3 в день во время еды (кратность приема 2− 3 раза);   в/м по 2 мл 1− 2 раза в день в/в инфузионно по 2 мл в 100− 150 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида   ректально по 0, 1 утром и вечером;   по 1 табл. ´ 1 раз в сутки;   накожно осторожно втирают в кожу 2–4 г геля 2 раза в сутки

Тест для определения исходного уровня знаний № 1

1. Нестероидные противовоспалительные средства являют­ся ингибиторами фермента:

а) фосфолипазы А2;

б) циклооксигеназы;

в) фосфодиэстеразы;

г) 5-липооксигеназы.

 

2. Механизм противовоспалительного действия ненаркоти­ческих анальгетиков связан:

а) с уменьшением образования медиаторов воспаления;

б) угнетением активности гиалуронидазы;

в) повышением активности гиалуронидазы;

г) нарушением энергообеспечения воспалительного процесса.

 

3. Ненаркотические анальгетики применяют:

а) при артрите;

б) миозите;

в) ревматизме;

г) травматическом шоке;

д) головной боли.

4. Побочными эффектами ненаркотических анальгетиков яв­­ляются:

а) лекарственная зависимость;

б) ульцерогенный эффект;

в) лейкопения;

г) тошнота, рвота.

 

5. Анальгетиками-антипиретиками являются:

а) парацетамол;

б) анальгин;

в) бутадион;

г) кислота флуфенамовая.

 

6. Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков связан:

а) с угнетением синтеза простагландинов;

б) понижением порога чувствительности к болевым стимулам;

в) уменьшением отека, инфильтрации тканей и снижением давления на ноцицепторы.

 

7. Нестероидные противовоспалительные средства приме­няют:

а) для профилактики травматического шока;

б) для потенцирования средств для наркоза;

в) при гипертермии;

г) при язвенной болезни желудка;

д) при зубной боли;

е) при ревматизме.

 

8. Какие три основных фармакологических эффекта харак­терны для нестероидных противовоспалительных средств:

а) гипотензивный;

б) жаропонижающий;

в) обезболивающий;

г) наркотизирующий;

д) противовоспалительный?

 

9. Для производных салициловой кислоты характерны следу­ющие побочные эффекты:

а) изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;

б) повышенная кровоточивость;

в) нарушение слуха;

г) угнетение сперматогенеза.

10. Исключите неверное утверждение. Индометацин:

а) один из наиболее мощных НПВС;

б) широко используется как анальгетик и антипиретик;

в) побочные эффекты наиболее часто возникают со стороны ЖКТ, почек, нервной системы;

г) применяется при ревматологических заболеваниях, острой подагре;

д) применяется в неонатологии у недоношенных новорожден­ных для ускорения закрытия открытого артериального протока.

Информационный материал

⇐ Предыдущая1234Следующая ⇒

Поделиться: