Классификация бета-адреноблокаторов

1. Неселективные

· Без собственной (внутренней) симпатомиметической активности - пропранолол, тимолол, соталол

· С собственной симпатомиметической активностью - окспренолол

2. Кардиоселективные

· Без собственной (внутренней) симпатомиметической активности - атенолол, метапролол

· С собственной симпатомиметической активностью - ацебуталол

Данная группа препаратов обладает структурным сходством с медиатором, поэтому конкурируют с ним за рецептор. Блокируя бета1-рецепторы миокарда, они снижают частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца (поэтому опасны при выраженной сердечной недостаточности). Кроме того, препараты обладают противоаритмическим действием, снижая автоматизм, возбудимость миокарда и проводимость, а также блокируя эктопические очаги возбуждения. Препараты блокируют секрецию ренина, ослабляют транспорт кальция в клетку.

Бета-блокаторы оказывают влияние на обмен веществ. Так, они снижают процессы гликогенолиза и липолиза, подавляют секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают синтез йодсодержащих и стероидных гормонов. Многие препараты этой группы оказывают седативное действие на ЦНС вследствие блокады центральных бета-рецепторов.

Показания:

· ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда);

· артериальной гипертензии (некоторые формы);

· нарушениях ритма сердца и некоторых других патологиях.

· b-адреноблокаторы оказались весьма полезными при лечении тиреотоксикоза, мигрени, тревожных состояний, абстинентного синдрома, отдельных видов тремора и некоторых других состояний.

Кардиоселективные b-адреноблокаторы вследствие преимущественной блокады b₁-рецепторов сердца вызывают меньше побочных эффектов со стороны сосудов, бронхов, почек и поджелудочной железы, хотя при увеличении доз эти различия нивелируются.
По степени селективности b-адреноблокаторы можно распределить следующим образом:
небиволол = > бисопролол => бетаксолол => атенолол => талинолол => метопролол => ацебутолол => целипролол.

К состояниям, при которых назначают преимущественно селективные b-адреноблокаторы, относят облитерирующие заболевания артерий, хронические обструктивные болезни легких, высокую физическую активность пациентов, сахарный диабет II типа, портальную гипертензию, беременность.

Препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений, что имеет значение для больных с наклонностью к брадикардии.

Некоторые бета-блокаторы (анаприлин) противопоказаны людям точных профессий вследствие угнетения ЦНС.

Симпатолитики. Данная группа веществ действует в области пресинаптических мембран. Это ведет к прекращению передачи нервного импульса через адренергический синапс на исполнительные органы (фармакологической десимпатизации).

Резерпин вымывает медиатор из прочно связанного состояния, вследствие чего норадреналин разрушается МАО. Возникает уменьшение (истощение) запасов медиатора. Также резерпин тормозит депонирование всосавшегося в окончание норадреналина и его нейрональный захват.

Препарат может действовать двухфазно, вызывая симпатомиметические эффекты в первой фазе. Вследствие этого резерпин рекомендуется назначать, постепенно увеличивая дозу. Эффект препарата развивается медленно - за 5-7 дней. Резерпин способен вызывать синдром отмены, что проявляется гипертоническими кризами. Для профилактики этого осложнения отменять препарат рекомендуется также постепенно. Другими осложнениями резерпина являются: развитие толерантности (в том числе и к комбинированным препаратам, содержащим резерпин, таким, как адельфан), набухание слизистой носа, боли в желудке, резерпиновые язвы, диарея. Механизмы этих явлений предлагаю разобрать самостоятельно. Дополнительным свойством резерпина является его способность проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать угнетающее действие на ЦНС (нейролептическое).

Октадин, подобно резерпину, действует двухфазно. Избирательно накапливаясь в гранулах, он вытесняет из них норадреналин и в первой фазе может оказывать симпатомиметическое действие. Однако фазность действия октадина выражена в большей степени. Препарат также блокирует пресинаптическую мембрану, вследствие чего препятствует действию затравочного ацетилхолина (стабилизирует мембрану в отношении натрия), а также тормозит обратный захват норадреналина.

Как и резерпин, октадин необходимо назначать, начиная с малых доз, а при достижении устойчивого эффекта (через 4-5 недель) переходить на поддерживающую дозу. Показаниями для применения симпатолитиков являются некоторые формы гипертонической болезни. Данная группа препаратов имеет преимущества перед ганглиоблокаторами, так как тормозит передачу импульсов только в симпатическом отделе нервной системы, не влияя на парасимпатический отдел.

⇐ Предыдущая6789101112131415Следующая ⇒

Поделиться: