Фармакокинетические показатели некоторых антипсихотических средств

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодо-ступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
Тетраметилтетраазабицикло-октандион (Мебикар)	–	Не играет роли	70− 80			20− 30 мин		3− 6	24− 48	Почки
Хлордиазепоксид	−	Пища замедляет абсорбцию	90− 100		8− 10	0, 5	2− 4		4− 8	Почки. Проникает через плацентарный барьер
Оксазепам	−	Не играет роли			5− 15	0, 5	1− 4	2, 5− 3	48− 72	Почками и ЖКТ Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко
Хлор- промазин	Данные вариабельны	Рекомендуется прием после пищи		95− 98	16− 30	0, 5− 1	2− 4			Почки, печень
Дроперидол	−	−		85− 90	2− 3	2− 5 мин	20− 30 мин	20− 30 мин	До 12	Почки, кишечник
Лития карбонат	−	−	до 100		12− 24	3− 4	6− 8	6− 12	24− 72	Почки. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко

Продолжение табл. 10

Тиоридазин	Высокая	−	−		6− 40	−	1− 4	−	−	Почками 35, Выделяется с грудным молоком
Флупен-тиксол	−	–	~ 40	−		−	3− 6	−	−	ЖКТ, частично почки. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком
Галоперидол		–	40− 80	90− 94	12− 23	–	0, 5− 0, 7	При приеме внутрь – 3− 6 ч, при в/м введении – 10− 20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) – 3− 9 дней	–	Почки − 40, ЖКТ − 15

Продолжение табл. 10

Оланзапин	Хорошо абсорбируется из ЖКТ	Прием пищи не оказывает влияния, активированный уголь снижает биодоступность до 50− 60	–			–	5− 8	–	–	Почки 57
Сульпирид	Из ЖКТ всасывается плохо	–	При приеме внутрь составляет 25− 35	Не более 40	~ 7	–	После в/м введения через 30 мин, после приема внутрь через 4, 5 ч	–	–	Почки 92, с грудным молоком выделяется 0, 1 суточной дозы
Рисперидон	После приема внутрь полная	Не оказывает влияния	40− 90	~ 90	20− 24	–	~ 1	–	–	Почки 1− 5

 

 

Окончание табл. 10

Мидазолам	После в/м введения быстро и полностью	–		Преимущественно с альбумином 95–98	1, 5–3	При в/м введении через 15 мин, при в/в введении через 1, 5–5 мин	При пероральном применении через 1 ч, при в/м введении 30–45 мин	При в/м введении 30–60 мин	2 (до 6)	Почки (менее 1 в неизмененном виде)
Лоразепам	После перорального приема быстро	–	95− 99		При пероральном введе-нии − 12 ч, при парентеральном введении состав-ляет 16 ч	30 ми- нут − 2 ч	При в/м введении через 60–90 мин, при пероральном введении − 2 ч		12− 24	Почки

Ситуационные задачи

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Р., 47 лет, стра­дающему глаукомой, для лечения невроза был назначен диа-зепам.

 

2. Больная М., 27 лет, обратилась к гинекологу с жалобами на задержку menses. Из анамнеза известно, что больная страдает неврозом и принимает элениум. При осмотре выявлена беременность на сроке 9 недель. Возможно ли сохранение беременности на фоне приема препарата? Какое действие на плод оказывает элениум?

 

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Д., 57 лет, страдающему шизофренией и циррозом печени, был назначен ами-назин.

 

4. Больной И., 42 лет, авиадиспетчер, обратился с жалобами на повышенную раздражительность, нарушение сна, эмоциональную лабильность. Пациенту был назначен нозепам по 0, 01 г ´ 2 раза
в день. Дайте прогноз ситуации, если больной продолжает работать. Предложите препарат для лечения в данной ситуации.

 

5. Больному Д., 52 лет, для купирования психомоторного возбуждения (больной страдает маниакально-депрессивным психозом) был введен аминазин. При вставании у больного возникли резкое головокружение и потеря сознания. Объясните механизм возникшего осложнения и предложите меры помощи.

 

6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Б., 42 лет,
с хроническим лейкозом, был назначен лития карбонат для лечения аффективного психоза.

 

7. У больного Х., 48 лет, развился тяжелый приступ стенокардии. Выберите средство для купирования приступа. Обоснуйте свой выбор:

а) таламонал;

б) баралгин;

в) анальгин.

8. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Л., 57 лет,
с гипертонической болезнью (регулярно, в течение длительного времени получает антигипертензивные средства), был назначен дроперидол для премедикации.

 

9. Больному С., 44 лет, для лечения маниакального состояния, был назначен лития карбонат. При приеме дозы 1, 5 г в сутки у больного появились жалобы на повышенную жажду, тремор пальцев, повышенную усталость, диарею. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач
по фармакологии

1. Осуществить выбор.

2. Обосновать данный выбор.

3. Описать механизм действия выбранного лекарственного средства.

4. Описать схему применения.

5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и механизмы их развития.

6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Р., 47 лет, страдающему глаукомой, для лечения невроза был назначен диазепам.

О т в е т

Транквилизаторы (особенно диазепам) могут вызывать увели­чение секреции внутриглазной жидкости, затруднение ее оттока
и повышение внутриглазного давления, поэтому больным с глаукомой диазепам назначать не рекомендуется.

 

2. Больному Д., 52 лет, для купирования психомоторного возбуждения (больной страдает маниакально-депрессивным психозом) был введен аминазин. При вставании у больного возникли резкое головокружение и потеря сознания. Объясните механизм побочного действия препарата и предложите методы его коррекции.

О т в е т

Введение аминазина может вызвать резкое снижение А/Д. После введения аминазина больной должен находится в горизонтальном положении не менее 1, 5− 2 часов.

 

3. Больному С., 44 лет, для лечения маниакального состояния был назначен лития карбонат. При приеме дозы 1, 5 г в сутки у больного появились жалобы на повышенную жажду, тремор пальцев, повышенную усталость, диарею. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.

 

О т в е т

Данные побочные эффекты обычно отмечаются в начале лечения или при передозировке препарата. В данном случае необходимо отменить прием препарата на 1− 2 дня, а затем продолжить прием
в меньшей дозе, следя за уровнем концентрации лития в крови.
Для профилактики этих побочных эффектов необходимо в начале лечения определять концентрацию лития в крови не менее одного раза в неделю, а в последующем − один раз в 2− 4 недели.

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

1. В отличие от антипсихотических средств аксиолитики вы­зывают:

а) антипсихотический эффект;

б) противорвотный эффект;

в) гипотермический эффект;

г) пристрастие;

д) экстрапирамидный синдром.

 

2. Общим показанием для применения анксиолитиков и антипсихотических средств является:

а) лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам
и этиловому спирту;

б) неукротимая рвота;

в) бессоница.

 

3. Для нейролептанальгезии применяют:

а) дроперидол;

б) феназепам;

в) фентанил;

г) налорфина гидрохлорид.

4. Общим эффектом анксиолитиков, седативных и антипсихотических средств является:

а) анксиолитический;

б) антипсихотический;

в) седативный.

 

5. Могут ли вызвать депрессию антипсихотические средства:

а) да;

б) нет?

 

6. Седативные средства применяют для лечения:

а) психоза;

б) невроза.

 

7. Противопаркинсонической активностью обладает анкси­о­литик:

а) буспирон;

б) амизил;

в) нозепам;

г) феназепам.

 

8. К побочным эффектам антипсихотических средств относят:

а) экстрапирамидный синдром;

б) бессонницу;

в) лекарственную зависимость;

г) ульцерогенный эффект.

 

9. К антипсихотическим средствам − производным фенотиазина − относят:

а) сульпирид;

б) хлорпротиксен;

в) дроперидол;

г) аминазин;

д) трифтазин.

 

10. Бензодиазепиновые анксиолитики расслабляют скелетные мышцы, потому что:

а) угнетают спинальные полисинаптические пути и нарушают супраспинальную регуляцию тонуса мышц;

б) угнетают синтез ацетилхолина;

в) блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц.

Примеры выписывания препаратов

П р и м е р 1

Для лечения маний:

Rp.: Tab. Lithii carbonatis 0, 3 N. 100

D.S. Внутрь по 1 таблетке ´ 2 раза в день после еды,
на следующий день по 1 таблетке ´ 3 раза в день.

 

П р и м е р 2

Для купирования гипертонического криза пациенту с психозом:

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2, 5 % − 2 ml

D.t.d. N. 5 in amp.

S. В/в 2 мл развести в 20 мл 5 % или 40 % р-ра декстрозы, вводить медленно.

 

П р и м е р 3

Cредство, устраняющее чувство страха и нервного напряжения:

Rp.: Tab. Oxazepami 0, 01

D.t.d. N. 10

S. Внутрь по ½ таблетке ´ 2 раза в день.

Ответы

Тест № 1: 1 − а; 2 − а, б; 3 − б, в, д; 4 − а; 5 − а, б, в, г; 6 − г;
7 − а, б, в, г; 8 − в; 9 − а, б, в, д.

Тест № 2: 1 − г; 2 − а; 3 − а, в; 4 − в; 5 − а; 6 − б; 7 − б; 8 − а;
9 − г, д; 10 − а.

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. − М.:
ГЭОТАР МЕД, 2015. − С. 229-236, 243-251.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2 т. /
М. Д. Машковский. − М.: Новая волна, 2016. − Т. 1. − С. 53− 91, 108− 110.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям /
под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. − М.: Изд-во РАМН, 2000. − С. 157− 166.

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям
по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. − М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. − С. 73− 76.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей
и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск: SТТ, 1998. −
С. 186− 189, 217− 233.

4. Информация для специалистов здравоохранения. − М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1996. − Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. Психотропные лекарственные средства. Седативно-снотворные средства. Противосудорожные средства.

5. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т.: пер. с англ. / под ред. Б. Г. Катсунга. − М.: Бином; СПб.: Невский диалект, 2000. − Т. 1. − С. 411− 430, 526− 544.

6. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология: пер. с англ. /
М. Дж. Нил / под ред. М. А. Демидовой. − М., 1999. − С. 54− 56, 60− 62. − (Сер. Экзамен на отлично).

7. Фармакология в схемах и таблицах: справочник / под ред. С. М. Дроговоз. − Харьков, 2000. − С. 13− 14.

8. Атипичные нейролептики группы бензамидов / В. А. Горьков, И. В. Олейчик, В. А. Раюшкин, Ю. Ю. Чурилин // Фарматека. − 2006. − № 2. − С. 38.

З а н я т и е 6

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
АНТИДЕПРЕССАНТЫ, ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
И ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.
АНАЛЕПТИКИ

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов, общетонизирующих средств и аналептиков (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить фармакологию антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов, общетонизирующих средств и аналептиков (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совершенствования профессиональной деятельности (реализация ОПК-6).

Конкретные задачи:

Название компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов, общетонизирующих средств и аналептиков по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов, общетонизирующих средств, аналептиков и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

Введение

Аналептики − лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, применяются при расстройствах дыхания, шоках, коллапсах, отравлениях.

Психостимуляторы позволяют регулировать психические и физические возможности организма. Психометаболические стимуляторы способны влиять на высшие интегративные функции головного мозга, улучшать обменные процессы и мозговой кровоток и восстанавливать функции, утраченные в результате травм головного мозга, инсультов, дегенеративных поражений, болезни Альцгеймера (по данным ВОЗ и Национального института старения США болезнь Альцгеймера является достаточно частой патологией у лиц пожилого и старческого возраста, сопоставимой по распространенности с инфарктами миокарда и головного мозга).

Общетонизирующие средства способствуют облегчению адаптационных процессов организма при изменении привычной среды обитания, повышают устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов.

Сегодня особую актуальность приобретают антидепрессанты. Депрессия считается одним из наиболее распространенных заболеваний, уступающим только артериальной гипертензии. На долю депрессии приходится около 10 % всех обращений к врачу общей практики. Знать средства, способные помочь данным пациентам, − задача врача любой специальности.

 

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по рецептуре   3. Выполнить тестовые задания   4. Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин     30 мин     1 час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

Вопросы для самоподготовки

1. Классификация средств, активирующих психоэмоциональную сферу.

2. Классификация, фармакодинамика, показания к применению и побочные эффекты антидепрессантов.

3. Классификация, фармакодинамика, показания для применения, побочные эффекты психомоторных стимуляторов. Возможность развития лекарственной зависимости.

4. Особенности фармакодинамики психометаболических стимуляторов, (ноотропных средств); показания для их применения.

5. Сравнительная характеристика психомоторных и психометаболических стимуляторов.

6. Фармакодинамика и показания для применения общетонизирующих средств.

7. Фармакодинамика, классификация, препараты и показания для применения аналептиков.

Задание по фармакотерапии

Используя табл. 11, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

1) антидепрессант из группы ингибиторов МАО обратимого действия;

2) антидепрессант, угнетающий нейрональный захват моно­аминов;

3) при умственном переутомлении;

4) для профилактики депрессий;

5) трициклический антидепрессант;

6) при остром отравлении веществами, угнетающими цент­раль­ную нервную систему;

7) для улучшения процессов обучения;

8) общетонизирующее средство;

9) антидепрессант, угнетающий обратный нейрональный захват серотонина;

10) средство при гипотонии;

11) после травмы мозга с целью повышения двигательной
и психической активности;

12) аналептическое средство;

13) при остром отравлении снотворными средствами;

14) психомоторный стимулятор;

15) психометаболический стимулятор;

16) для повышения устойчивости тканей мозга к гипоксии;

17) для ускорения восстановления психомоторных реакций при выходе из наркоза;

18) для стимуляции психической деятельности;

19) функциональный антагонист средств для наркоза.

 

Таблица 11

Список препаратов для выписывания рецептов

Препараты	Лекарственная форма	Средняя терапевтическая доза
Амитриптилин (Amitriptyline) Триптизол, Амизол, Саротен, Эливел	Таблетки по 0, 025; 0, 075;     р-р 1 % по 2 мл в ампулах	Внутрь по 0, 05− 0, 075 ´ ´ 3− 4 раза в день, после еды;   в/м, в/в (медленно) по 0, 02− 0, 04 ´ 3− 4 раза в день
Имипрамин (Imipraminum) Имизин, Мелипрамин, Депсонил, Импрамин	Таблетки п/о по 0, 025; р-р 1, 25 % по 2 мл в ампулах	Внутрь по 0, 025 ´ 3− 4 раза в день в первую половину дня, затем дозу повышают и доводят до 0, 2 в день. Поддерживающая терапевтическая доза − 0, 025 ´ 1− 4 раза в день
Кломипрамин (Clomipraminum) Анафранил (Anafranil)	Таблетки по 0, 025	Внутрь по 0, 025, дозу повышают каждый день на 0, 025 вплоть до суточной дозы 0, 100− 0, 15
Кофеин (Coffeinum) Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)	Р-р 10 % и 20 % по 1 и 2 мл в ампулах	П/к по 1 мл 10 % или 20 % р-ра. Дозы подбираются индивидуально

