Антикоагулянты непрямого действия

Для этой группы препаратов характерны следующие общие свойства:

1.    Они не действуют на свертывание крови вне организма

2.    Эффективны при приеме внутрь

3.    Эффект наступает через 1-1,5 суток

4.    По механизму действия они являются антагонистами витамина К_I и, вступая вместо него в цепь биохимических реакций в печени, блокируют синтез 4 плазменных факторов свертывания: протромбина, факторов VII, IХ, и Х. Снижение содержания этих факторов ведет к гипокоагуляции.

Антикоагулянты непрямого действия применяют для профилактики тромбоза.

Для оценки действия антикоагулянтов непрямого действия используются определение протромбинового времени и протромбинового индекса.

Препараты назначают так, чтобы удлинить протромбиновое время в 1,5 – 2 раза и поддерживать протромбиновый индекс на уровне между 30 – 50 %. Прекращение приема этих препаратов должно осуществляться постепенно.

Противопоказания к использованию антикоагулянтов непрямого действия такие же, как и у гепарина. Кроме того, эти препараты противопоказаны во время беременности.

Основным побочным эффектом, как и при лечении гепарином, является кровотечение. Начальным проявлением его обычно является гематурия, кровотечение из носа и десен. При легких кровотечениях достаточно снизить дозу и назначить препараты витамина К₁ (фитоменадион). При тяжелых кровотечениях кроме отмены препарата необходимо введение белков протромбинового комплекса, которые содержатся в свежезамороженной плазме. Викасол, который является витамином К₃, не эффективен.

К антикоагулянтам непрямого действия относятся следующие препараты: неодикумарин (пелентан) в таблетках по 0,025; 0,05 и 0,1; фенилин в таблетках по 0,03; синкумар в таблетках по 0,002 и 0,004; варфарин (кумарин) в таблетках по 0,001; 0,002; 0,0025; 0,0075; 0,01.

Тромболитики (активаторы плазминогена).

Если антикоагулянты предотвращают развитие тромбоза и не действуют на уже образовавшийся тромб, то тромболитик, наоборот, растворяет образовавшийся тромб. Тромболитический эффект достигается введением активаторов эндогенного плазминогена, вызывающих переход плазмина из неактивного состояния в активное.

Лизируют свежие тромбы в сосудистом русле, используются в лечении тромбоза вен, острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии. ТЛ эффективны при свежих тромбах (до 3х суток); чем раньше их применяют, тем лучше результат. При инфаркте миокарда ТЛ вводят в первые 6-12 часов, наилучший результат дает начало тромболизиса в первый час от появления симптомов ИМ.

Стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза).

Является продуктом b-гемолитического стрептококка. Поскольку все люди перенесли ангину, вызываемую этим стрептококком, в крови к стрептазе имеются антитела. Для того, чтобы стрептаза начала действовать, необходима нейтрализация этих антител введением нагрузочной (титрационной) дозы 250000 ЕД внутривенно капельно за 20-30 минут. После этого стрептаза вводится внутривенно капельно из расчета 100000 ЕД в час. Длительность лечения стрептазой не более 3-х суток из-за истощения запасов фибринолизина и развития аллергических реакций.

Отечественный пролонгированный препарат стрептодеказа - это стрептаза, связанная с полисахаридом, от которого она постепенно отщепляется. Это позволяет избежать непрерывного введения; одномоментно внутривенно вводят 3 млн ЕД. Эффект продолжается около 3 суток.

Алтеплаза (тканевой активатор плазминогена, Т-АП).

Получают путем синтеза по рекомбинатной технологии. Вводят внутривенно болюсом, затем капельно в общей дозе не более 100 мг.

Все тромболитики дают довольно большой процент кровотечений. Для их остановки эффективно введение ингибиторов фибринолиза. Среди других побочных эффектов известны кровоизлияния, иммунные реакции, гипотония.

Анистреплаза (APSAC)

Представляет собой комплекс стрептокиназы и человеческого плазминогена (анизоилированный активаторный комплекс стрептокиназы с плазминогеном, ААКСП, APSAC). Обладает более длительным периодом полувыведения (более 90 мин) чем стрептокиназа (18-23 минуты) и Т-АП (5-8 мин) и поэтому может назначаться однократно внутривенно болюсом в течение 4-5 минут, что делает возможным проведение тромболизиса уже на догоспитальном этапе у больных с ОИМ и другими тромбозами.

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: