Противопаркинсонические средства

Эта группа средств применяется для лечения болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме различного происхождения.

Болезнь Паркинсона – хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Этиология заболевания изучена недостаточно. Известно лишь то, что при этом заболевании в базальных ядрах и в черной субстанции снижается содержание дофамина, который оказывает тормозящее влияние на неостриатум.

По современным представлениям дефицит дофамина в экстрапирамидной системе является наиболее вероятной причиной двигательных и психических нарушений, характеризующих синдром паркинсонизма. Дефицит дофамина приводит к дисбалансу между дофаминергической, глутаматергической, холинергической систем головного мозга.

В итоге наблюдаются следующие наиболее характерные симптомы паркинсонизма:

· ригидность – резко повышенный тонус мышц;

· тремор – постоянное непроизвольное дрожание;

· гипокинезия – скованность движений;

· брадифрения – психическая заторможенность и угнетение умственной деятельности (наступает постепенно);

· саливация, потливость, брадикардия – результат повышения тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Классификация противопаркинсонических средств

I. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1. Предшественники дофамина:

· леводопа;

· леводопа + карбидопа = наком, синемет;

· леводопа + бенсеразид = мадопар.

Для уменьшения побочных периферических явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид).

2. Агонисты дофаминовых рецепторов:

· бромокриптин;

· перголид (пермакс).

3. Ингибиторы МАО-В

· селегилин.

4. Ингибиторы КОМТ

· энтакапон;

· толкапон.

II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):

· мидантан;

· глудантан.

III. Препараты, которые снижают активность холинергической системы:

· тригексифенидил (циклодол, сертан);

· бипериден (акинетон).

Препараты блокируют центральные М-холинорецепторы (используют для лечения паркинсонизма, который вызван нейролептиками).

I. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1 . Предшественники дофамина

Levоdopum - Леводопа

Формы выпуска:

- таблетки, капсулы 0, 25, 0, 5.

Представляет собой левовращающий изомер дифенилаланина, который является предшественником дофамина. В отличии от последнего хорошо проникает через ГЭБ, а затем в нейроны. В нейронах левадопа под влиянием ДОФА- декарбоксилазы превращается в дофамин, который накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или уменьшает проявления паркинсонизма.

Побочные эффекты:

· анорексия;

· тошнота;

· рвота;

· головные боли, головокружение;

· аритмия, желудочковая тахикардия;

· ортостатическая гипотония;

· нарушение функции печени;

· в больших дозах может проявиться дискинезия;

· при повторном введении понижается эффективность;

· «on-off»-феномен - чередование гипо- и гиперкинезии.

Периферические эффекты: связаны с тем, что леводопа превращается в дофамин и на периферии, поэтому возникает - аритмия, рвота, ортостатическая гипотензия, поражение печени.

Противопоказан:

· при выраженном атеросклерозе;

· при артериальной гипертензии;

· при почечных, печеночных заболеваниях;

· при глаукоме;

· беременным и кормящим женщинам (может нарушать развитие костного скелета);

· во время лечения нельзя принимать витамин В₆, т. к. он блокирует действие леводопы.

В процессе лечения следует периодически проводить анализы крови (агранулоцитоз, лейкопения), проверять функции печени и почек.

Sinemet (Nacom) – Синемет (Наком)

Комбинированный препарат - Levodopum 0, 25, Carbidopum 0, 025.

Carbidopum не проникает через ГЭБ. Ингибирует ДОФА-декарбоксилазу на периферии, поэтому снижает образование дофамина, уменьшая проявление периферических нежелательных эффектов.

2 . Агонисты дофаминовых рецепторов

Bromocriptinum – Бромокриптин (Парлодел)

Форма выпуска:

- таблетки по 0, 0025.

Агонист D2-рецепторов. Обладает отчетливой противопаркинсонической активностью, а также способен тормозить продукцию пролактина и гормона роста. Вызывает рвотный эффект, снижает АД и температуру тела.

Побочные эффекты:

· анорексия;

· тошнота;

· рвота;

· запоры;

· ортостатическая гипотония;

· дискинезия;

· нарушение сознания;

· галлюцинации;

· головные боли;

· бессонница.

Противопоказан:

· беременным в первом триместре беременности.

Pergolid - Перголид

Форма выпуска:

- таблетки по 0, 00005, 0, 00025, 0, 001.

Активирует D₁ и D₂- рецепторы.

Подавляет продукцию пролактина и соматотропного гормона.

Побочные эффекты:

· аритмии;

· головокружение;

· нарушение сна;

· сухость во рту;

· анорексия;

· запоры.

Противопоказан:

· при беременности и кормлении грудью.

3 . Ингибиторы МАО-В

⇐ Предыдущая 1 2 3 4 567 Следующая ⇒