Средства, применяемые при мигрени

Мигрень проявляется периодическими приступами односторонней пульси­рующей головной боли (продолжительностью в среднем от 4 до 72 ч), при этом могут возникать тошнота, рвота, зрительные и слуховые нарушения и другие ха­рактерные симптомы. Приступы могут повторяться в течение многих лет с пери­одичностью 1-4 раза в мес. Заболевание связывают с нарушением регуляции тонуса сосудов мозга, природа заболевания до конца остается невыясненной. По­лучены данные о роли серотонинергической системы в патогенезе мигрени.

Для устранения боли при приступах мигрени применяют неопиоидные аналь­гетики (ацетаминофен), а также ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен и неко­торые другие НПВС. Из веществ, влияющих на мозговое кровообращение, для купирования острых приступов мигрени используют суматриптан и алкалоиды спорыньи.

Суматриптан (Имигран) - синтетическое производное триптамина, се­лективный агонист центральных серотониновых 5-НТ_ш-рецепторов, локали­зованных преимущественно в сосудах головного мозга; со стимуляцией этих рецепторов связывают вазоконстрикторное действие препарата в отношении со­судов мозга.

Суматриптан уменьшает чрезмерную пульсацию мозговых сосудов и связан­ную с этим головную боль. Кроме того, стимулируя пресинаптические серотони-новые рецепторы, суматриптан уменьшает высвобождение вещества Р, с чем так­же может быть связано уменьшение болевых ощущений.

Используется для купирования приступов мигрени, в особенности у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики. Препарат вводят внутрь, под­кожно и интраназально. Биодоступность при введении внутрь составляет 14%, эффект развивается через 30 мин, при подкожном введении - через 10 мин, про­должительность действия — около 12 ч.

Суматриптан может вызвать спазм коронарных сосудов, в связи с чем его не рекомендуется назначать при ишемической болезни сердца. Из других побочных эффектов отмечаются тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утом­ляемость. Противопоказан при заболеваниях печени, беременности и лактации, в детском (до 18 лет) и пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Для купирования приступов мигрени применяются алкалоиды спорыньи (эр-готамин) и их дигидрированные производные (дигидроэрготамин). Дигидроэр-готамина мезилат (Дигидергот) стимулирует серотониновые рецепторы, в особен­ности 5-НТ_ш-рецепторы, используется в виде назального спрея для быстрого купирования приступа мигрени. Для устранения рвоты, возникающей при миг­рени, назначают противорвотные средства (метоклорпрамид). Для профилакти­ки приступов мигрени применяют антагонист серотониновых 5-НТ₂-рецепторов

метисергид, а также |β -адреноблокаторы (пропранолол), трициклические анти­депрессанты (амитриптилин), противоэпилептические средства (карбамазепин, клоназепам).

Взаимодействие средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения, с другими лекарственными средствами

 

Средства, приме­няемые при нару­шениях мозгового кровообращения	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Нимодипин	Циметидин Индометацин и другие НПВС β -Адреноблокаторы Симпатолитики	Замедление метаболизма нимодипина Потенцирование гипотензивного эф­фекта
Циннаризин	Аминогликозиды Цефалоспорины Фуросемид	Увеличение риска развития хроничес­кой почечной недостаточности
Спирт этиловый Средства, угнетающие ЦНС	Потенцирование угнетающего дейст­вия на ЦНС
Ноотропы Антигипертензивные средства	Усиление эффекта
Средства, повышающие артери­альное давление	Ослабление гипертензивного эффекта
Ницерголин	Гипотензивные, антипсихоти­ческие средства, анксиолитики	Потенцирование гипотензивного эф­фекта
Антацидные средства, холести-рамин	Замедление всасывания ницерголина
Пентоксифиллин	Гипотензивные средства Гепарин, фибринолитические и гипогликемические средства	Потенцирование эффектов взаимо­действующих препаратов

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название	Патентован­ные (торго­вые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Нимодипин (Nimodipinum)	Бреинал, Дилцерен, Немотан, Нимотоп	Таблетки по 0, 03 г в упа­ковке по 20, 50 и 100 шт. Раствор 0, 02% для инфу-зий во флаконах по 50 мл	Препарат принимают натощак (за 30—40 мин до приема пищи), запивая 100-200 мл воды
Циннаризин (Cinnarizinum)	Стугерон, Цинарин	Таблетки и капсулы по 0, 25 и 0, 75 г в упаковке по 50 шт.; капсулы по 0, 75 г (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 шт.; раствор 7, 5% во флаконах по 20 мл	Строго соблюдать время приема препарата. Препарат принима­ется после еды, обычно по 1 таб­летке или капсуле 3 раза в день. В первые дни возможен седатив-ный эффект

Окончание таблицы

Ницерголин (Nicergolinum)	Сермион	Таблетки по 0, 005 г, таб­летки, покрытые оболоч­кой, по 0, 01 и 0, 03 г	Строго соблюдать время приема препарата. Таблетки принимают 3 раза в день за 1 ч до еды в тече­ние 2 мес.
Суматриптан (Sumatriptanum)	Имигран	Таблетки по 0, 05 и 0, 1 г	Принимать только во время при­ступа
Винпоцетин (Vinpocetinum)	Кавинтон Бравинтон	Таблетки по 0, 005 г в упа­ковке по 50 шт.; раствор 0, 5% в ампулах по 2 мл	Соблюдать время приема. При­нимать по 1 таблетке 3 раза в день за 40—60 мин до еды
Пентоксифиллин (Pentoxy-phyllinum)	Агапурин Трентал	Таблетки и драже по 0, 1, 0, 1 и 0, 4; таблетки ретард по 0, 4 и 0, 6 г; раствор 2% в ампулах по 5 мл	Принимать во время еды по 1 таблетке, не разжевывая, 3 раза вдень, запивая 100—200 мл воды

Глава 24.

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ УРОВЕНЬ АТЕРОГЕННЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ (ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Средства, снижающие повышенный уровень атерогенных липопротеинов (ЛП) в плазме крови, применяются с целью предупреждения прогрессирования ате-росклеротического процесса.

По определению Комитета экспертов ВОЗ, атеросклероз - это вариабельная комбинация изменений интимы артерий, включающая в себя накопление липи-дов, липопротеинов, сложных углеводов, фиброзной ткани, компонентов крови, кальцификацию и сопутствующие изменения средней оболочки (медии) сосуди­стой стенки. При атеросклерозе поражаются сосуды эластического и мышечно-эластического типа (аорта, сосуды головного мозга, коронарные сосуды сердца), реже сосуды нижних конечностей.

Отмечена прямая зависимость между повышением уровня общего холестери­на (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) в сыворот­ке крови и смертностью от сердечно-сосудистой патологии.

Холестерин является важным для организма стеролом, так как входит в состав клеточных мембран, используется для синтеза стероидных гормонов и желчных кислот. В организме холестерин в основном синтезируется в печени, а также час­тично поступает с пищей. Триглицериды используются в организме как источ­ник энергии. Холестерин и триглицериды относятся к высоколипофильным со­единениям, поэтому в крови циркулируют в комплексе с полярными липидами и аполипопротеинами, образуя липопротеины. В табл. 24.1. представлены сведе­ния об основных липопротеинах плазмы крови.

ЛПОНП образуются в печени, содержат 10—15% ХС и обогащены триглице-ридами. Под влиянием липопротеинлипазы эндотелия сосудистой стенки часть триглицеридов ЛПОНП расщепляется и они превращаются в ЛППП, которые за­тем подвергаются липолизу и превращаются в ЛПНП. ЛПНП содержат порядка 55% ХС и являются основными переносчиками ХС из плазмы крови в перифе-

Таблица 24.1. Основные липопротеины плазмы крови

 

Липопротеины (ЛП)	Липидный состав	Апопротеины	Роль липопротеинов в организме
Хиломикроны (ХМ)	Холестерин - 2-7% Триглицериды — 80-95% Фосфолипиды - 3-9%	Апо А Апо В-48 Апо С Апо Е	Выполняют транспортные функции в отношении экзогенных триглице-ридов. Под действием липопротеин-липазы эндотелия сосудов триглице­риды хиломикронов распадаются, высвобождая жирные кислоты и гли­церин. Ремнанты хиломикронов, со­держащие холестерин, связываются с печеночными ЛП-рецепторами и катаболизируются в печени
Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)	Холестерин - 10-15% Триглицериды - 55% Фосфолипиды - 10-20%	Апо В-100 Апо Е Апо С	Обладают атерогенной активностью. Включают главным образом эндо­генные триглицериды, которые час­тично расщепляются под действием липопротеинлипазы эндотелия со­судов, при этом происходит превра­щение ЛПОНП в ЛППП
Липопротеины промежуточной плотности (ЛППП)	Холестерин — 20-40% Триглицериды - 20-50% Фосфолипиды - 15-25%	Апо В-100 Апо Е	Нестойкие липопротеины, подвер­гаются липолизу и быстро переходят в ЛПНП, обладают атерогенной ак­тивностью
Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)	Холестерин — 55% Триглицериды - 5-15% Фосфолипиды - 20-25%	Апо-(а) Апо В-100	Ведущая роль в развитии атероскле­роза, так как ЛПНП являются основ­ными переносчиками холестерина из плазмы крови к периферическим тканям
Липопротеины высокой плотности (ЛПВП)	Холестерин - 15-25% Триглицериды - 5-10% Фосфолипиды —20-30%	Апо А Апо А1, меньше Апо С и Апо Е	Осуществляют транспорт холестери­на из периферических тканей в пе­чень, где холестерин передается в ЛПОНП, являются антиатерогенными