Окончание табл. 11

Пирацетам (Piracetamum) Ноотропил, Церебрил, Пирамем	Р-р 20 % по 5 мл в ампулах;   капсулы по 0, 4	В/м и в/в по 5 мл 20 % р-ра 2 раза в день;   внутрь по 0, 4 х 3 раза в сутки, доводят до 2, 4 в сутки, затем снижают до 1, 2− 1, 6 в сутки
Пароксетин (Paroxetinum)	Таблетки по 0, 02 и 0, 03	Внутрь, утром по 0, 01− 0, 02 в сутки
Никетамид (Nikethamidum) Кордиамин (Cordiaminum)	Ампулы по 1 и 2 мл	П/к, в/м, в/в (медленно) 1− 2 мл 1− 3 раза в день
Бемегрид (Bemegridum) Агипнон, Этимид	Р-р 0, 5 % по 10 мл в ампулах	В/в (медленно) по 2− 5 мл
Сертралин (Sertralinum) Асентра, Золофт, Серлифт	Таблетки п/о по 0, 05 и 0, 1	Внутрь по 0, 05 ´ 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать до максимальной суточной дозы 0, 2
Флуоксетин (Fluoxetinum) Прозак, Биоксетин, Депрекс	Таблетки и капсулы по 0, 01 и 0, 02	Внутрь по 0, 02 в сут, через несколько недель доводят до 0, 06 в сут
Пипофезин (Pipofezinum) Азафен (Azaphenum)	Таблетки по 0, 025	Внутрь. Начальная доза для взрослых 0, 025− 0, 05 г в 2 приема (утром и в обед), постепенно увеличивая дозу до 0, 15− 0, 2 г/сут (в 3− 4 приема)
Глицин (Glycinum) Глицин форте	Таблетки подъязычные 0, 25	Сублингвально по 1 таблетке ´ ´ 2–3 раза в сутки в течение 14–30 дней

Тест для определения исходного уровня знаний № 1

1. Психостимулирующий эффект кофеин-бензоат натрия свя­зан:

а) с блокадой аденозиновых рецепторов;

б) блокадой фосфодиэстеразы;

в) блокадой адренорецепторов;

г) стимуляцией синтеза норадреналина.

2. Являются ли аналептики психостимуляторами:

а) да;

б) нет?

 

3. Основным проявлением действия ноотропов является:

а) способность оказывать благоприятное влияние на обучение
и память;

б) обезболивающий эффект;

в) антипсихотический эффект.

 

4. Антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, будут:

а) имипрамин;

б) ниаламид;

в) амитриптилин;

г) флуоксетин.

 

5. Аналептиками являются:

а) кордиамин;

б) камфора;

в) пантокрин.

 

6. К психомоторным стимуляторам относят:

а) бемегрид;

б) кофеин-бензоат натрия;

в) меридил;

г) сиднокарб.

 

7. Психометаболические стимуляторы назначают:

а) при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными изменениями головного мозга;

б) умственной отсталости у детей;

в) после травм головного мозга и интоксикаций;

г) переутомлении.

 

8. Укажите препарат I ряда в лечении депрессий:

а) амитриптилин;

б) пиразидол;

в) флуоксетин.

9. Укажите препарат II ряда в лечении депрессий:

а) имизин;

б) флуоксетин;

в) моклобемид.

Информационный материал

Антидепрессанты

КЛАССИФИКАЦИЯ

(по механизму действия и химическому строению)

 

I. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):

1) неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В):

Ниаламид (Нуредал)

 

2) избирательного действия (ингибиторы МАО-А):

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол гидрохлорид (Пиразидол)

Тетриндол гидрохлорид

Метралиндол (Инказан)

 

II. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов:

1) неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина:

Имипрамин(Имипрамин гидрохлорид, Мелипрамин, Имизин)

Амитриптилина (гидрохлорид, малеат)

Пипофезин дигидрохлорид (Азафен)

Кломипрамина гидрохлорид (Кломипрамина гидрохлорид, Анафранил)

Мапротилин (Лудиомил)

 

2) избирательного действия:

а) блокирующие нейрональный захват серотонина:

Флуоксетин (Флуоксетин гидрохлорид, Прозак)

Сертралин (Асентра, Сертралин, Стимулотон)

Пароксетин

б) блокирующие нейрональный захват преимущественно норадреналина:

Мапротилин (Людиомил)

 

III. Средства других групп:

Вилоксазин

Фепросиднина гидрохлорид (Сиднофен)

Цефедрин гидрохлорид

Буспирон

 

IV. Нормотимические средства

(препараты лития)

Лития карбонат

Лития оксибутират

Лития никотинат

Ноотропные средства

КЛАССИФИКАЦИЯ

 

I. Препараты ГАМК и ее производных:

Гамма-аминомаслянная к-та (Аминалон, Гаммалон)

Натрия оксибутират (ГОМК)

Фенибут гидрохлорид

Пикамилон

Гомопантеновая к-та и ее СА-соль (Пантогам)

 

II. Препараты других групп:

1.Производные оксипирролидона

Анирацитам

Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Пирамем)

 

2. Производные амминоэтанола

Деанор, Ацефен, Лифексамид

 

3.Пептиды

Лизин-вазопрессин

 

4.Прочие

Тонибрал, Энцефабол

 

5.Актопротекторы

Бемитил, Энцефабол

 

III. Комбинированные препараты

Фезам (пирацетам+ циннаризин)

Ороцетам (пирацетам+оротовая к-та)

Диапирам (пирацетам+диазепам)

Средства, стимулирующие ЦНС

КЛАССИФИКАЦИЯ

 

I. Психомоторные стимуляторы:

1. Непрямые адреномиметики:

Амфетамин сульфат (Фенамин, Бензедрин)

Метилфенидина гидрохлорид (Меридил, Центедрин)

Метамфетамин (Первитин)

Мезокарб (Сиднокарб)

Сиднофен

2.Блокаторы аденозиновых рецепторов и ингибиторы фосфодиэстеразы:

Кофеин (Кофеин-натрия бензоат)

 

3.Актопротекторы:

Бемитил

 

4.Препараты других групп:

Модафинил, Бромантан

II. Аналептики

1. Дыхательные аналептики:

Этимизол, Бемегрид (Агипнон), Лобелина гидрохлорид (Лобесил)

Цитизин (Цититон, Табекс)

Анабазина гидрохлорид (Гамибазин)

 

2. Кардиально-сосудистые аналептики:

Никетамид (Кордиамин)

 

3. Препараты смешанного действия:

Камфора, Сульфокамфокаин, Никетамид

Пентетразол (Коразол)

 

III. Общетонизирующие средства и адаптогены:

1. Препараты растений с преимущественно общетонизирующим действием:

Лимонник китайский (настойка)

Рапонтикум сафлоровидный (Левзея) экстракт жидкий

Аралия маньчжурская (настойка корня)

Сапарал (Аралия)

2.Препараты растений с преимущественно общетонизирующим и адаптогенным действием:

Женьшень (настойка корня)

Элеутерококк колючий (жидкий экстракт)

Родиола розовая (жидкий экстракт)

Эхинопанакс высокий (Заманиха, настойка)

 

3.Животные препараты:

Пантокрин, рантарин

Фармакокинетические показатели некоторых антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов, общетонизирующих средств и аналептиков даны в табл. 12.

Таблица 12

Фармакокинетические показатели некоторых антидепрессантов, средств для лечения маний, психостимуляторов,
общетонизирующих средств и аналептиков

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
Амитриптилин	−	−	30− 60		10− 26	1− 2	2− 7, 7	4− 8	Несколько дней	Почки. Выделяется с грудным молоком
Имипрамин	Высокая	−	30− 77	76− 95	4− 24	20− 40 мин	1− 2	1− 3	48− 72	Почки < 2; печень
Пирлиндол	−	−	20− 30			−	−	−	−	−
Кофеин	Максимальна в кишечнике	Не рекомендуется прием с молоком	−		4− 6	30 мин	50− 75 мин		До 10	Почки
Пипофезин	Быстро и полностью	–	~ 80	~ 90			3− 4	–	–	Почки
Пароксетин	–	Не влияет	~ 95	~ 95	2− 4	–	5− 5, 5	–	–	Почки − 64; желчь − 46
Пирацетам	После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани	Прием пищи снижает Cmax на 17 % и увеличивает Tmax до 1, 5 ч	~ 100	Не связывается	4− 5	–	30− 60 мин	–	–	Почки 80–100, ЖКТ 1− 2. Проникает через ГЭБ, плаценту, выделяется с грудным молоком

Окончание табл. 12

Флуоксетин	До 95	Не влияет, но применение с пищей незначительно тормозит всасывание	~ 70	~ 94	20− 90	1− 4 нед	6− 8	8− 10	–	Почки, 12 % − через ЖКТ, проникает в ткани, в том числе через ГЭБ и грудное молоко
Сертралин	–	Незначительно усиливает	При приеме с пищей повышается на 25		22–36	–	4, 5–8, 4	–	–	Почки и ЖКТ в равных количествах; проникает в грудное молоко
Кломипрамин	Полная	–		97, 6	После приема внутрь 21, после в/м и в/в введения 25	­–	1, 5− 4	2− 6	–	Почки – 2/3, через кишечник – 1/3
Натрия оксибат	–	–	–	–	–	При в/в введении через 5–7 мин, при пероральном применении через 40–60 мин	–	4–5	При в/в введении 1, 5− 2, при пероральном применении 1, 5− 2, 5	70− 80

Ситуационные задачи

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Н., 63 лет, страдающему глаукомой и депрессией, был назначен амитриптилин. Предложите средство для лечения депрессии в данном клиническом случае.

 

2. Больной К., 53 лет, получает флуоксетин по поводу депрессии и селегилин по поводу болезни Паркинсона, через некоторое время у него появляются жалобы на двигательное беспокойство, озноб, тремор, диарею. Объясните механизм возникшего осложнения и предложите меры помощи.

 

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 59 лет, страдающему алкогольной депрессией и сахарным диабетом, был назначен имипрамин. Предложите средство для лечения депрессии
в данном клиническом случае.

 

4. Больной Ф., 62 лет, для лечения депрессии был назначен лекарственный препарат, через некоторое время у больной появились жалобы на сухость во рту, задержку мочеиспускания, расширение зрачков, нарушение зрения, тремор рук. Препарат какой фармакологической группы мог вызвать данные побочные эффекты? Объясните механизм возникшего осложнения и предложите меры помощи.

 

5. Дайте прогноз следующей ситуации: больной Р., 55 лет, для лечения маниакально-депрессивного психоза получает пиразидол, дополнительно по поводу пищевой токсикоинфекции ему назначают фуразолидон.

 

6. Выберите из перечисленных препаратов лекарственное средство больному Ж., 68 лет, для лечения депрессии и старческой деменции, если у больного в анамнезе гиперплазия предстательной железы. Обоснуйте свой выбор:

а) амитриптилин;

б) пиразидол;

в) имипрамин.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач
по фармакологии

1. Осуществить выбор препарата.

2. Обосновать данный выбор препарата.

3. Описать механизм действия выбранного лекарственного средства.

4. Описать схему применения препарата.

5. Указать побочные эффекты лекарственного средства и механизмы их развития.

6. Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Н., 63 лет, страдающему глаукомой и депрессией, был назначен амитриптилин. Предложите средство для лечения депрессии в данном клиническом случае.

 

О т в е т

Амитриптилин обладает выраженной холинолитической активностью. Применение этого препарата вызовет повышение внутриглазного давления. Глаукома является противопоказанием к назначению амитриптилина. В данном случае лучше назначить антидепрессанты, не обладающие холинолитической активностью (пиразидол, азафен и др.).

 

2. Больной К., 53 лет, получает флуоксетин по поводу депрессии и селегилин по поводу болезни Паркинсона, через некоторое время у него появляются жалобы на двигательное беспокойство, озноб, тремор, диарею. Объясните механизм возникшего осложнения
и предложите меры помощи.

О т в е т

Флуоксетин является ингибитором нейронального захвата серотонина, его нельзя сочетать с селегилином, специфическим ингибитором МАО типа В, так как возможно развитие «серотонинергического синдрома», появившегося у данного больного. Необходимо отменить один из препаратов.

 

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 59 лет, страдающему алкогольной депрессией и сахарным диабетом, был назначен имипрамин. Предложите средство для лечения депрессии
в данном клиническом случае.

О т в е т

В данном случае препарат подобран неправильно. Сахарный диабет является противопоказанием для назначения имипрамина.
Поэтому больному лучше назначить пиразидол.

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

1. Можно ли утверждать, что аналептики усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы и возбуждают,

⇐ Предыдущая1234

Поделиться: