Классификация антикоагулянтов. Механизмы действия варфарина, гепарина.

Антикоагулянты - ЛС, воздействующие на плазменные факторы свертывания крови и в конечном итоге противодействующие влиянию тромбина на фибрин. Антикоагулянты препятствуют тромбообразованию; при этом образовавшийся тромб может подвергнуться обратному развитию за счет активации обратного фибринолиза.

Антикоагулянты делят на 2 группы:

1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови)

- Гепарин

- Фраксипарин

- Эноксапарин

- Лепирудин

2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени)

1) Производные 4-оксикумарина

- Варпарин

- Синкумар

- Неодекумарин

- Папаронад

2) Производные индандиола

- Фенилин

 

 

Гепарин действует как ко-фактор антитромбина III. Антитромбин III инактивирует тромбин (фактор свёртывания крови IIа; протеаза плазмы крови, которая превращает растворимый фибриноген в нерастворимый фибрин), а также факторы свёртывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа. Действие антитромбина III относительно медленное.

Гепарин образует комплекс с тромбином и антитромбином III. При этом действие антитромбина III на тромбин ускоряется примерно в 1000 раз; активность тромбина быстро снижается, уменьшается образование нерастворимых нитей фибрина.

В комплексе с антитромбином III гепарин ингибирует также факторы свёртывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина. Гепарин не действует на тромбин, связанный с фибрином (в этом соединении тромбин сохраняет ферментную активность).

 

Антикоагулянты непрямого типа действия . Механизм действия:

- являются антагонистами витамина К и блокируют реакцию карбоксилирования витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, V, VII, IX, X), следовательно в печени образуются дефектные и функционально неактивные факторы свертывания крови

 

15. Фармацевтическое взаимодействие. Определение. Приведите примеры данного вида взаимодействия

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Виды взаимодействия ЛС:
1. Фармацевтическое (до введения в организм):
а) физическое;
б) химическое.
2. Фармакологическое:
а) фармакокинетическое;
б) фармакодинамическое

Фармацевтическое взаимодействие обычно происходит вне организма при производстве препаратов, в клинической практике при смешивании препаратов в одном шприце или инфузионной системе.

Побочные реакции типа А. Механизм возникновения. Примеры. Методы коррекции.

А-типтіЖДР-дың ДДСҰ бойынша жіктелуі: 1. А-типі ДЗ-тың фармакодинамикасымен немесе оның токсикалық ә серімен байланысты ЖДР.Бұ л-болжауғ а болатын ә серлер.-Біріншілік –токсикалық реакциялар н/е ДЗ дозасы артық болғ анда(мысалы, парацетамол жоғ ары дозада қ олданғ андағ ы бауыр жеткіліксіздігі)-Меншікті жанама ә серлері н/е кешіктірілген реакциялар(мыс, антигистаминдік ДЗ-ң седативті ә серлері)-Екіншілік ә серлер(мыс, диарея кезінде тағ айындалғ ан антибиотиктердің ішек флорасын басып тастағ анда болатын ЖӘ )-Дә рілік ө зара ә рекеттесу(мыс, теофилинмен улануы егер эритромицинмен бір уақ ытта қ абылдаса)А-типін дозаны азайту ж/е дозаны тө мендететін ДЗ тағ айындау арқ ылы жә не басқ а фармакокинетикалық қ асиеттері бар ДЗ таң дау арқ ылы жең еміз.

⇐ Предыдущая123456Следующая ⇒

Поделиться: