" Регуляцией" рецепторов называется контроль над количеством рецепторов на клетку. " Чувствительностью", наоборот, называется степень активности каждого рецептора. Во множестве случаев возможно повышение и понижение чувствительности независимо от количества рецепторов. Также рецепторы могут апрегулироваться и даунрегулироваться без изменения в чувствительности. Если чувствительность остается постоянной, то апрегуляция приведет к увеличению эффекта от препарата или гормона, а даунрегуляция к уменьшению. Итак, если мы обсуждаем регуляцию АР, мы обсуждаем, сколько рецептров присутствует в клетке, и, как это число может быть изменено.
Изменения в регуляции должны происходить в зависимости от двух разных состояний, например уровня гормона. В случае бодибилдинга нам интересны два уровня: супрафизиологический и нормальный (или например высокий супрафизиологический и низкий супрафизиологический). В большинстве проведенных исследований сравнение обычно ведется между нормальным и нулевым уровнем. Если апрегуляция возникает по мере того, как уровни уменьшаются от нормального до нуля, как это имеет место в некоторых тканях, это не доказывает, что произойдет, когда уровни увеличатся за пределы нормальных. Будет серьезной ошибкой взять результаты исследования нормального и нулевого уровня андрогенов и использовать эти результаты для доказательства эффекта супрафизиологических уровней.
Вообще, существуют три вещи, которые контролируют количество рецепторов, чтобы понять их, давайте кратко рассмотрим жизненный цикл одного рецептора.
Существует только один ген в ДНК каждой клетки, который несет код АР. В процессе транскрипции ДНК код копируется в мРНК. Скорость (частота) этого процесса может быть либо увеличена, либо уменьшена, в зависимости от того, какие протеины связываются с ДНК в этот момент. Увеличение или уменьшение этой скорости может быть видом регуляции. Если эффективность 100%, каждая мРНК будет использована рибосомой, и будет синтезирована молекула АР, которая является молекулой протеина. Процесс производства протеина из кода мРНК называется трансляцией. На практике эффективность не будет равна 100%. Изменение в эффективности трансляции также может быть видом регуляции.
Третьим фактором, влияющим на регуляцию, является скорость потери АР. Если клетка производит некоторое количество АР за час и время их полураспада 7.5 часов (полураспадом здесь называется время, за которое половина, присутствующих изначально рецепторов, перестает существовать), тогда количество АР будет выше, чем, если бы они производились с такой же скоростью, но период полураспада был бы, скажем, 3.3 часа. Таким образом, контроль скорости " оборота" или полураспада может быть средством регуляции.
Аргументы подтверждения даунрегуляции Аргументы из популярной литературы
Я благодарю одного из бывших своих коллег за предоставление следующих аргументов из его статей.
" Атлеты, использующие АС, имеют высокий уровень андрогенов, но очень мало рецепторов в мышцах… Парадокс для натуральных бодибилдеров заключается в том, что у них много рецепторов, но недостаточно тестостерона."
Ответ: В литературе нет исследований, подтверждающих такое утверждение. Таким образом, это утверждение является только предположением и не может быть принято как доказательство, что АС даунрегулируют производство АР.
" Атлеты, использующие АС, имеют более высокий уровень андрогенов, чем им нужно, поэтому их тренировки должны быть полностью направлены на открытие рецепторов тестостерона."
Ответ: Это утверждение относится к понятию чувствительности, а не регуляции. Тем не менее оно не подтверждено. Атлеты, использующие АС, видят смысл в увеличении дозы андрогенов, а более продвинутым атлетам может требоваться та доза АС, которую они используют, просто для поддержания их " запредельной" массы. Утверждение об открытии рецепторов в лучшем случае сомнительно, так как рецепторы не могут закрываться, и в научной литературе отсутствует информация об этом, также маловероятно, что какой-то особый вид тренировок вызовет такое (несуществующее) состояние.
" Одной группе (натуральным атлетам) требуется больше тестостерона, другой - больше рецепторов. Каждой группе нужно то, что есть у другой. Это и есть причина того, что первый стероидный цикл дает максимальный эффект."
Ответ: Утверждение, что первый курс АС дает максимальный результат, как я считаю, просто совпадение. Более точно, курс АС, начатый при минимальном весе тела, даст максимальный эффект. Это может быть потому что, чем ближе вы к нетренированному состоянию, тем легче набирать массу. Давайте возьмем для примера атлета, который достиг хороших результатов после нескольких лет натурального тренинга, и затем прибавил еще массы после нескольких стероидных курсов. После этого он не тренировался год и, таким образом, вернулся к своему первоначальному нетренированному состоянию. Если теперь он возобновит тренировки и будет использовать АС, будут ли его результаты меньше, чем результаты первого курса? Вряд ли. Это может быть его пятый или десятый курс, а не первый. В клетках мышц нет счетчика, который считает, сколько курсов было проведено. В тех примерах, которые я знаю, результат был большим, чем в первом курсе. (Нет, это не доказывает апрегуляцию, но это является очевидным опровержением теории даунрегуляции после первого курса.)
Последующая прибавка результатов всегда сложнее, чем предыдущая. Это справедливо при любых условиях, независимо от того используются стероиды или нет. Таким образом аргумент " первого курса" ничего не доказывает по отношению к регуляции АР.
" В последнее время различные журналы по бодибилдингу публикуют статьи, утверждающие, что по мере увеличения уровня андрогенов атлета, увеличивается и количество АР в мышцах. Другими словами, утверждается, что тестостерон способен апрегулировать свои рецепторы. Результатом таких утверждении является то, что они поощряют всевозможные виды злоупотребления."
" Поощряют ли они всевозможные виды злоупотребления" или нет, это не имеет отношения к тому справедливо ли это утверждение.
" Прежде всего, если бы эта теория была справедлива, то люди, которые ведут сидячий образ жизни и использующие андрогены для контрацепции, становились бы просто огромными. Введенный тестостерон увеличивал бы количество рецепторов. Анаболический эффект тестостерона увеличивался бы. На самом деле, нетренированные люди, использующие стероиды, имеют очень ограниченный потенциал мышечного роста. Они быстро становятся иммунными к анаболическому эффекту тестостерона. Это непохоже на апрегуляцию АР, не так ли? "
Ответ: Прежде всего, никто не утверждал, что тренинг с отягощениями не нужен бодибилдеру, использующему стероиды. Это слабый аргумент. Тренинг с отягощениями апрегулирует АР и также стимулирует рост мышц и другими средствами. Таким образом, не удивительно, что тот, кто не тренируется не набирает столько мышечной массы, как тот, кто тренируется. Тот аргумент, что использование АС без тренировок не даст тела чемпиона, ничего не доказывает по отношению к тому, как АР регулируются.
То понятие, что регуляция может существовать как неконтролируемая раскручивающаяся спираль полностью неверно. Скорее для каждого данного уровня гормона будет определенный уровень АР. Не существует такого механизма обратной связи, который приводил бы к высокому уровню гормона, ведущего к увеличению АР, которое ведет к еще большему увеличению уровня гормона и т.д. Фактически существует негативная обратная связь, когда апрегуляция АР в гипоталамусе, в ответ на высокий уровень андрогена, приведет к большему угнетению производства LH/FSH (лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны), и таким образом к уменьшению производства андрогенов.
В случае людей, не занимающихся спортом, давайте рассмотрим в качестве примера исследование журнала NEJM. Объекты исследования получали 600 мг тестостерона в неделю. Хотя я и не знаю, испытывали ли эти люди апрегуляцию АР в мышцах, но если бы число их рецепторов увеличилось бы на некоторое количество, это привело бы к увеличившейся мышечной массе и, в некоторый момент, уровень катаболизма стал бы соответствовать уровню анаболизма. Таким образом, дальнейший рост массы не происходил бы. И не было бы спиралеобразного увеличения мышечной массы, на которое ссылается мой коллега. Также, эти люди не становились иммунными к анаболическому эффекту тестостерона: они поддерживали увеличившуюся мышечную массу пока использовали препарат.
" В конце концов, атлеты, использующие АС в больших количествах, в основном занимаются бодибилдингом. У таких атлетов должна была бы быть апрегуляция АР. Если бы это было так, вот что произошло бы. Андрогены заставляли бы количество рецепторов увеличиваться все сильнее и сильнее в течение курса. Тогда атлеты, использующие АС, получали бы наибольшую прибавку в массе в конце курса, а не в начале, а профессиональные бодибилдеры получали бы гораздо большие результаты от курсов, чем те, кто использует АС первый раз."
Ответ: Не стоит считать, что регуляция будет " увеличиваться все сильнее и сильнее в течение курса". Контроль регуляции достаточно быстрое явление.
Понятие, что активность АР измеряется в " прибавке массы" просто смешно. Функция активированного АР заключается не в " прибавке", а в увеличении синтеза белка. Это приведет к прибавке массы, только если уровень мышечного катаболизма меньше уровня анаболизма. Когда увеличивается мышечная масса, увеличивается и уровень катаболизма. В некоторой точке, при некотором гормональном и тренировочном стимуле, достигается равновесие, и рост результатов останавливается. При высоких дозах стероидов эта точка равновесия достигается гораздо позднее, чем при нормальном уровне андрогенов.
Средние дозы стероидов, даже если они достаточны, чтобы обеспечить полное насыщение рецепторов, не дают таких же результатов, как высокие. Это отличие не может быть результатом взаимодействия с бОльшим количеством АР, так как и в том и в другом случае, количество активированных рецепторов приближается к максимальному. Очевидно, этому может быть два объяснения: увеличение количества рецепторов, и действие не через андрогенные рецепторы.
" АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА" Буланов Ю.Б., 1993 г.
ПРЕДИСЛОВИЕ Данная книга составлена в виде справочника. Автором сделана попытка систематизировать и классифицировать фармакологические и нефармакологические средства, обладающие анаболической активностью, а также дать советы по их применению. Представляется вероятным, что круг медицинских показаний к применению анаболиков будет постоянно расширятся, т.к. анаболические средства, благодаря своему общеукрепляющему и биостимулирующему действию, способны оказывать благоприятное воздействие при лечении практически любого заболевания. Заслуживает также внимания способность анаболиков увеличивать продолжительность жизни и вызывать реакцию омоложения организма. В силу вышесказанного, становится ясно, насколько широко могут быть использованы анаболические средства при условиях их правильного применения, исключающего побочные действия.
Понятие термина " Анаболические средства". Классификация анаболических средств. Слово " анаболики" происходит от слова " анаболизм", что означает " синтез". Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме. Жизнь есть способ существования белковых тел, отсюда ясно, насколько широко могут применяться анаболические средства при условии их полной или относительной безвредности. Классификация анаболиков.
Гормоны
Мужские половые гормоны - андрогены.
Гипофизарные гормоны.
Соматотропный гормон.
Гонадотропный гормон.
Гипоталамические гормоны.
Соматотропин-рилизинг гормон
Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид)
Гормон поджелудочной железы - инсулин.
Антигормоны
Антиэстрoгены
Кломифена цитрат.
Тамоксифен.
Синтетические гормонально-активные препараты
Анаболические стероиды
Метандростенолон.
Феноболин.
Силаболин.
Метиландростендиол.
Ретаболил.
Оксиметалон.
Галотестин.
Неливар.
Этилэстренол.
Станозолол.
Примоболан.
Норболетон.
Боластерон.
Оксиместерон.
Хлортестостерона ацетат.
Оксандрол.
Витамины
Пантотенат кальция.
Карнитина хлорид.
Витамин К. (Витамин РР).
Витамин U.
Никотиновая кислота.
Коферменты
Флавинат.
Кобамамид.
Витамоноподобные вещества
Метилурацил.
Оротат калия.
Фосфаден.
Рибоксин.
Холина хлорид.
Ноотропы
Пирацетам (Ноотропил).
Пантогам.
Психоэнергизаторы
Ацефен.
Антигипоксанты
Оксибутират натрия.
Растительные препараты, обладающие анаболическим действием
Растительные анаболики-адаптогены.
Левзея сафлоровидная.
Аралия Манчурская.
Жень-шень.
Заманиха высокая.
Родиола розовая (золотой корень).
Элеутерококк колючий.
Лимонник китайский.
Стеркулия обыкновенная.
Продукты пчеловодства
Апилак (пчелиное маточное молочко)
Цветочная пыльца
Кристаллические аминокислоты (L-формы)
Глютаминовая кислота.
Гистидин.
Аспаргеновая кислота.
Метионин.
Актопротекторы
Бемитил.
МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ - АНДРОГЕНЫ Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - эстрогены, а в мужском - мужские половые гормоны - андрогены. Женский организм содержит незначительное количество андрогенов, а мужской - небольшое количество эстрогенов. В 1895 году Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - андрогенов. В 1935 году Kochacian и Murlin было обнаружено, что мужской половой гормон - тестостерон стимулирует развитие вторичных половых признаков и накопление белка в организме.
В настоящее время в медицинской практике используются: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон и др. Все эти препараты имеют высокую андрогенную активность и с анаболической целью применяться не могут. Применяются они по строгим медицинским показаниям в случаях недоразвития первичных и вторичных половых признаков. Справедливости ради нужно отметить, что до распространения синтетических анаболических стероидов мужские половые гормоны с анаболической целью применялись очень широко. Единственным ограничением их применения служило то, что на фоне хронического введения андрогенов извне, продукция собственных андрогенов постепенно угасала. В настоящее время, однако, выяснено, что ослабления собственной продукции андрогенов можно избежать если назначать андрогены короткого действия (4-6ч.) через день. При такой схеме лечения половые гормоны можно применять на протяжении многих лет без развития синдрома отмены после прекращения лечения.
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ В 50-х гг. впервые были синтезированы химические производные мужских половых гормонов - андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - способность стимулировать синтез белка - наиболее сильным. В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.
Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением. Как видим, все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал -СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17. Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3 Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней. Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке. Наличие метильного радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени. Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов - печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы. Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно. При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин. В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата. Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной. АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)
В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.
Препараты
Активность
АИ
Андрогенная
Анаболическая
Тестостерон
1 - 2, 9
1 - 3, 8
0, 91 - 1, 35
Метандростенолон
0, 01 - 0, 11
0, 06 - 0, 12
0, 7 - 7, 5
Феноболин
0, 14 - 0, 82
0, 4 - 3, 87
2, 0 - 16, 0
Станозолол
0, 03 - 0, 46
0, 13 - 1, 2
0, 7 - 5, 0
Осиметалон
0, 05 - 0, 82
0, 07 - 2, 3
0, 69 - 4, 3
Галотестин
0, 2 - 1, 23
0, 5 - 2, 35
0, 68 - 2, 5
Неливар
0, 12 - 1, 18
0, 6 - 7, 1
1, 3 - 20, 0
Этилэстренол
0, 2
0, 38
1, 9 - 2, 6
Примоболан
0, 2 - 0, 84
1, 04 - 4, 0
1, 27 - 20, 0
Норболетон
0, 17 - 0, 62
1, 82 - 3, 2
2, 96 - 20, 0
Боластерон
0, 6 - 1, 03
1, 12 - 1, 9
1, 87
Оксиместерон
0, 43 - 0, 52
0, 68 - 1, 34
1, 58 - 4, 3
Хлортестостерон
0, 12 - 0, 25
0, 29 - 0, 42
1, 7 - 2, 3
Оксакндролон
0, 11 - 0, 24
0, 21 - 0, 31
1, 29 - 1, 8
Ретаболил
0, 18
1, 76
10, 0
Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке. Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС потенциировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста). Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности. Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени. Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале. Поскольку АС, имеющие метильный радикал -CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов. Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания. Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д. Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный - 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.
Препараты, используемые в России: Ретаболил. 19-Нор-тестостерон-17b-деканоат. Синонимы: Нандролон Деканоат, Дека-Дураболин, Туринабол-Депо, Нортестостерондеканоат и др. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% р-ра (50 мг) в персиковом масле. Вводится внутримышечно по 1 мл от 1 раза в 3 дня до 1 раза в месяц. После однократной инъекции эффект сохраняется до 3-х месяцев. Анаболический эффект ретаболила в 10 раз сильнее, чем у тестостерона. Из всех анаболических стероидных соединений ретаболил наименее токсичен.
Феноболин. 17b-Окси-19-Нор-4-Андровтен-3-Он-17b-Фенил-Пропионат Синонимы: Нероболил, Туринобол, Дураболин, Нандролон-фенилпропионат и др. Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 1% и 2, 5% р-ра (10 и 25 мг) в персиковом (нероболил) или оливковом (феноболин) масле. Вводится внутримышечно по 25-50 мг 1 раз в 3 дня или 1 раз в две недели. После однократной инъекции эффект сохраняется до 14-и дней.
Силаболин. Эстрен-4-ол-17b-она-3 триметилсилиловый эфир. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2, 5% или 5% р-ра в оливковом масле (25 или 50 мг). Вводится внутримышечно по 25-50 мг с частотой от 1 раза в 3 дня до 1 раза в 2 недели. После однократной инъекции эффект длится до 14-и дней.
Метандростенолон. 17а-Метиландростадиен-1, 4-ол-17b-он-3. Синонимы: Неробол, Дианобол, Метандинон и др. Форма выпуска: таблетки по 5 мг. Принимается под язык от 1 до 10 таблеток в день. Обладает гепатотоксическими свойствами.
Метиландростендион. 17а-Метиландростен-5-диол-3b, 17b. Синонимы: Метандриол, Метастерон и др. Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг. Принимаются под язык до 10 мг в сутки. Обладают более сильным андрогенным действием по сравнению с другими анаболическими стероидами, имеющими в России, а так же достаточно сильным гепатотоксическим действием.
ГИПОФИЗАРНЫЕ ГОРМОНЫ. Гипофизарные гормоны - это гормоны выделяемые гипофизом - особым выростом на основании мозга напоминающим вишню. С анаболической целью используются соматотропный и гонадотропный гормоны.
1. Соматотропный гормон. Соматотропный гормон (СГ) - гормон роста, секретируемый передней долей гипофиза, впервые был выделен в 1944 году. Представляет собой полипептид, состоящий из 191 аминокислоты. Основное действие СГ - это стимуляция синтеза белка в организме, за счет чего и осуществляется его ростовое действие. В отличие от половых гормонов, СГ усиливает рост скелета, но не ускоряет скорость окостенения ростовых зон. Его введение животным сопровождается усиленным ростом, в результате чего появляются крупные особи. Рост человека зависит от активности его СГ, которая определяется наследственными факторами. До недавнего времени СГ использовали лишь для лечения гипофизарного нанизма - заболевания, характеризующегося малым ростом больных из-за дефицита собственного СГ. В настоящее время делаются небезуспешные попытки применения экзогенного СГ с анаболической целью и для лечения конституционной низкорослости. Как анаболическое средство применяют СГ при тяжелых переломах, обширных ожогах и других заболеваниях, при которых показаны анаболики. Трудности применения СГ связаны в первую очередь с его дороговизной и дефицитностью, т.к. получают его из гипофизов умерших людей (СГ животных у человека не эффективен). В последнее время в ряде стран начато производство биосинтетического СГ - " мстиопалсоматотропина" в результате чего препарат стал более дешевым и более доступным. Основное побочное действие препарата - диабетогенный эффект. Препарат может вызвать развитие сахарного диабета у лиц, имеющих к нему наследственную предрасположенность. Поэтому лечение соматотропином проводится под строгим контролем сахара крови. При повышении уровня глюкозы натощак лечение немедленно прекращается. Диабетогенное действие СГ имеет сложную природу и зависит в основном от следующих моментов: 1) Переключение инсулина с углеводного на белковый обмен. 2) Усиление распада инсулина в печени под действием фермента инсулиназы. 3) Снижение поглощения тканями глюкозы при однодневном усилении поглощения ими аминокислот. Усиление белкового синтеза достигается за счет усиления синтеза ДНК, РНК и повышения скорости включения аминокислот в матричный синтез. На фоне применения СГ наблюдается значительный рост мышечной массы и утолщение кости. Усиление белкового синтеза происходит также в сердце, печени, почках, что положительно сказывается на их работе. Помимо протеинанаболического действия соматотропин способствует усилению потребления ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора и т.д. Введение СГ сопровождается повышением окисления жиров в организме с общим уменьшением содержания жировой ткани и холестерина. В России выпускают человеческий соматотропин, полученный из трупных гипофизов -" Соматотропин человека для инъекций" в виде стерильного порошка, который перед употреблением растворяют в воде для инъекций. В одном флаконе содержатся 2 или 4 ЕД препарата. Вводят внутримышечно по 2-4 ЕД 2 раза в неделю. Курсы лечения длятся от одного месяца при тяжелых ожогах и длительных истощающих заболеваниях до 2-х лет при гипофизарном нанизме. Следует учесть, что через 6 месяцев после начала введения эффективность препарата снижается за счет образования антител в организме, связывающих препарат. С 1984 года в России экспериментальными партиями выпускается биосинтетический соматотропин под названием " Соматоген". Применение соматотропина противопоказано при злокачественных опухолях, сахарном диабете и наследственной предрасположенности к нему. Помимо введения соматотропина извне в медицинской практике применяются самые различные по своей структуре препараты, способствующие усилению синтеза организмом своего собственного СГ. Длительные курсы лечения СГ показаны в основном при карликовости и конституционной низкорослости, когда еще не произошло окостенение ростовых зон скелета. При уже сформировавшемся скелете длительное применение СГ может привести к непропорциональному увеличению отдельных частей тела - кистей, стоп, носа, языка, надбровных дуг, ушей, нижней челюсти - в которых зоны роста не закрываются в течение всей жизни. Поэтому, назначать СГ с анаболической целью желательно короткими курсами по одному месяцу с перерывами не менее 2-х месяцев.
2. Гонадотропный гормон. Гонадотропный гормон (ГГ) или гонадотропин секретируется клетками передней доли гипофиза. (Строго говоря, существует два гормона - фолликулостимулирующий (ФСГ) и лютеинизирующий (ЛГ) - которые являются гликопротеинами и в коммерческих лекарственных препаратах объединяются под общим названием " Гонадотропный гормон".). От ГГ зависит развитие и функционирование половых желез. Под влиянием ГГ происходит размножение и созревание половых клеток, а у женщин также и молочных желез. При введении в организм ГГ извне улучшается морфологическое и функциональное состояние половых желез, повышается половая активность. В медицине ГГ используется для лечения крипторхизма ( нарушение развития яичек у мужчин), ановуляций ( нарушение образования желтого тела и прекращение менструации) у женщин. Высокий результат дает применение ГГ при мужской импотенции. Анаболическое действие ГГ связано с его влиянием на половые железы, которые осуществляют синтез андрогенов. Многие авторы рекомендуют ГГ для увеличения мышечной массы и повышения работоспособности в спорте у мужчин, так как ГГ не является допингом. Благоприятное действие оказывает ГГ при болезнях печени (циррозе и хроническом гепатите), Ишемической Болезни Сердца и некоторых других заболеваниях. Выпускаются ГГ в виде препарата " Гонадотропин Хорионический", который получают из мочи беременных женщин. В одной ампуле препарата содержатся 500, 1000, 2000, 3000 ЕД. Вводят препарат внутримышечно взрослым в дозах от 1500 до 3000 ЕД 1 раз в три дня. Длительность курсов лечения от 1 до 2-х месяцев. Между курсами делают перерывы не менее одного месяца, чтобы предупредить образование антител к препарату и привыкание организма. Всего проводят до шести курсов лечения. ГГ противопоказан при воспалительных заболеваниях половой сферы и злокачественных опухолях. Его побочные эффекты связаны с резким усилением деятельности половых желез, что может выражаться в резком усилении полового влечения, усилении роста бороды и усов, растительности на теле, появлении угревой сыпи. (Для предупреждения угревой сыпи назначают липотропные средства: кобамамид, липокаин, холина хлорид, Вит В6 в сочетании с пантотенатом кальция и т.д.). Следует учесть, что при неокостеневших зонах роста у молодых людей ГГ ускоряет их закрытие, что приводит к преждевременному прекращению роста тела в длину. Поэтому детям ГГ назначается строго по медицинским показаниям короткими курсами в адекватных возрасту дозах.
lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.023 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь
