Фармакологическое действие
Препарат содержит гормон – кальцитонин. Аналог кальцитонина – тиреокальцитонин - синтезируется в щитовидной железе человека и млекопитающих, однако, кальцитонин лосося обладает большим сродством к рецепторам человека, чем тиреокальцитонин млекопитающих. Кальцитонин является физиологическим антагонистом паратиреоидного гормона и наряду с ним регулирует кальциевый обмен.
Кальцитонин, связываясь со специфическими рецепторами, способствует нормализации активности остеобластов и остеокластов. У пациентов, страдающих остеопорозом, препарат угнетает активность остеокластов и повышает активность остеобластов, что приводит к снижению выхода кальция из костной ткани, таким образом, ингибируя костную резорбцию. Кальцитонин способствует угнетению остеолиза, у пациентов с гиперкальциемией значительно снижает уровень кальция в плазме крови.
Миакальцик, регулируя минеральный обмен, влияет также на экскрецию кальция, фосфора и натрия, отмечено повышенное выделение этих минералов с мочой после однократного применения препарата. Миакальцик влияет непосредственно на механизм канальцевой фильтрации, снижая реабсорбцию минералов в почечных канальцах, препятствует развитию гиперкальциемии. Препарат способствует повышению минеральной плотности костной ткани, препятствует повторным переломам, в том числе снижает риск множественных переломов.
Кальцитонин оказывает анальгезирующий эффект, который наиболее выражен при болях костного происхождения. Механизм этого действия до конца не изучен и, вероятно, связан с непосредственным влиянием препарата Миакальцик на центральную нервную систему.
Препарат угнетает секреторную функцию некоторых желез пищеварительного тракта, в частности снижается желудочная секреция и экзокринная функция поджелудочной железы. Эти свойства препарата Миакальцик обуславливают его эффективность в терапии острого панкреатита.
После инъекционного введения препарата максимальная концентрация кальцитонина в крови достигается в течение 30-60 минут. Период полувыведения 1-1, 5ч, при чем после подкожной инъекции период полувыведения в среднем несколько длиннее, чем после внутримышечного.
При интраназальном применении препарат хорошо абсорбируется через слизистую оболочку полости носа. Период полувыведения равен 16-45 минут. Однако стоит отметить, что биодоступность препарата при интраназальном применении ниже, чем при инъекционном.
При повторном применении препарата кумуляции не наблюдалось.
Показания к применению
Препарат применяют у пациентов, страдающих такими нарушениями опорно-двигательного аппарата, как:
- Остеопороз. В том числе у женщин в период постменопаузы, а также остеопороз, вызванный приемов глюкокортикостероидов или длительной иммобилизацией.
- Остеолиз или остеопения, в том числе сопровождающиеся болями в костях.
- Болезнь Педжета, деформирующий остеит.
Кроме того, препарат показан к использованию при таких состояниях:
- Повышенный уровень кальция в крови и гиперкальциемический криз, в том числе вызванный злокачественными опухолями, повышенным уровнем паратиреоидного гормона, длительной иммобилизацией, острым и хроническим отравлением холекальциферолом и эргокальциферолом.
- При нейродистрофических расстройствах различной этиологии.
Комплексная терапия острого панкреатита.
Способ применения
Раствор для инъекций вводят подкожно, внутримышечно или путем непрерывного внутривенного вливания. При самостоятельном введении препарата в мышцу или подкожно пациент должен быть детально проинструктирован медицинскими работниками.
Курс лечения, особенности применения и дозы препарата индивидуальны для каждого пациента в зависимости от характера и тяжести заболевания, а также индивидуальных особенностей каждого пациента.
При остеопорозе обычно назначают в форме подкожных или внутримышечных инъекций по 50 или 100МЕ 1 раз в 24 или 48 часов. При применении препарата в форме назального спрея назначают по 200МЕ 1 раз в сутки. Лечение длительное, для предупреждения потери костной массы необходимо в период лечения препаратом Миакальцик дополнительно назначать препараты кальция и витамин D.
Остеолиз и/или остеопения, которые сопровождаются болями в костях: обычно назначают в виде подкожных, внутримышечных инъекций или внутривенных инфузий (раствор для инфузий готовят на изотоническом растворе натрия хлорида) в суточной дозе 100-200МЕ. Препарат применяют до улучшения состояния. При применении спрея назального доза составляет 200-400МЕ в сутки. Доза до 200МЕ вводится за 1 прием, если суточная доза превышает 200МЕ, то её делят на несколько приемов. Если планируется проведение длительного курса лечения, то необходимо корректировать начальную дозу или увеличить промежутки между введениями.
При деформирующем остеите вводят подкожно или внутримышечно по 100МЕ каждые 24 или 48 часов. При использовании спрея назначают в начальной дозе 200 или 400МЕ, далее продолжают терапию препаратом в дозе 200МЕ. Минимальный курс лечения – 3 месяца. В течение курса лечения доза препарата может быть изменена в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Через некоторое время после отмены препарата состояние пациента может снова ухудшиться и тогда необходимо решить вопрос о проведении повторного курса.
При гиперкальциемическом кризе назначают внутривенные инфузии. Назначают внутривенно капельно по 5-10МЕ/кг массы тела, дозу разводят в 500мл 0, 9% натрия хлорида, вводят в течение 6 часов. Альтернативой такому способу введения является струйное введение суточной дозы, разделенной на несколько инфузий.
При хронической гиперкальциемии проводят длительное лечение препаратом Миакальцик. Вводят подкожно или внутримышечно по 5-10МЕ/кг массы тела 1-2 раза в день. Если необходимая доза препарата превышает 200МЕ, то рекомендуется использовать внутримышечный способ введения препарата, при этом желательно чередовать мышцы, в которые делают инъекции.
При нейродистрофических заболеваниях обычно назначают внутримышечно или подкожно по 100МЕ в сутки. Курс лечения 2-4 недели. При необходимости продолжения терапии препаратом вводят по 100МЕ через каждые 48 часов до 6 недели терапии. При использовании назального спрея назначают по 200МЕ каждые 24 часа. Курс лечения 2-4 недели. При необходимости продолжения лечения препаратом применяют по 200МЕ через каждые 48 часов до 6 недели лечения.
При остром панкреатите препарат Миакальцик применяют в комплексном лечении. Обычно вводят внутривенно капельно по 300МЕ в 0, 9% растворе натрия хлорида до 6 дней подряд.
Не требуется коррекции дозы при лечении пациентов пожилого возраста, а также с нарушениями функции печени и/или почек.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится больными, крайне редко могут возникать такие побочные эффекты:
- анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения;
- артериальная гипертензия;
- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула;
- артралгии, миалгии;
- повышенная утомляемость, раздражительность, отеки конечностей, лихорадка, которая сопровождается головной болью и миалгией;
- у некоторых пациентов отмечалась полиурия, а также местные реакции при парентеральном введении препарата в виде раздражения и зуда в месте введения;
- при интраназальном применении препарата отмечалась сухость и раздражение слизистой оболочки носа, а также воспалительные заболевания полости носа и верхних дыхательных путей, в том числе ринит, синусит, фарингит; у некоторых пациентов отмечались носовые кровотечения.
О появлении каких-либо побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Период беременности и лактации.
С осторожностью применяют у детей.
78) Ретинола ацетат (витамин А)
Rp.; Tab. Retinoli palmitatis N., 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (для лечебно-профилактической цели)
Фармакологическое действие:
Ретинола ацетат – жирорастворимый витамин, принимающий участие в обмене веществ.
Витамин А необходим для нормального роста и развития организма, поддерживает зрительную функцию, стимулирует процессы регенерации и эпителизации, улучшает неспецифический иммунный ответ и повышает устойчивость организма в неблагоприятных условиях внешней среды.
Масляный раствор Ретинола ацетат устраняет дефицит витамина А, который вызван неполноценным питанием, заболеваниями пищеварительного тракта (при которых снижается кишечная абсорбция ретинола) и печени.
Абсорбируется ретинола ацетат в верхних отделах тонкого кишечника. Пик плазменной концентрации ретинола при пероральном приеме достигается в течение 4 часов. Препарат создает высокие концентрации витамина А в сетчатке и печени, несколько меньшие концентрации отмечаются в почках, жировых депо, железах внутренней секреции.
Экскретируется почками в виде метаболитов и печенью в неизменном виде, период полувыведения ретинола достигает 9 часов.
Способ применения:
Применение препарата должно проводиться под наблюдением врача. Препарат принимают внутрь после еды рано утром или поздно вечером.
Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени составляют: взрослым — до 33000 МЕ/сут; при гемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините — 50000—100000 МЕ/сут; детям — 1000—5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым — 50000—100000 МЕ/сут; детям назначают из расчета 5000—10000—20000 МЕ в сутки.
Разовые дозы ретинола не должны превышать 50000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей; суточные дозы не должны превышать 100000 МЕ для взрослых и 20000 МЕ для детей.
Форма выпуска:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По три или пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Показания:
Ретинола ацетат предназначен для терапии пациентов, страдающих гипо- и авитаминозом А, пигментным ретинитом, ксерофтальмией, поверхностным кератитом, гемералопией, конъюнктивитом, пиодермией, поражениями роговицы и экзематозным поражением век.
Раствор Ретинола ацетат используют в комплексной терапии пациентов с рахитом, острыми заболеваниями легких и бронхов, гипотрофией, коллагенозом, поражениями кожного покрова (в качестве средства стимулирующего регенерацию и эпителизацию), а также острыми респираторными заболеваниями, проходящими на фоне экссудативного диатеза.
Витамин А также может быть назначен в комплексной терапии эрозивно-язвенных и воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и цирроза печени.
Ретинола ацетат назначают в качестве профилактического средства пациентам с повышенным риском образования конкрементов в мочевыводящих путях.
Противопоказания:
При приеме препарата возможны головная боль, вялость, тошнота, рвота, лихорадка, сонливость, шелушение кожи, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей, гипервитаминоз А.
У детей возможно повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания, повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка). В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, что требует отмены препарата.
С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно.
При назначении высоких доз при болезнях кожи, через 7—10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.
Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.
Побочные действия:
Длительный ежедневный прием витамина А может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А.
Симптомы гипервитаминоза А у взрослых - головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки.
79) КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ (ВитаминС)
Rp.: Sol. Ас. аscorbinici 5 %- 1 ml
D.t.d. N. 20 inampull.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в день
Фармакологическая группа: водорастворимые витаминные препараты. Механизм действия: она обладает сильно выраженными восстановительными свойствами. Участвует в регулировании окислительно восстановительных процессов углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, образовании стероидных гормонов. Фармакологическое действие -превращение кальцедиола в кальцетриол, синтез гиалуроновой к-ты, превращение фолиевой к-ты в активную форму –фолиеновую к-ту, облегчает биоусвоение железа, антиоксидантный эффект. Показание к применению: для профилактикиилеченияее недостаточности, пригеморрагическихдиатезах, носовых, легочных, печеночных, маточных идругихкровотечениях; в том числе вызванных лучевойболезнью, а также передозировкойантикоагулянтов, при инфекционных заболеваниях и интоксикациях, заболеванияхпечени, нефропатиибеременных, повышенных нагрузках. Побочные эффекты: угнетениефункцииостровкогого аппарата поджелудочной железы, что приводитк повышению АД. Противопоказания - гип-сть.
80) Рибофлавин (витамин В2)
Rp.: Tab. Riboflavini 0, 01
N. 50
D.S. Принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день после еды ребенку 8 лет при гиповитаминозе В2.
Показания к применению:
Гипо- и авитаминоз B2, а также состояния повышенной потребности организма в витамине B2: гемералопия, васкуляризация роговицы (corneal vascularization), конъюнктивит, блефарит, светобоязнь, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), мальабсорбция, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации, ангулярный стоматит, хейлоз, дерматоз, себорейный дерматит, глоссит, дисбактериоз, угнетение костномозгового кроветворения, анемия (нормоцитарная, нормохромная), невропатия, ожоги, длительная лихорадка, гастрэктомия, заболевания гепатобилиарного тракта (обструктивная желтуха, цирроз, в т.ч. алкогольный), фототерапия, гипотрофия, гипербилирубинемии новорожденных, гипертиреоз, хронические инфекционные заболевания, болезни ЖКТ (тропическая спру, глутеновая энтеропатия, болезнь Крона, персистирующая диарея), злокачественные опухоли, длительные стресс, одновременное применение фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, препаратов, блокирующих канальцевую секрецию.
Действующее вещество, группа:
Рибофлавин (Riboflavin), Витамин
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения, таблетки
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Фармакологическое действие:
Витамин B2; оказывает метаболическое действие; взаимодействует с АТФ, образуя коэнзимы флавинпротеинов - флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, являющиеся компонентами таких ферментов, как сукцинатдегидрогеназа, цитохромредуктаза, диафораза, оксидазы аминокислот и др. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе H+, тканевом дыхании, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, синтезе Hb и эритропоэтина. Активируемая рибофлавином пиридоксалькиназа превращает пиридоксин (витамин B6) в активную форму пиридоксальфосфат. Способствует превращению триптофана в ниацин, сохранению целостности эритроцитов. Входит в состав глутатионредуктазы, ксантиноксидазы.
Синтезируется нормальной кишечной микрофлорой и сам необходим для ее поддержания.
Побочные действия:
Редко - аллергические реакции.
Особые указания:
Окрашивает мочу в светло-желтый цвет.
Продукты, богатые витамином B2, - дрожжи, печень, почки, молоко, яичный желток, арахис, сыр, творог, грибы, кефир, скумбрия, треска, мясо, горох, листовые овощи, зародыши и оболочки зерновых культур.
Следует иметь в виду, что рибофлавин разрушается под влиянием лучей синей части солнечного спектра (порядка 450 нм).
В настоящее время не доказана эффективность рибофлавина для лечения вульгарных угрей, синдрома " жжения" в стопах, врожденной метгемоглобинемии, мигренозной головной боли, мышечных спазмов.
81)Эргокальциферол ( витамин Д2)
Rp: Calciferolum 500 ME 50г
D.t.d: N100 indrage
S: по схеме
Фармакологическое действие:
Регулирует обмен фосфора и кальция в организме, всасывание их в кишечнике и отложение в костях. Предохраняет от рахита (авитаминоза D - состояния, вызванного недостаточным поступлением витамина D в организм) и излечивает рахит.
Способ применения:
Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине и кормящей матери. На 30-32-й неделе беременности назначают витамин D2 дробными дозами в течение 10 дней, всего на курс - 400 000-600 000 ME. Кормящим матерям назначают по 500 ME ежедневно с первых дней кормления до начала применения препарата у ребенка. Доношенным детям начинают давать препарат в профилактических целях с 3-недельного возраста. Общая доза на курс профилактики составляет обычно около 300 000 ME. Недоношенным детям, близнецам, детям, находящимся на искусственом вскармливании, и при неблагоприятных бытовых и климатических условиях начинают давать витамин D2 со 2-й недели жизни. Общая доза на курс составляет в этих случаях до 600 000 ME. В качестве профилактического средства препарат можно назначать разными методами: по “дробному” методу ребенку дают ежедневно по 500-1000 ME в течение первого года жизни; по методу “витаминных толчков” дают по 50 000 ME 1 раз в неделю в течение 8 нед. По “уплотненному” методу, рекомендуемому недоношенным детям и детям с частыми сопутствующими заболеваниями, дают 300 000-400 000 ME за 10-12 дней. После окончания лечения витамином D2 на протяжении первого года жизни ребенка препарат вновь назначают в весеннее и осенне-зимнее время (до 2 лет). В местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую профилактику рахита проводят до 3 лет. Для лечения рахита I степени доношенным детям дают ежедневно по 10 000-15 000 ME в течение 30-45 дней. На курс - 500 000-600 000 ME. При остро выраженном процессе дают указанную общую дозу “уплотненным” методом в течение 10 дней. При рахите II степени на курс назначают 600 000-800 000 ME. При подостром течении препарат принимают в течение 30-35 дней, при остром - 10-15 дней. При рахите II-III степени для предупреждения рецидивов (повторного появлении признаков заболевания) рекомендуется назначить детям повторный курс лечения в обшей дозе 400 000 ME, вводимой в течение 10 дней. При рахите III степени назначают на курс 800 000 - 1 000 000 ME. При подостром течении рахита это количество вводят в течение 40-60 дней, при остром - в течение 10-15 дней. Для лечения тяжелой формы острого рахита или при сопутствующей пневмонии (воспалении легких) можно ввести витамин D2 “ударным” методом (в стационаре), при этом дают 600000-800000 ME в течение 3-6 дней. При остеомаляции назначают в день по 3000 ME витамина D2 в течение 45 дней. Применяют также при расстройстве функции околощитовидных желез, в частности, при тетании (судорогах), костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазе и др. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 ME витамина в день. Эргокальциферол является эффективным средством лечения волчанки кожи и слизистых оболочек. Суточная доза для взрослых, больных туберкулезной волчанкой, составляет обычно 100 000 ME. Детям до 16 лет, страдающим туберкулезной волчанкой, назначают в дозах от 25 000 до 75 000 ME в день в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на 2 приема и принимают во время еды. Курс лечения - 5-6 мес.
Форма выпуска:
Драже по 500 ME (масса 0, 5 г) в упаковке по 50 г (100 штук); спиртовой 0, 5% раствор (200 000 ЕД в 1 мл) во флаконах по 5 мл; масляный 0, 125% раствор (50 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл, масляный 0, 0625% раствор (25 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл.
Показания:
Рахит. Нарушение функции околошитовидных желез. Тетания (судороги). Остеомаляция (размягчение костей). Остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости). Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка (туберкулезное заболевание кожи).
Противопоказания:
Необходима осторожность при назначении эргокалышферола лицам преклонного возраста и лежачим больным. Эргокальциферол может способствовать развитию атеросклероза. Препарат обладает способностью накапливаться в организме.
Побочные действия:
При применении больших доз возможен гипервитаминоз D (избыточное поступление витамина D в организм), сопровождающийся потерей аппетита, тошнотой, головной болью, общей слабостью, повышением температуры, появлением в моче белка, цилиндров, лейкоцитов (форменных элементов крови), а также повышением содержания кальция в крови и выделением его с мочой, отложением кальция в почках, легких и кровеносных сосудах.
82)Менадиона натрия бисульфит ( Викасол )
Rp.: Sol. Vicasoli 1% pro inject I ml
D.t.d. №4
S. Вв/м no 1млвтеч. 4д.
Фармакологическое действие:
Повышает свертываемость крови за счет усиления выработки в печени факторов II, VII, IX, X. Эффект проявляется через 12–18 ч после в/м введения. В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и ионов кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX и X переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). При недостаточности витамина К, синтетическим гомологом которого является менадион, возникает повышенная кровоточивость. Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. После в/м введения легко и быстро всасывается. Пройдя цикл метаболической активации, окисляется до диоловой формы. Выводится почками.
Способ применения:
Внутримышечно вводят по 0, 01-0, 015 г 1 раз в сутки в течение 3-4 дней подряд. Повторение курса осуществляет через 4 дня.
При хирургических вмешательствах с предполагаемой высокой потерей крови препарат назначают в течение 2-3 дней перед операцией. Высшие дозы (внутримышечно): разовая - 0, 015 г, суточная - 0, 03 г.
Внутрь, взрослым - по 15-30 мг в сутки, детям - 2-15 мг в сутки, в зависимости от возраста.
Форма выпуска:
Субстанция -порошок. 1 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.
1 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны картонные.
1 кг - мешки полиэтиленовые двухслойные (1) - барабаны пластиковые.
Показания:
- кровоточивость (кровотечения) на фоне гипопротромбинемии: обтурационная желтуха, гепатит, паренхиматозные и капиллярные кровотечения при ранениях, хирургических операциях, язвенной и лучевой болезни;
- геморроидальные, маточные, легочные и длительные носовые кровотечения;
- геморрагические явления у недоношенных;
- передозировка неодикумарина и др. непрямых антикоагулянтов.
Противопоказания:
иперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
Побочные действия:
Гемолитическая анемия, гипербилирубинемия, желтуха, особенно у недоношенных, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо− 6-фосфатдегидрогеназы.
83)Бензилпенициллина натриевая соль
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ЕД
D. t. d. N. 12
S. Растворить в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида и вводить под кожу, внутримышечно 4 раза в день
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин.
При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Способ применения:
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг, по " жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс.ЕД, детям - 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.
П/к применяют для обкалывания инфильтратов - 100-200 тыс.ЕД в 1 мл 0.25-0.5% раствора прокаина.
Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.
Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс.ЕД, суточная - 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Форма выпуска:
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Побочные действия:
Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
Аллергические: должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.
Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.
Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.
84)АМОКСИКЛАВ
Rp.: Tab. " Amoxyclav" 0, 375 №20
D.S. по 1 таб. 3 р/д
Фармакологическая группа -антибиотик, пенициллин полусинтетический +бета лактамаз ингибитор Фармакологическое действие: Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Механизм действия Амоксиклав - комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий; анаэробных грамположительных бактерий; анаэробных грамотрицательных Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз. Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции ЛОР-органов), инфекции желчевыводящих путей), кишечные инфекции Противопоказанния: Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз.C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ. Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
85) ЦЕФАЗОЛИН(кефзол)
Rp.: Cefazolini 0.25
D.t.d. N. 12 inampull.
S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0, 5% раствора новокаина. Вводить в/м по 2 раза в сутки Фармакологическая группа: относится к цефалоспаринампервого поколения. Механизм действия: угнетает образование клеточной стенки бактерий. влияетбактерицидно. Фармакологическое действие грамположительныеиграмотрицательныебактерии, в том числе на стафилококки, образующиеи не образующиепенициллиназу, на гемолитическиестрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококкиидругиемикроорганизмы Показание к применению: приинфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительнымииграмотрицательнымимикроорганизмами. Противопоказания: аллергическиереакции. Побочные эффекты: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота аллергическиереакции.
Цефуроксим (зинацеф)
Rp.: Ketocefi 0, 75
D. t. d. N. 20
S. Содержимое флакона развести в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутримышечно по 3 мл 3 раза в сутки в течение 7 сут ребенку 5 лет.
Форма выпуска: 0, 75 г во флаконах для инъекций.
Курс лечения — 7 — 14 дней.
Фармакологическая группа - Синоним: Цефуроксим. Антибиотик широкого спектра действия. По степени активности в отношении протея, клебсиеллы и знтеробактера превосходит цефалотин и цефазолин.
Показания к применению: острые и хронические пневмонии, гнойно-септические заболевания, бактериальные менингиты, инфекционные поражения костно-суставного аппарата и др. Применяется внутримышечно и внутривенно.
Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Сочетание кетоцефа с сильнодействующими диуретическими средствами, а также смешивание в одном шприце с аминогликозидами недопустимо.
87)Цефтриаксон
Rp: Ceftriaxoni 1.0
D.t.d: N.10 in flac.
S: Впосхеме.
Фармакологическое действие:
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Способ применения:
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела > 50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcus pneumoniae, - 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза - 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) - однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке - эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК< 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Форма выпуска:
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Показания:
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
— сепсис;
— менингит;
— диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— раневые инфекции;
— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
— инфекции органов малого таза;
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
— инфекции ЛОР-органов;
— инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Побочные действия:
— Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (" sludge" -синдром), дисбактериоз.
— Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
— Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
— Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
— Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
88) Цефепим (максипим)
Rp.: Cefepimi 1, 0
D. t. d. № 20
S. Содержимое флакона развести в 3 мл. 0, 5% раствора новокаина, вводить внутримышечно 2 раза в день.
Фармакологическое действие: Цефепим является антибиотиком четвёртого поколения, относящимся к группе цефалоспоринов бета-лактамного действия. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, включая те микроорганизмы, которые являются более не чувствительными к аминогликазидам и цефалоспоринам третьего поколения (к примеру, цефтазидиму). Препарат ингибирует образование ферментов клеточной мембраны. Цефепим высоко устойчив к воздействию большинства бета-лактамаз. Является эффективным средством против следующих микроорганизмов: Staphylococcus saprophytus, Staphilococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia (включая те штаммы, что являются устойчивыми к пенициллину), Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactive (B), Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp (включая Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Gardnerella vaginalis, Aeromonas hydrophilla, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter agglomerans), Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Haemophilus parainfuenzae, Morganella morgani, Legionella spp., Providenzia spp., Shigella spp., Serratia, Peptostreptococcus spp., Bacteriodes spp., Mobiluncus spp., Clostridium perfringens, Capnocytophaga spp. НечувствительнымкЦефепимуявляетсястафилококк, резистентныйкметициллину, атакже Enterecoccus faecalis, Bacteroides fragilis инекоторыештаммы Pseudomonas maltophilia. Применение Цефепима в педиатрической практике Фармакокинетические исследования препарата проводились у детей от 2 месяцев жизни до 11 лет после введения однократно или несколько раз с интервалом каждые 12 часов (13 наблюдений) и 8 часов (29 наблюдений). При условии введения с интервалом 12 часов 50 мг/кг препарата не отмечались признаки кумуляции; период полувыведения, максимальная плазменная концентрация и площадь под кривой AUC в стабильном состоянии повышались примерно на 15%. Экспозиция после внутривенного введения 50 мг/кг Цефепима была такой же, как и у больных взрослого возраста после введения 2 г препарата внутривенно. Максимальная концентрация Цефепима после внутримышечного применения - 68 мкг/мл при медиане 0, 75 часов. Объем распределения и общий клиренс в стабильном состоянии после внутривенной инъекции однократно составили соответственно 0, 3 (0, 1) л/кг и (1, 0) мл/мин/кг. У детей наблюдались следующие параметры: средний почечный клиренс - 2, 0 (1, 1) мл/мин/кг, элиминация препарата с мочой 60, 4 (30, 4)% от введенной дозировки. Способ применения: Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу или внутривенно. Внутривенные инфузии показаны в случае выраженных или угрожающих жизни инфекциях. Перед внутривенным введением Цефепим разводят в стерильной воде для инъекций (5 или 10 мл). Можно использовать в качестве растворителя 0, 9 % раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Препарат можно вводить инфузионно через систему или внутривенно медленно в течение 3-5 минут. Перед внутримышечным введением содержимое флакона разводят в 0, 9% растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций, 1%или 0, 5% растворе гидрохлорида лидокаина, а так же в бактериостатической воде для инъекций с бензиловым спиртом или парабеном. Объем растворителя при внутримышечном способе введения – 2, 4 мл (в этом случае готовый раствор достигнет объема 3, 6 мл, а концентрация Цефепима будет 280 мг/мл). Объем растворителя при внутривенном способе введения – 10 мл (в этом случае готовый раствор достигнет объема 11, 3 мл, а концентрация Цефепима будет 100 мг/мл). Перед введением раствор проверяют на отсутствие различных механических включений. Цефепим назначается для взрослых в дозировке 1 г с интервалом 12 часов (внутримышечно или внутривенно) 7-10 дней. При угрожающих жизни заболеваниях или тяжелых инфекциях можно увеличить дозировку до 2 г с интервалом 8-12 часов в течение более длительного времени. Путь введения препарата или доза может зависеть от функционального состояния почек, степени тяжести инфекционного процесса и чувствительности бактерий-возбудителей к препарату. Цефепим используют в качестве профилактического средства при хирургических вмешательствах. Для этого за 1 час до начала операции назначают 2 г Цефепима внутривенно (длительность введения – 30 минут). После окончания инфузии вводят метронидазол внутривенно (500 мг). Одновременно оба препарата вводить нельзя. Инфузионную систему перед введением метронидазола тщательно промывают. Если планируется длительное (более 12 часов) хирургическое вмешательство, то препарат вводят повторно через 12 часов после первого введения. После повторной инфузии Цефепима так же назначают метронидазол. При инфекциях мочевыделительной системы легкой и средней степени выраженности назначают по 0, 5-1 г внутримышечно или внутривенно с интервалом 12 часов. При других инфекциях легкой или средней степени выраженности рекомендуемая дозировка – по 1 г внутримышечно или внутривенно с интервалом 12 часов. В случае инфекций тяжелой степени назначают по 2 г внутривенно с интервалом 12 часов. При угрожающих жизни или очень тяжелых инфекциях – по 2 г внутривенно с интервалом 8 часов.
Назначение пациентам с заболеваниями почек При нарушенных почечных функциях, которые сопровождаются показателем клиренса креатинина более 30 мл/мин дозировка Цефепима может быть изменена, но стартовая доза остается такой же, какая рекомендуется для пациентов с неизмененными почечными функциями. При проведении гемодиализа элиминируется примерно 68% от введенной дозы Цефепима за 3 часа. Поэтому после каждого сеанса рекомендуется ввести препарат повторно в дозировке, равной исходной. В случае непрерывного перитонеального амбулаторного диализа Цефепим назначают в стартовых дозировках 0, 5; 1; 2 г каждые 48 часов (дозировка зависит от выраженности инфекционного процесса). Форма выпуска: Во флаконах по 0, 5 г и 1, 0 г. По 1 или 10 флаконов в пачке из картона. Для стационаров: во флаконах по 0, 5 г и 1, 0 г. По 50 флаконов вместе с 2 инструкциями в картонной коробке.
Показания: Различная инфекционная патология, которая вызвана микроорганизмами, чувствительными к Цефепиму: Инфекции дыхательных путей (в том числе и внегоспитальная и негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бронхит); инфекции мочевых путей (осложненные - пиелонефрит и другие, и неосложненные формы); инфекции желчных путей, перитонит и прочие интраабдоминальные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; инфекционные процессы, развившиеся на фоне иммунодефицитного состояния (например, фебрильная нейтропения); гинекологические воспалительные заболевания; бактериальный менингит; бактериемия, септицемия. Противопоказания: Цефепим нельзя назначать пациентам, имеющим в прошлом аллергические реакции на L-аргинин, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики, пенициллин. Побочные действия: Со стороны системы крови и лимфатической системы: гиперэозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, снижение свертываемости крови (редко).
Артериальная гипотензия, вазодилатация, снижение концентрации фосфатов в сыворотке (очень редко).
Со стороны иммунной системы: зуд, крапивница и лихорадка (редко). Тяжелая анафилаксия (анафилактический шок) (редко). Со стороны нервной системы: энцефалит, парестезии, нарушение внимания и сознания (могут привести к коме, галлюцинациям, миоклонусу, судорогам и/или тяжелой почечной недостаточности), чаще всего возникает у пациентов с нарушениями функции почек при превышении рекомендуемых доз, особенно у пациентов пожилого возраста. Спутанность сознания, головокружение, судороги, дисгевзия, тинит (очень редко). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь (часто). Со стороны пищеварительного тракта: диарея (часто). Тошнота, рвота, стоматит (нечасто). Боль в животе, колит, особенно псевдомембранозный колит, язвы в полости рта (очень редко). Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное и преходящее повышение уровня трансаминаз (АсТ, АлТ) (редко). Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: опухлость и боль в суставах (очень редко). Со стороны репродуктивной системы: вагинит (очень редко). Нарушения общего состояния, а также состояния, связанные со способом применения препарата: флебит и тромбофлебит, боль и воспаление в месте инъекции (нечасто). При появлении реакций, не описанные в данном листке-вкладыше, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к лечащему врачу.
89)Азитромицин
Rp: Caps. Azitliromycini 0, 025
D.t.d: №6 incaps.
S: Внутрь 1-й день 2 к., затем по 1 к. 1 р/д
Фармакологическая группа: Антибиотики. Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действиеАзитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Показания: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы. Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. тяжелыми нарушениями функции печени и почек. беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. аллергические реакции в анамнезе. Побочные действия: тошнота, понос боль в животе.
Амикацин
Рецепт
Rp.: Amikacinisulfatis 500000 ED
D. t. d. № 20
S. Содержимое 1 флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. По 3 мл внутримышечно 2 раза в день. Фармакологическая группа - Антибиотик, аминогликозид III поколения. Механизм действия - Бактерицидный. Связывается с 30S-субъединицей рибосом. Препятствует образованию комплекса транспортной и информационной РНК.Блокирует синтез белка.Повышает проницаемость клеточных мембран бактерий. Показания - Септический эндокардит.· Пиелонефрит.· Уретрит. Простатит.· Инфицированные ожоги.· Инфицированные язвы. Остеомиелит. Противопоказания -Гиперчувствительность.· Неврит слухового нерва.· Беременность.· Кормление грудью. Побочные эффекты - Тошнота.· Рвота.· Нарушение функции печени.· Анемия. Лейкопения.· Гранулоцитопения.· Тромбоцитопения.· Головная боль.· Сонливость.· Нейротоксическое действие.· Снижение слуха. Вестибулярные и лабиринтные нарушения.· Необратимая глухота.· Головокружение.· Олигурия.· Протеинурия.
Меропенем(Меронем)
Rp.: «Meropenem» 1.0
D.t.d. N. 10
S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0, 5% раствора новокаина. Вводить в/м по 2 раза в сутки Фармакологическая группа: антибиотик, Карбапенемы. Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки и оказывает бактерицидное действие ФЭ: антибактериальное, бактерицидное. Показание к применению -при тяжелых инфекциях различнойлокализации: пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе, при обострении хр.бронхита. Побочные эффекты Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, депрессия, нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии, сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, гипо- или гипертензия, дисбактериоз, ГБ Противопоказания -гип-сть, возраст до 3 мес.
92) Пефлоксацин (абактал)
Rp.: Tab." PEFLOXACINI" 0, 4 №20
D.S. во время еды по 0, 4 2 р/д.
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие.
Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя;
грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro.
Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1, 4–1, 9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4, 5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9, 8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11, 4 мкг/г, слюнные железы — 2, 2 мкг/г, кожа — 7, 6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5, 6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8, 7–12, 3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11, 3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12, 6–14 ч. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.
Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.
Способ применения:
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.
При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза - 800 мг, затем - по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч.
Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.
Форма выпуска:
Таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 10 или 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пефлоксацина мезилат 400 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, поливинилпирролидон, крахмал кукурузный или картофельный.
Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1, 2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Показания:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);
— инфекции глаз;
— сепсис, септицемия;
— бактериальный эндокардит;
— менингоэнцефалит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— гонорея;
— хламидиоз;
— простатит;
— эпидидимит;
— мягкий шанкр;
— хирургические и внутрибольничные инфекции;
— профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.
Противопоказания:
— Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет
— повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.
Побочные действия:
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
— Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).
— Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
— Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
93) Доксициклин
Rp.: Caps. Doxycycli hydrochloridi 0, 1 №30
D.S. в первый день по I к. 2 р. утр. и веч., затем – 1 каждый день.
Фармакологическое действие:
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Способ применения:
Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни - по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) - 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни - 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) - 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.
Максимальные дозы: для взрослых для приема внутрь - 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения - 300 мг/сут.
Форма выпуска:
Капс. 100 мг: 10 шт.
Капсулы 1 капс.
доксициклина гидрохлорид 100 мг
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Показания:
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов;
- инфекции ЖКТ;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь);
- инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис);
- сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз
Противопоказания:
- беременность
- детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов)
- повышенная чувствительность к тетрациклинам
- порфирия
- тяжелая печеночная недостаточность
- лейкопения
- период лактации
- миастения (для в/в введения).
Побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
- Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке, фотосенсибилизация.
- Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
94) Клиндамицин
Rp.: Suppositorium cum Clindamycini 0, 1
D. t. d. № 3
