Лекция 18. гормональные препараты

Общая характеристика и классификация.

Гормонопрепараты гипофиза.

Гормонопрепараты щитовидной и паращитовидной желез.

Гормонопрепараты поджелудочной железы

Гормонопрепараты коры надпочечников.

Препараты половых желез и их синтетические аналоги.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс”, 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М.: Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М.: Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М.: Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М.: Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна”, 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М.: Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М.: Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

11. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

12. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006.

Общая характеристика и классификация.

Термин “гормон” (от греч. ormao - возбуждаю) впервые ввели в 1904 г Bayliss и Starling при изучении секрета 12 - перстной кишки.

Гормоны - продукты функциональной активности эндокринных желез.

К гормональным препаратам относятся лекарственные средства, содержащие биологически активные вещества - гормоны, и препараты, обладающие физиологической активностью гормонов.

Гормоны участвуют в гуморальной регуляции разнообразных функций организма, являясь активаторами процессов метаболизма.

Гормоны как активаторы и ингибиторы физиологических процессов применяют в ветеринарной практике при гипер - и гипофункциональных состояниях эндокринных желез, при болезнях неэндокринной этиологии.

Основной источник гормонов в организме - железы внутренней секреции: гипоталамус, гипофиз, щитовидная железа, тимус, паращитовидные железы, надпочечники, поджелудочная железа, тестикулы и яичники.

Эндокринную роль приписывают многим органам и тканям, синтезирующим БАВ и выделяющим их в кровь.

При дефиците естественных гормонов широко используют их синтетические аналоги, а также экстракты или специально обработанные ткани эндокринных желез убойного скота, содержащие преимущественно комплекс естественных гормонов.

Классификация гормонов (по химической структуре (по производным):

1. Простые белки и пептиды - препараты гормонов гипофиза, поджелудочной, щитовидной и паращитовидной желез;

2. Сложные белки - гормоны передней доли гипофиза;

3. Катехоламины и пирокатехины - гормоны мозгового слоя надпочечников;

4. Стероиды - гормоны коры надпочечников, мужских и женских половых желез и желтого тела;

5. Жирные кислоты - простогландины - биогенные активные вещества органов и тканей.

По способу получения все гормоны подразделяют на несколько групп:

* экстрактивные - получают извлечением из эндокринных желез, крови, мочи и др.;

* синтетические - аналоги экстрактивных препаратов;

* синтетические - неидентичные (отлич. по химической структуре);

* растительные гормоны (клевера, хмеля, кукурузы, подсолнечника и др.).

Классификация в зависимости от желез которыми вырабатываются:

* гормоны гипофиза;

* поджелудочной железы;

* надпочечников;

* щитовидной и паращитовидной желез;

* половые.

Активность гормонов устанавливают химическим или биологическим методами и выражают в весовых (г, мг) или биологических единицах (ЕД).

В организме гормоны включаются в регуляцию процессов метаболизма в клетках - мишенях. Первичное действие гормонов локализуется на уровне цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с аденилатциклазой, изменение активности которой в значительной степени определяет содержание внутри клетки ц АМФ.

Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и повышают содержание ц АМФ.

Гормоны могут влиять на захват, высвобождение и внутриклеточное распределение ионов Са, который также может выступать в качестве “посредника” между рецепторами мембран и внутриклеточными процессами.

Влияние гормонов на мембраны клеток может проявляться также в том, что они изменяют их проницаемость для других эндогенных веществ (например, инсулин способствует прохождению глюкозы внутрь клетки).

Ряд гормонов, проникающих через мембрану клеток, действуют внутриклеточно, активизируя ДНК, и - РНК, что приводит к индукции синтеза белка.

В крови гормоны связываются с белками плазмы крови и транспортируются к эффекторным органам; в печени связываются с глюкуроновой и другими кислотами, а затем выделяются из организма преимущественно с мочой.

Гормонотерапию проводят с целью регуляции обменных процессов, для лечения эндокринопатий (в стиимулирующей, заместительной, тормозящей и регулирующей терапии).

Стимулирующая - повышение активности периферических эндокринных желез, при их гипофункции, тропными гормонами центральных эндокринных желез (гипоталамус, гипофиз).

Заместительная - при функциональной недостаточности эндокринных желез, что связано с полным или частичным угнетением продукции гормонов в железе или ее отсутствием.

Гормонопрепараты назначают в количествах адекватных естественному их содержанию их в организме.

При отмене возможен ”синдром отмены” (т. к. при кратковременной терапии мы компенсируем нехватку гормонов, а при длительной терапии может произойти атрофия железы).

Тормозящая - или блокирующая терапия проводится при гиперфункции эндокринных желез. Применяют высокие дозы гормонов аналогов.

Регулирующая - поддержание активности эндокринных желез одновременным или последовательным использованием стимулирующих и тормозящих гормональных препаратов.

При неэндокринной патологии используют гормональные препараты, обладающие противовоспалительным действием (гормоны коры надпочечников - кортизон, гидрокортизон).

В животноводстве и птицеводстве некоторые гормональные препараты применяют и как стимуляторы роста и развития.

Противопоказано их применение при повышенной чувствительности организма к ним, при органических поражениях головного мозга, хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, гепатитах, нефрозах, нефритах, предрасположенности к остеопорозу.

При передозировке препаратов, длительных непрерывных курсах лечения возможно развитие осложнений.

При продолжительной терапии гормонами белковой природы возможно ослабление лечебного эффекта в связи с появлением антител.

Выбор пути введения гормональных препаратов зависит о т растворимости, стойкости, продолжительности действия и реактивности организма.

Дозируют гормональные препараты в мг или ЕД на 1 кг живой массы.

Гормонопрепараты гипофиза.

Гипофиз состоит из трех долей: передней, задней и маловыраженной средней.

Передняя и средняя доли содержат железистые клетки и объединяются названием “аденогипофиз”. Передняя доля продуцирует адренокортикотропный, соматотропный, тиреотропный, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и лактотропный гормоны. Их образование и освобождение регулируются специальными стимулирующими рилизинг - гормонами (Англ. to release - освобождать) и угнетающими гормонами (факторами) гипоталамуса. Средняя доля у некоторых млекопитающих секретирует меланоцитстимулирующие гормоны (a-, b-, g-) и также находится под контролем гипоталамуса.

Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируется по принципу обратной связи. Проявляется это в том, активность центров гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормонов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

Задняя доля, называемая нейрогипофизом, состоит из нервных окончаний и клеток, напоминающих глию. В ней вырабатывается два гормона: окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Эти гормоны образуются в нейросекреторных клетках гипоталамуса.

Гормоны аденогипофиза.

Образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза адренокортикотропный гормон (АКТГ) является полипептидом. АКТГ взаимодействует в коре надпочечников со специальными рецепторами на внешней поверхности клеточной мембраны, стимулирует связанную с ними аденилатциклазу и повышает в клетках содержание цАМФ. Это в свою очередь способствует превращению холестерина в кортикостероиды. АКТГ стимулирует продукцию главным образом глюкокортикоидов.

При длительном введении АКТГ возможно “истощение” надпочечников.

Препарат АКТГ кортикотропин (Corticotropinum) получают из гипофизов убойного скота.

Дозируют в ЕД. В желудочно-кишечном тракте он разрушается. В связи с этим вводят в/м и в/в. Продолжительность действия около 6 часов.

Применяют при гипофункции коры надпочечников, родильном парезе коров, ацетонемии крупного рогатого скота, хронических артритах и заболеваниях кожи, ревматических и аллергических процессах.

Противопоказан при инфекционных заболеваниях, опухолях коры надпочечников, остеопорозе, гипергликемии, вызванной дефицитом эндогенного инсулина, тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска - по 10; 20; 30 и 40 ЕД лиофилизированный стерильный порошок во флаконах. Растворяют ex tempore в 0, 9 % растворе натрия хлорида.

Суспензия цинк - кортикотропина.

Пролонгированная форма кортикотропина. В 1 мл содержит 20 ЕД кортикотропина.

Продолжительность эффекта в 4 - 5 раз длительнее.

Ацидофильные клетки передней доли гипофиза продуцируют гормон роста (соматотропин). Химически он представляет собой белок, включающий 191 аминокислоту. Структура и активность гормона роста человека и животных неодинаковы, т. е. гормон роста обладает видовой специфичностью.

Гормон роста стимулирует рост скелета и всего организма в целом. Результатом его недостаточности является карликовый рос. При его гиперсекреции до окончания роста и созревания возникает гигантизм. Оказавает анаболитическое действие (синтез белка преобладает над его распадом). Задерживаются в организме фосфор, кальций, натрий. Может вызвать гипергликемию. Активизирует липолиз. В крови увеличивается содержание свободных жирных кислот. Гормон роста выделен в очищенном виде, а также получен методом генной инженерии.

В практической ветеринарии применение гормона затруднено из - за сложности методов очистки при обработке нативного эндокринного сырья.

В медицинской практике основным показателем к применению является карликовый рост. Применяют соматотропин, соматрем, сайзен, генотропин и др.

Тиреотропный гормон

Является гликопротеидом. Стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы. Он влияет на поглощение йода щитовидной железой, йодирование тирозина и синтез гормонов этой железы, а также эндоцитоз и протеолиз тиреоглобулина.

Для практического применения в медпрактике выпускают препарат тиротропин.

Фолликулостимулирующий гормон - стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, а в семенниках - развитие семенных канальцев и сперматогенез.

Лютеинизирующий гормон в яичниках способствует овуляции и превращению фолликулов в желтые тела, а также стимулирует образование и освобождение прогестерона и эстрогенов. В семенниках он стимулирует развитие интерстициальных клеток и выработку ими мужского полового гормона (тестостерона).

Из гипоталамуса был выделен и затем синтезирован гормон, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликуклостимулирующего) - гонадорелин.

Гонадотропины для медицины и ветеринарии получают в основном негипофизарного происхождения, а выделяют из крови и мочи.

Гонадотропин сывороточный.

Известен как гравогормон и овариотропин. Выделяют из сыворотки жеребых кобыл.

Обладает фолликулостимулирующим действием, обеспечивает рост и созревание фолликулов в яичниках, ускоряет овуляцию и развитие желтых тел.

Применяют коровам, не приходящим в охоту через 30 - 35 суток после отела, многократно приходящим в охоту коровам и телкам после достижения физиологической зрелости, при гипотонии и атонии матки и яичников, при фолликулярных кистах яичников, персистентных желтых телах, для стимуляции многоплодия у скота мясных пород.

Серогонадотропин, полученный из сыворотки крови жеребых кобыл, применяют при тех же показаниях, что и гонадотропин.

Сыворотка жеребых кобыл (СЖК).

Нативная сыворотка крови клинически здоровых кобыл со сроком жеребости от 1, 5 до 3 мес.

Действует подобно ФСГ гипофиза. Течка и овуляция у коров наступает через 2 - 5 суток после однократного подкожного введения СЖК.

Синхровет. Комбинированный препарат, действующим началом которого является этинилэстрадиол. Применяют в премиксе. Стимулирует секрецию гонадотропина в гипофизе, эструс и синхронизирует охоту.

Кроме того используют:

Гонадотропин хорионический,

Гонадотропин менопаюзный,

Суисинхрон,

Овоген и др.

Лактотропный гормон

Стимулирует развитие молочных желез и лактацию. Продукция его регулируется гипоталамусом.

Препарат лактотропного гормона - лактин - получают из гипофизов убойного скота.

Применяют при гиполактации в послеродовой период.

Пролактин - получают из передней доли гипофиза крс и свиней. Как лактогенный гормон действует кратковременно.

Меланоцитстимулирующие гормоны улучшают остроту зрения, адаптацию к темноте.

Препарат - интермедин - получают из гипофизов убойного скота.

Применяют в офтальмологии при дегенеративных поражениях сетчатки и других патологических состояниях.

Гормоны задней доли гипофиза

Окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на миометрий. Особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период беременности и в течение нескольких дней после родов.

Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов, а также для стимуляции лактации.

Вазопрессин влияет на обмен воды.

Способствует ее реабсорбции и, следовательно уменьшению повышенного диуреза.

В больших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и повышает соскратительную активность миометрия. Небеременная матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительна к вазопрессину, с увеличением срока беременности - к окситоцину.

Вазопрессин способствует высвобождению из передней доли гипофиза кортикотропина, стимулирует агрегацию тромбоцитов.

Суммарный экстракт задней доли гипофиза - питуитрин.

Препараты:

Питуитрин - получают из задней доли гипофиза крс и свиней. Применяют при вялых родах, для остановки маточных кровотечений, метритах, при задержании последа и др.

Гифотоцин (питуитрин М). В основном содержит окситоцин.

Маммофизин - комплекс питуитрина с экстрактом молочной железы лакирующих коров.

Превосходит питуитрин по силе и продолжительности сокращений мышц матки.

Антидиуретин - СД - синтетический аналог вазопрессина.

⇐ Предыдущая 30 31 32 33 343536 37 38 39 Следующая ⇒