рические ткани. ЛПНП связываются со специфическими ЛПНП-рецепторами на поверхности клеток, после чего происходит эндоцитоз липопротеинов (рис. 24.1).

При гиперлипопротеинемии ЛПНП и их предшественники (ЛППП и ЛПОНП) могут быть атерогенными. ЛПНП проникают в интиму сосудов. Макрофаги спо­собны вызывать окислительную модификацию ЛПНП за счет генерирования ак­тивных форм кислорода, что приводит к резкому повышению атерогенности ЛПНП. Макрофаги поглощают окисленные формы ЛПНП, и это приводит к об­разованию «пенистых» клеток (макрофагов с накопленными в них эфирами хо­лестерина, что придает их цитоплазме вид пены). Распадаясь, «пенистые» клетки способствуют образованию атеросклеротической бляшки.

Самыми мелкими частицами из всех липопротеинов являются ЛПВП, кото­рые содержат 15-25% ХС. ЛПВП играют важную роль в транспорте ХС из тканей в печень, где происходит катаболизм ХС. Поскольку ЛПВП транспортируют

избыток холестерина из интимы сосудистой стенки, эти липопротеины обладают антиатерогенной активностью. Кроме того, ЛПВП уменьшают липемию, возни­кающую после приема пищи, защищают ЛПНП от перекисного окисления и та­ким образом угнетают захват ЛПНП макрофагами, что тормозит атерогенез.

В патогенезе атеросклероза важное значение имеет увеличение содержания атерогенных липопротеинов. С повышением уровня отдельных липопротеинов связаны следующие типы гиперлипопротеинемий (табл. 24.2).

Таблица 24.2. Характеристика гиперлипопротеинемий

 

Типы гиперлипопротеинемий	Повышенный уровень липопротеинов
I	Хиломикроны
На	ЛПНП
lib	ЛПНП + ЛПОНП
III	лппп
IV	ЛПОНП
V	Хиломикроны + ЛПОНП

Для снижения риска прогрессирования атеросклероза необходимо использо­вать лекарственные средства, снижающие в плазме крови уровень атерогенных и повышающих уровень антиатерогенных липопротеинов.

Антигиперлипопротеинемические (гиполипидемические) средства, с помощью которых возможна коррекция липидного обмена при атеросклерозе, классифи­цируются следующим образом:

- ингибиторы З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины);

- секвестранты желчных кислот;

- препараты никотиновой кислоты;

- производные фиброевой кислоты (фибраты).

⇐ Предыдущая52535455565758596061Следующая ⇒

Поделиться:

Популярное:

1. A. Притяжения и отталкивания, силы отталкивания больше на малых расстояниях, чем силы притяжения. Б. Притяжения и отталкивания, силы отталкивания меньше на малых расстояниях, чем силы притяжения.
2. Adjective and adverb. Имя прилагательное и наречие. Степени сравнения.
3. D. Правоспособность иностранцев. - Ограничения в отношении землевладения. - Двоякий смысл своего и чужого в немецкой терминологии. - Приобретение прав гражданства русскими подданными в Финляндии
4. D. ПРЕИМУЩЕСТВА ПРИСОЕДИНЕНИЯ К ГААГСКОМУ СОГЛАШЕНИЮ
5. F70.99 Умственная отсталость легкой степени без указаний на нарушение поведения, обусловленная неуточненными причинами
6. F71.98 Умственная отсталость умеренная без указаний на нарушение поведения, обусловленная другими уточненными причинами
7. I Использование заемных средств в работе предприятия
8. I. Методические принципы физического воспитания (сознательность, активность, наглядность, доступность, систематичность)
9. I. О НОВОПРИБЫВШИХ ГРАЖДАНАХ.
10. I. Предприятия крупного рогатого скота
11. I. Придаточные, которые присоединяются непосредственно к главному предложению, могут быть однородными и неоднородными.
12. I. СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ ПРЕДПРИЯТИЯ