Rр.: Tab. Novocainamidi 0,25 N.20 прокаинамид

D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum). b -Диэтиламиноэтиламида пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид.

Cинонимы: Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Pcocainamidi hydro chloridum, Procainamidi hydrochloride, Procainamidum, Procadyl, Pronestyl и др.

Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворы бесцветны, прозрачны; стабилизируются метабисульфитом натрия (0, 5 %); РН 10 % раствора 3, 8 - 5, 0. Стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

По химическому строению близок к новокаину (см.); вместо эфирной груп пы новокаина ( - СО - О - ) содержит амидную группу ( - СО - NН - ). По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказыва ет местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной фармакологи ческой особенностью новокаинамида является его способность понижать возбу димость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма; в этом отношении он близок к хинидину.

Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальной желудоч ковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения рас стройств сердечного ритма.

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. При приеме внутрь он быстро всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Длительность действия около 3 - 4 ч. Выделяется преимущественно почками.

При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0, 25 0, 5 - 1 г (взрослым), затем по 0, 25 - 0, 5 г каждые 4 - 6 ч.

При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г(иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости пре парата.

Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят пре парат в вену в дозе 0, 2 - 0, 5 г (редко 1 г) со скоростью 25 - 50 мг в минуту либо вводят " нагрузочную" дозу 10 - 12 мг/кг (в течение 40 - 60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2 - 3 мг в минуту. После купирования пароксизма назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0, 25 0, 5 г каждые 4 - 6 ч.

При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1, 25 г (" нагрузочная" ). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0, 75 г и далее через каждые 2 ч - по 0, 5 - 1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5 - 10 мл 10 % раствора (до 20 - 30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0, 5 - 1 г (5 - 10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0, 2 - 0, 5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10 - 20 мг/кг в течение 40 -60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2 - 3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % рас творе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введе ния не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, АД и ЭКГ. При быстром введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. При явлениях коллапса обычно вводят мезатон (или норадреналин); однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией, внутри венное введение мезатона может вызвать резкое повышение АД с нежелательными последствиями.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная 3 г (30 мл 10 % раствора).

При применении новокаинамида могут наблюдаться побочные явления.

Помимо коллаптоидной реакции, возможной при внутривенном введении, могут возникать (при всех способах введения) общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница. Во рту может быть ощущение горечи.

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД, следует с большой осторожностью назначать новокаинамид при инфаркте миокарда. При сердечной недостаточности и кардиогенном шоке дозу новокаинамида уменьшают (на 1/3 и более). При резко выраженной сер дечной недостаточности и резких склеротических изменениях сосудов ново каинамид не рекомендуется. Препарат не назначают при желудочковых арит миях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к нему; аллергия к новокаину. Если возможно, то до начала курсового лечении ново каинамидом следует проверить реакцию больного на однократный прием пре парата (0, 25 -0, 5 г внутрь).

Формы выпуска: таблетки по 0, 25 и 0, 5 г в трубках оранжевого стекла; 10 % раствор в герметически закрытых флаконах по 10 мл и 10 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rр.: Таb. Novoсаinamidi 0, 25 N.20

D.S. По 1 таблетке 6 раз в день

Rр.: Sol. Novoсаinamidi 10 % 5 ml

S. По 5 мл внутримышечно

Rр.: Sol. Novocainamidi 10 % 5 ml

D.S. Добавить 15 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводить в вену со скоростью 2 мл в 1 мин; для капельной инфузии развести в большом количестве тех же растворителей

57. Noradrenalini hydrotartratis 0.02 1 ml

Dtdn 10 in amp 2 мл

S. развести в 250 мл 5% р-ра Глю вв капельно под контролем АД

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras). l-1-(3, 4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.

Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 15 мин.

По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта).

Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.

При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 - 4 мл 0, 2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата). Первоначальная скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 - 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 - 60 капель в минуту.

⇐ Предыдущая 4 5 6 7 8910 11 12 13 Следующая ⇒