Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Класифікація адреноблокаторів



1. α-Адреноблокатори: фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.

2. β-Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол, окспренолол (тразикор), атенолол.

3. α-, β -Адреноблокатори — карведилол.

8.3.1. α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін справляє виражену а-адреноблокувальну дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопоста­чання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує AT, зумовлює та­хікардію, підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат при порушеннях периферійного крово­обігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролеж­нях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз). Препарат при­значають внутрішньо.

Побічні явища:

— тахікардія;

— почервоніння, свербіння шкіри;

— іноді нудота, блювання, лронос;

— ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати 1,5-2 год).

Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.

Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження AT. Це пояснюється зниженням тонуса ар­теріальних судин і зменшенням роботи серця. Призначають внут­рішньо для лікування гіпертонії за схемою: спочатку 0,5—І мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.

Побічні явища:

— головний біль; безсоння; нудота, блювання, пронос; відчуття сухості в роті.

Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.

8.3.2. β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують р-адрено-рецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) бло­кує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикар­дію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, при­гнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади р2-адренорецепторів ана­прилін підвищує тонус бронхів.

Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби сер­ця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертонічній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні явища:

—брадикардія; серцева недостатність; антріовентрикулярна блокада; бронхоспазм;

—диспепсичні явища; погіршення перебігу цукрового діабету;

—порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагіт­ності.

Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переносить­ся хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхо­спазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хво­рим із бронхоспазмами.

Метопролол (вазокардин, корвітол) справляє дію, подібну до атенололу. Призначають при гіпертонії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда. Призначають внут­рішньо та внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; за­стосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають внутрішньо.

Побічні явища: відчуття жару, нудота, блювання.

Обережно призначають вагітним.

α-, β- Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

8.4. До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метиддофа.

8.4.1. Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах росли­ни Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α-, β1-, β2-, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшуєть­ся, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, трав­мах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розши­рення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні явища:

— підвищення AT; нервове збудження; порушення сну; тахікардія; затримка сечі;

— тремтіння кінцівок.

Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, за­хворюваннях серця.

8.4.2. Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збу­дження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препара­ту знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для поси­лення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат ком­бінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні явища:

— ортостатичний колапс; брадикардія; нудота, блювання; сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини; набряки; ульцерогенна дія; імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серце­вих скорочень, AT.

Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними за­собами.

Побічні явища:

—депресія, сонливість, загальна слабість;

—явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);

—зниження лібідо, гінекомастія;

— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;

— нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.

Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:

ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка­ря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для ре­цептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар­ську залежність;

до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;

симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психостимуляторами.

Таблиця . Засоби, що діють на адренергічні синапси

Назва препарату

Форма випуску

Спосіб застосування

Адреноміметики

Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)

Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування

Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1-2% розчину

Норадреналіну гідротартрат (Noradrenalini hydrotartras)

Ампули по 1 мл 0,2% розчину

Внутрішньовенно крапельно 2-4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 г) в 1 л 5% розчину

Мезатон (Mesatonum)

Порошок; ампули по 1 мл 1% роз­чину

Внутрішньо по 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1% розчину; у порожнину носа - 2-3 краплі 0,25-0,5% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 2—3 краплі 1 — 2% розчину

Нафтизин (Naphthyzinum)

Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину

У порожнину носа 1—2 краплі 0,05-0,1% розчину

Ізадрин (Isadrinum)

Порошок; флако­ни по 25 і 100 мл 0,5% і 1% роз­чинів; таблетки по 0,005 г

Інгаляційно 0,1-0,2 мл 0,5-1% розчину; під язик — 0,005 г

Сальбутамол (Salbutamolum)

Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція — 0,0001 г); флакони з 0,5% розчину

Внутрішньо по 0,002-0,004 г 3—4 рази на день; інгаляційно 1—2 дози аерозолю

Фенотерол (Fenoterolum)

Аерозоль для інгаляцій по 15 мл

Інгаляційно 1-2 дози 3 рази на добу

Орципреналіну сульфат (Orciprinalini sulfas)

Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампулах по 1 і 10 мл; таблетки

по 0,02 г

Інгаляційно; підшкірно, внутрішньом'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); внутрішньо по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу

Симпатоміметики

 

Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

Порошок; таб­летки по 0,025 г; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину

Внутрішньо по 0,025-0,05 г 2—3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,4—1 мл 5% розчину; у порожнину носа — 2—4 краплі 2—3% розчину

 

Адреноблокатори

Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum)

Порошок; таб­летки по 0,025 г

Внутрішньо після їди по 0,05 г 3—4 рази на добу

Празозин (Prazosinum)

Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 г

Внутрішньо першу дозу 0,0005-0,001 г перед сном, а потім індивідуально по 0,003—0,02 г 3—4 рази на день

Анаприлін (Anaprilinum)

Таблетки по 0,01-0,004 г; ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину

Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,02 г (20 мг) 3-4 ра­зи на добу (до 320-480 мг); внутрішньовенно 1 мл 0,1% розчину

Окспренолол

(тразикор)

(Oxprenolol)

Таблетки по 0,02 г

(20 мг)

Внутрішньо за схемою, починаючи з 0,02 г (20 мг) 3 рази на день

Метопролол (Metoprololum)

Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% розчин по 5 мл

Внутрішньо по 0,1 (100 мг)- 0,2 г (200 мг) 2-3 рази на день; внутрішньо­венно 5 мл 1 % розчину

Талінолол (Talinololum)

Драже по 0,05 г

Внутрішньо по 0,05 г 3 рази на день, у разі необхідності збільшують дозу на 0,1 г 3 рази на день

Атенолол (atenololum)

Таблетки по 0,05 та

0,1 г

Внутрішньо по 0,1 г за добу на один прийом. У тяжких випадках дозу збільшують

Симпатолітики

Октадин (Octadinum)

Порошок; таблетки по 0,025 г

Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,01-0,0125 г 1 раз на добу зранку), до 0,05-0,075 г на добу

Резерпін (Reserpinum)

Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 г

Внутрішньо після іди по 0,00005-0,0001 г 2-3 рази на добу

Метилдофа (Methyldopha)

Таблетки по 0,25 г

Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3 рази на день

                       

Рекомендована література :

Основна:

1.М.П.Скакун, К.А.Посохова Основи фармакології з рецептурою. – Тернопіль , - 1999р. стор.81-95

2.Майский В.В. , Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. – М., 1986р. стор.112-125

Допоміжна:

1. Фармакологія: Підручник . І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. – К. 2011.

2.  Казанюк Т.В. , І.В. Нековаль Основи фармакології та загальної рецептури. - К. 2003р

3. Постнова Л.Х., Л.Ф. Титова Фармакология с рецептурой – М. 1982р. 


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-03-22; Просмотров: 333; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.028 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь